Estibogluconato de sódio
O que é
O estibogluconato de sódio, é um medicamento usado para tratar a leishmaniose.
Isso inclui leishmaniose dos tipos cutâneo, visceral e mucosa.
O estibogluconato de sódio faz parte da classe de medicamentos antimoniais pentavalentes.
Isso inclui leishmaniose dos tipos cutâneo, visceral e mucosa.
O estibogluconato de sódio faz parte da classe de medicamentos antimoniais pentavalentes.
Usos comuns
Para o tratamento de vários tipos de uma infecção protozoária chamada leishmaniose, que pode resultar de picadas de flebotomíneos em partes tropicais e temperadas do mundo.
Também investigado para uso / tratamento em cancro / tumores (não especificado) e tumores sólidos.
Também investigado para uso / tratamento em cancro / tumores (não especificado) e tumores sólidos.
Tipo
Molécula pequena.
História
O estibogluconato de sódio foi estudado desde 1937 e está em uso médico desde a década de 1940.
Está na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial da Saúde, os medicamentos mais eficazes e seguros necessários em um sistema de saúde.
Está na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial da Saúde, os medicamentos mais eficazes e seguros necessários em um sistema de saúde.
Indicações
Estibogluconato de sódio deve ser usado de acordo com as diretrizes internacionais e locais de tratamento.
Deve-se considerar os padrões de resistência à leishmaniose visceral antes da administração.
Estibogluconato de sódio é indicado para as seguintes doenças:
Leishmaniose visceral (kala azar).
Leishmaniose cutânea.
Leishmaniose mucocutânea sul-americana.
Estibogluconato de sódio também pode ser útil no tratamento de leishmaniose recidivante e leishmaniose cutânea difusa no Novo Mundo.
Deve-se considerar os padrões de resistência à leishmaniose visceral antes da administração.
Estibogluconato de sódio é indicado para as seguintes doenças:
Leishmaniose visceral (kala azar).
Leishmaniose cutânea.
Leishmaniose mucocutânea sul-americana.
Estibogluconato de sódio também pode ser útil no tratamento de leishmaniose recidivante e leishmaniose cutânea difusa no Novo Mundo.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O estibogluconato de sódio inibe directamente a topoisomerase I do DNA, levando à inibição da replicação e da transcrição do DNA.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
É administrado por injecção.
Contra-Indicações
Estibogluconato de sódio não deve ser administrado a nenhum paciente com função renal significativamente comprometida.
Estibogluconato de sódio não deve ser administrado a nenhum paciente que tenha experimentado uma reacção adversa grave a uma dose anterior.
Estibogluconato de sódio não deve ser administrado a nenhum paciente que tenha experimentado uma reacção adversa grave a uma dose anterior.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Aproximadamente 1 a 2% dos pacientes se queixam de náusea, vómito e / ou diarreia e um número ligeiramente maior de dor abdominal.
Outros efeitos secundários comuns incluem anorexia, mal-estar, mialgia, dor de cabeça por artralgia e letargia.
Foram observadas alterações no ECG, incluindo redução na amplitude da onda T, inversão da onda T e prolongamento do QT.
Tosse transitória imediatamente após a injecção foi relatada com frequência variável durante vários ensaios.
A injecção intravenosa de Estibogluconato de sódio pode causar dor transitória ao longo do curso da veia e, eventualmente, trombose dessa veia.
Aumentos transitórios na lipase sérica e amilase geralmente ocorrem durante o tratamento com estibogluconato de sódio. Pancreatite sintomática também foi relatada.
Durante alguns testes iniciais de estibogluconato de sódio, pneumonia ocorreu em um pequeno número de pacientes tratados para leishmaniose visceral e isso ocasionalmente se provou fatal.
A pneumonia é uma característica do processo da doença da leishmaniose visceral; no entanto, tem sido associado ao perfil de toxicidade do antimônio trivalente.
Portanto, não é possível determinar se esses casos foram devidos à doença ou ao Estibogluconato de sódio.
Outros efeitos secundários (raramente relatados) incluem febre, rigor, sudorese, vertigem, rubor facial, piora de lesões na bochecha, sangramento do nariz ou gengiva, dor subesternal, icterícia e erupção cutânea.
Reduções transitórias de plaquetas, glóbulos brancos e hemoglobina.
Outros efeitos secundários comuns incluem anorexia, mal-estar, mialgia, dor de cabeça por artralgia e letargia.
Foram observadas alterações no ECG, incluindo redução na amplitude da onda T, inversão da onda T e prolongamento do QT.
Tosse transitória imediatamente após a injecção foi relatada com frequência variável durante vários ensaios.
