Etilestrenol
O que é
Etilestrenol (19-norpregna-4-en-17α-ol).
Etilestrenol, também conhecidos como 17α-metilestr-4-en-17β-ol, é um esteróide anabólico com alguma actividade progestogénica, e pouca actividade androgénica.
Etilestrenol é um derivado de nandrolona e não tem o grupo funcional 3-ceto.
Uso de esteróides anabolizantes por atletas não é recomendado.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Etilestrenol, também conhecidos como 17α-metilestr-4-en-17β-ol, é um esteróide anabólico com alguma actividade progestogénica, e pouca actividade androgénica.
Etilestrenol é um derivado de nandrolona e não tem o grupo funcional 3-ceto.
Uso de esteróides anabolizantes por atletas não é recomendado.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Usos comuns
O uso mais comum de esteróides anabolizantes é para condições crónicas debilitantes, como o cancro e a SIDA.
Tipo
Molécula pequena.
História
O etilestrenol foi descrito pela primeira vez em 1959 e introduzido para uso médico em 1961.
Foi aprovado em 1964 para a deficiência de testosterona em pacientes do sexo masculino.
Além de seu uso médico, o etilestrenol tem sido usado para melhorar o físico e o desempenho. No entanto, é descrito como um construtor muscular muito fraco em comparação com outros AAS e em relação a isso não tem sido comummente usado para tais fins.
A droga é uma substância controlada em muitos países e, portanto, o uso não medicinal é geralmente ilícito.
Foi aprovado em 1964 para a deficiência de testosterona em pacientes do sexo masculino.
Além de seu uso médico, o etilestrenol tem sido usado para melhorar o físico e o desempenho. No entanto, é descrito como um construtor muscular muito fraco em comparação com outros AAS e em relação a isso não tem sido comummente usado para tais fins.
A droga é uma substância controlada em muitos países e, portanto, o uso não medicinal é geralmente ilícito.
Indicações
O uso mais comum de esteróides anabolizantes é para condições crónicas debilitantes, como o cancro e a SIDA.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Os esteróides anabolizantes são drogas sintéticas derivados da testosterona que podem ser utilizada de forma oral ou parenteral.
A testosterona é metabolizada no fígado em vários 17- cetoesteróides, através de duas vias, e os metabólitos activos mais importantes são os estradiol e dihidrosterona (DHT).
A DHT liga-se com maior afinidade a globulina carreadora de hormonas sexuais do que a testosterona.
Em tecidos reprodutores a DHT é ainda metabolizada para 3-alfa e 3-beta androstenediol (Ferreira et al, 2007).
Os compostos químicos são derivados de três grupos: 17-β-hidroxil, alquilados na posição 17-α e com anel esteróide alterado.
A alquilação na posição 17-α retarda marcadamente a metabolização hepática, aumentando a afectividade oral.
Estes derivados tem boa absorção gástrica, sendo excretados rapidamente devido sua semi-vida curta, sendo altamente potentes, porém mais fortes ao fígado do que os injectáveis.
A esterificação é útil nas preparações parenterais (ciprianato ou propianato de testosterona, nandrolona).
A esterificação do grupo 17-β-hidroxil com ácidos carboxílicos diminui a polaridade da molécula tornando-a mais solúvel nos veículos lipídicos para preparações injectáveis de libertação lenta do esteróide na circulação e ocasionam menor toxicidade hepática que os orais, além de terem menor potência (Ellender, Linder, 2005).
Todos os anabólicos agem sobre um único receptor celular que modula, de forma indissociável, os efeitos androgénicos e anabolizantes.
O complexo droga-receptor ao ligar-se na cromatina induz a transcrição de RNA e a produção de proteínas específicas oque ocasionam seus efeitos (Ellender, Linder, 2005) (Ghaphefy, 1995).
A testosterona é metabolizada no fígado em vários 17- cetoesteróides, através de duas vias, e os metabólitos activos mais importantes são os estradiol e dihidrosterona (DHT).