A injecção intravenosa de Estibogluconato de sódio pode causar dor transitória ao longo do curso da veia e, eventualmente, trombose dessa veia.
Aumentos transitórios na lipase sérica e amilase geralmente ocorrem durante o tratamento com estibogluconato de sódio. Pancreatite sintomática também foi relatada.
Durante alguns testes iniciais de estibogluconato de sódio, pneumonia ocorreu em um pequeno número de pacientes tratados para leishmaniose visceral e isso ocasionalmente se provou fatal.
A pneumonia é uma característica do processo da doença da leishmaniose visceral; no entanto, tem sido associado ao perfil de toxicidade do antimônio trivalente.
Portanto, não é possível determinar se esses casos foram devidos à doença ou ao Estibogluconato de sódio.
Outros efeitos secundários (raramente relatados) incluem febre, rigor, sudorese, vertigem, rubor facial, piora de lesões na bochecha, sangramento do nariz ou gengiva, dor subesternal, icterícia e erupção cutânea.
Reduções transitórias de plaquetas, glóbulos brancos e hemoglobina.
Advertências
Gravidez:Embora não tenham sido relatados efeitos sobre o feto, Estibogluconato de sódio deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que os benefícios potenciais para o paciente superem o possível risco para o feto.
Aleitamento:As crianças não devem ser amamentadas pelas mães que recebem Estibogluconato de sódio.
Precauções Gerais
O tratamento bem-sucedido da leishmaniose mucocutânea pode induzir inflamação grave ao redor da lesão. Nos casos de envolvimento faríngeo ou traqueal, isso pode ser fatal. Sob tais circunstâncias, corticosteróides podem ser usados.
Muito raramente, pode ocorrer choque anafiláctico durante o tratamento para o qual devem ser administradas imediatamente injecção de adrenalina e medidas de suporte apropriadas.
O prolongamento do intervalo QTc foi observado em alguns pacientes em uso de estibogluconato de sódio e parece estar relacionado à dose. Também houve relatos de arritmias cardíacas fatais em pacientes que receberam terapia antimonial de dose mais alta para leishmaniose visceral. Portanto, a monitorização eletrocardiográfica é recomendada antes e durante a terapia com estibogluconato de sódio. Quando a monitorização por ECG não estiver disponível, os riscos e benefícios da terapia com estibogluconato de sódio devem ser avaliados individualmente.
Se ocorrer prolongamento clinicamente significativo do intervalo QTc, o estibogluconato de sódio deve ser descontinuado. Alterações electrocardiográficas, notadamente alterações na amplitude da onda T, podem ser esperadas na maioria dos pacientes que recebem estibogluconato de sódio, que parecem reversíveis após a interrupção da terapia e não têm um significado sério.
O estibogluconato de sódio deve ser usado com cautela em pacientes com doença cardiovascular, histórico de arritmias ventriculares ou outros factores de risco que predispõem ao prolongamento do intervalo QT: por exemplo, aqueles com prolongamento congénito do intervalo QTc ou que tomam medicamentos concomitantes que prolongam significativamente o intervalo QT (por exemplo, antiarrítmicos de classe III, como sotalol e amiodarona).
Como parece haver uma relação de dose no desenvolvimento de anormalidades no ECG, a exposição prévia à terapia antimonial deve ser considerada ao avaliar a adequação de um paciente para iniciar ou continuar a terapia com estibogluconato de sódio.
Pacientes que receberam recentemente outros medicamentos antimoniais devem ser monitorizados de perto quanto a sinais de intoxicação por antimónio, como bradicardia e arritmias cardíacas durante a administração de estibogluconato de sódio.
Houve relatos de arritmias cardíacas e morte súbita quando a anfotericina B desoxicolato é administrada logo após o estibogluconato de sódio para retratamento da leishmaniose visceral. Permitir um período de descanso de 14 dias entre o tratamento com estibogluconato de sódio e o início do desoxicolato de anfotericina B pode reduzir esse risco. Os desequilíbrios electrolíticos devem ser corrigidos antes da administração de anfotericina B desoxicolato com monitoramento cuidadoso dos pacientes.
Infeções intercorrentes, como pneumonia, devem ser procuradas e tratadas concomitantemente.
Altas concentrações de antimónio são encontradas nos fígados dos animais após dosagens repetidas com antimónio pentavalente. Portanto, Estibogluconato de sódio deve ser usado com cautela em pacientes com doença hepática. No entanto, algumas anormalidades da função hepática podem ser esperadas em casos de leishmaniose visceral. Nesses pacientes, o benefício do tratamento com antimônio pentavalente supera o risco. Estibogluconato de sódio pode induzir elevação leve de enzimas hepáticas no soro, que depois retornam ao normal.
Muito raramente, pode ocorrer choque anafiláctico durante o tratamento para o qual devem ser administradas imediatamente injecção de adrenalina e medidas de suporte apropriadas.
O prolongamento do intervalo QTc foi observado em alguns pacientes em uso de estibogluconato de sódio e parece estar relacionado à dose. Também houve relatos de arritmias cardíacas fatais em pacientes que receberam terapia antimonial de dose mais alta para leishmaniose visceral. Portanto, a monitorização eletrocardiográfica é recomendada antes e durante a terapia com estibogluconato de sódio. Quando a monitorização por ECG não estiver disponível, os riscos e benefícios da terapia com estibogluconato de sódio devem ser avaliados individualmente.
Se ocorrer prolongamento clinicamente significativo do intervalo QTc, o estibogluconato de sódio deve ser descontinuado. Alterações electrocardiográficas, notadamente alterações na amplitude da onda T, podem ser esperadas na maioria dos pacientes que recebem estibogluconato de sódio, que parecem reversíveis após a interrupção da terapia e não têm um significado sério.
O estibogluconato de sódio deve ser usado com cautela em pacientes com doença cardiovascular, histórico de arritmias ventriculares ou outros factores de risco que predispõem ao prolongamento do intervalo QT: por exemplo, aqueles com prolongamento congénito do intervalo QTc ou que tomam medicamentos concomitantes que prolongam significativamente o intervalo QT (por exemplo, antiarrítmicos de classe III, como sotalol e amiodarona).
Como parece haver uma relação de dose no desenvolvimento de anormalidades no ECG, a exposição prévia à terapia antimonial deve ser considerada ao avaliar a adequação de um paciente para iniciar ou continuar a terapia com estibogluconato de sódio.
Pacientes que receberam recentemente outros medicamentos antimoniais devem ser monitorizados de perto quanto a sinais de intoxicação por antimónio, como bradicardia e arritmias cardíacas durante a administração de estibogluconato de sódio.
Houve relatos de arritmias cardíacas e morte súbita quando a anfotericina B desoxicolato é administrada logo após o estibogluconato de sódio para retratamento da leishmaniose visceral. Permitir um período de descanso de 14 dias entre o tratamento com estibogluconato de sódio e o início do desoxicolato de anfotericina B pode reduzir esse risco. Os desequilíbrios electrolíticos devem ser corrigidos antes da administração de anfotericina B desoxicolato com monitoramento cuidadoso dos pacientes.
Infeções intercorrentes, como pneumonia, devem ser procuradas e tratadas concomitantemente.
Altas concentrações de antimónio são encontradas nos fígados dos animais após dosagens repetidas com antimónio pentavalente. Portanto, Estibogluconato de sódio deve ser usado com cautela em pacientes com doença hepática. No entanto, algumas anormalidades da função hepática podem ser esperadas em casos de leishmaniose visceral. Nesses pacientes, o benefício do tratamento com antimônio pentavalente supera o risco. Estibogluconato de sódio pode induzir elevação leve de enzimas hepáticas no soro, que depois retornam ao normal.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Os principais sintomas da sobredosagem de antimónio são distúrbios gastrointestinais (náusea, vómito e diarreia grave).
Nefrite hemorrágica e hepatite também podem ocorrer.
Há apenas informações limitadas sobre o uso de agentes quelantes no tratamento da intoxicação com compostos de antimónio.
Foi relatado que o dimercaprol é eficaz: é sugerida uma dose de 200 mg por injecção intramuscular, a cada seis horas até a recuperação estar completa.
O ácido 2,3-dimercaptosuccínico (DMSA) também pode ser um tratamento eficaz.
Os principais sintomas da sobredosagem de antimónio são distúrbios gastrointestinais (náusea, vómito e diarreia grave).
Nefrite hemorrágica e hepatite também podem ocorrer.
Há apenas informações limitadas sobre o uso de agentes quelantes no tratamento da intoxicação com compostos de antimónio.
Foi relatado que o dimercaprol é eficaz: é sugerida uma dose de 200 mg por injecção intramuscular, a cada seis horas até a recuperação estar completa.
O ácido 2,3-dimercaptosuccínico (DMSA) também pode ser um tratamento eficaz.
Terapêutica Interrompida
Não use medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Embora não tenham sido relatados efeitos sobre o feto, Estibogluconato de sódio deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que os benefícios potenciais para o paciente superem o possível risco para o feto.
As crianças não devem ser amamentadas pelas mães que recebem Estibogluconato de sódio.
Embora não tenham sido relatados efeitos sobre o feto, Estibogluconato de sódio deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que os benefícios potenciais para o paciente superem o possível risco para o feto.
As crianças não devem ser amamentadas pelas mães que recebem Estibogluconato de sódio.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