A DHT liga-se com maior afinidade a globulina carreadora de hormonas sexuais do que a testosterona.
Em tecidos reprodutores a DHT é ainda metabolizada para 3-alfa e 3-beta androstenediol (Ferreira et al, 2007).
Os compostos químicos são derivados de três grupos: 17-β-hidroxil, alquilados na posição 17-α e com anel esteróide alterado.
A alquilação na posição 17-α retarda marcadamente a metabolização hepática, aumentando a afectividade oral.
Estes derivados tem boa absorção gástrica, sendo excretados rapidamente devido sua semi-vida curta, sendo altamente potentes, porém mais fortes ao fígado do que os injectáveis.
A esterificação é útil nas preparações parenterais (ciprianato ou propianato de testosterona, nandrolona).
A esterificação do grupo 17-β-hidroxil com ácidos carboxílicos diminui a polaridade da molécula tornando-a mais solúvel nos veículos lipídicos para preparações injectáveis de libertação lenta do esteróide na circulação e ocasionam menor toxicidade hepática que os orais, além de terem menor potência (Ellender, Linder, 2005).
Todos os anabólicos agem sobre um único receptor celular que modula, de forma indissociável, os efeitos androgénicos e anabolizantes.
O complexo droga-receptor ao ligar-se na cromatina induz a transcrição de RNA e a produção de proteínas específicas oque ocasionam seus efeitos (Ellender, Linder, 2005) (Ghaphefy, 1995).
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Sem informação.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Etilestrenol.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os esteróides anabolizantes podem produzir inúmeros efeitos fisiológicos incluindo efeitos de virilização, maior síntese proteica, massa muscular, força, apetite e crescimento ósseo.
Os esteróides anabolizantes também têm sido associados a diversos efeitos secundários quando forem administrados em doses excessivas, e esses efeitos incluem a elevação do colesterol (aumenta os níveis de LDL e diminui os de HDL), acne, pressão sanguínea elevada, hepatotoxicidade, e alterações na morfologia do ventrículo esquerdo do coração.
Os esteróides anabolizantes também têm sido associados a diversos efeitos secundários quando forem administrados em doses excessivas, e esses efeitos incluem a elevação do colesterol (aumenta os níveis de LDL e diminui os de HDL), acne, pressão sanguínea elevada, hepatotoxicidade, e alterações na morfologia do ventrículo esquerdo do coração.
Advertências
Gravidez:Não utilizar durante a gravidez.
Aleitamento:Não utilizar durante a amamentação.
Dopping:Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Precauções Gerais
Sem informação.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Sem informação.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Varfarina Etilestrenol
Observações: n.d.Interacções: Os compostos que reconhecidamente potenciam a acção da varfarina ou que habitualmente são referidos como exercendo esse efeito são: Ácido etacrínico, ácido mefenâmico, ácido tielínico, álcool (ingestão aguda), alopurinol, amiodarona, Ácido Acetilsalicílico, azapropazona, cefamandol, ciprofloxacina, claritromicina, cloranfenicol, cimetidina, clofibrato, cotrimoxazol, danazol, dextropropoxifeno, dipiramidol, dissulfiram, eritromicina, estanozolol, etiloestrenol, fenilbutazona, fibratos, fluconazol, glucagão, halofenato, hormonas tiroideias, cetoconazol, latamofex, meclofenamato de sódio, metronidazol, miconazol, noretandrolona, omeprazol, oxifenbutazona, oximetolona, paracetamol, piroxicam, propafenona, quetoquenazol, quinidina, quinina, sinvastatina, ISRS antidepressivos, sulfinpirazona, sulfonamidas, sulindac, tetraciclina, valproato, vitamina E. - Etilestrenol
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não utilizar durante a gravidez e amamentação.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Não utilizar durante a gravidez e amamentação.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
