Estazolam

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
O estazolam é um medicamento tranquilizante da classe das triazolobenzodiazepinas (TBZD), que são benzodiazepínicos (BZDs) fundidos com um anel de triazol.
Possui propriedades ansiolíticas, anticonvulsivantes, hipnóticas, sedativas e relaxantes musculares esqueléticas.
O estazolam é um benzodiazepínico oral de ação intermediária.
É usado no tratamento de insónia de curto prazo.
Usos comuns
O Estazolam é usado para tratar a insónia, sendo usado para tratamento de curto prazo apenas, geralmente de 7 a 10 dias.

O Estazolam é um benzodiazepínico. As benzodiazepinas pertencem ao grupo de medicamentos chamados sistema nervoso central (SNC) depressivos, medicamentos que retardam a actividade do Sistema Nervoso.
Tipo
Molécula pequena.
História
O estazolam foi patenteado em 1968 e entrou em uso médico em 1975.
Indicações
Insónia (tratamento de curto prazo).
Classificação CFT

2.9.1 : Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos

Mecanismo De Acção
As Benzodiazepinas ligam-se aos receptores inespecíficos benzodiazepínicos, que afectam o relaxamento muscular, actividade anticonvulsivante, coordenação motora e a memória.

Pensa-se que os receptores de benzodiazepina são acoplados aos receptores ao ácido gama-aminobutírico (GABA-A), o que aumenta o efeito de GABA mediante o incremento de afinidade pelo receptor GABA.

A ligação do neurotransmissor inibitório GABA para o local, abre o canal de cloreto, o que resulta numa membrana celular hiperpolarizada que impede a continuação da excitação celular.
Posologia Orientativa
Tomar 1mg ao deitar ou se necessário 2mg.
Nos idosos reduzir para 0,5mg.
Administração
Administrar por via oral.
As cápsulas devem ser engolidas com água preferencialmente ao deitar.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Estazolam.
As doses nos indivíduos idosos devem ser em geral menores do que no adulto jovem; nas crianças, tal como no idoso, podem desencadear-se reacções paradoxais.
Ter atenção na miastenia gravis, na insuficiência respiratória grave, síndrome de apneia do sono.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Sonolência e descordenacção motora, alterações gastrintestinais, obstipação, diarreia, vómitos e alterações do apetite; alterações visuais e irregularidades cardiovasculares; alteração da memória a curto prazo, confusão, depressão, vertigem.

O uso prolongado pode causar dependência e síndrome de abstinência quando a medicação é interrompida.

Estão descritos casos de agranulocitose.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:O Estazolam não deve ser administrado a grávidas pois pode prejudicar o feto.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Não amamente enquanto estiver a usar Estazolam.
Condução
Condução
Condução:Estazolam pode causar sonolência e prejudicar a capacidade de raciocinar, ou os reflexos e deve ter cuidado ao conduzir ou executar outras tarefas que requerem atenção mental até que a tolerância seja determinada.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico verifique o seu progresso em visitas regulares para se certificar de que o Estazolam está actuando eficazmente. Podem ser necessários exames de sangue para verificar se há efeitos indesejáveis.

O Estazolam não deve ser administrado a grávidas pois pode prejudicar o feto. Utilize uma forma eficaz de controle de natalidade para não ficar grávida. Se acha que engravidou durante o uso de Estazolam, informe o médico imediatamente.

Não amamente enquanto estiver a usar Estazolam. Não tome itraconazol ou cetoconazol, enquanto estiver a usar o Estazolam.

A utilização destes medicamentos em concomitância com Estazolam pode aumentar a possibilidade de efeitos secundários graves.

O Estazolam pode provocar a algumas pessoas, especialmente aos idosos, sonolência, tonturas ou pode ficar menos alerta do que habitualmente.

Mesmo que o Estazolam seja tomado ao deitar, pode levar algumas pessoas a sentirem-se sonolentas ou menos despertas na manhã seguinte.

Certifique-se de que sabe como reagir aos efeitos de Estazolam antes de conduzir, utilizar máquinas, ou executar tarefas que poderia ser perigosas se estiver tonto, não alerta, ou também incapazes de pensar ou ver claramente.

Se desenvolver quaisquer pensamentos e comportamentos incomuns ou estranhos ao tomar Estazolam, fale com o médico. Algumas mudanças que ocorreram em pessoas a tomar Estazolam são idênticas às observadas em pessoas que ingerem álcool em excesso.

Outras alterações podem ser confusão, agravamento da depressão, alucinações (ver ou imaginar coisas, ouvir ou sentir que não existem), pensamentos suicidas e excitação incomum, nervosismo, ou irritabilidade.

O Estazolam pode causar comportamentos correlacionados com o sono, como conduzir um carro (sono-condução), a pé (sonambulismo), ter relações sexuais, fazer chamadas telefónicas, ou preparar e comer alimentos enquanto está a dormir ou semi-acordado.
Se estas reacções ocorrerem, informe o médico de imediato.

O Estazolam irá adicionar aos efeitos do álcool e outros depressores do SNC (medicamentos que retardam o funcionamento do Sistema Nervoso, podendo causar sonolência).

Alguns exemplos de depressores do SNC são os anti-histamínicos ou medicamentos para a febre dos fenos, outras alergias ou constipações, sedativos, tranquilizantes, ou medicamentos para dormir, medicamentos de prescrição para a dor ou narcóticos; barbitúricos (usados para convulsões); relaxantes musculares; ou anestésicos (entorpecente medicamentos), incluindo alguns anestésicos dentários.

Este efeito pode durar alguns dias depois de parar de tomar Estazolam. Verifique com o Médico antes de tomar qualquer dos atrás referidos, enquanto estiver a tomar Estazolam.

Não tome outros medicamentos que não tenham sido discutidas com o médico. Isso inclui a prescrição de medicamentos com ou sem receita (OTC), e ervas ou suplementos vitamínicos.

Não pare de tomar Estazolam sem consultar primeiro o médico. Ele pode querer reduzir gradualmente a dosagem antes de parar completamente. Isto pode ajudar a evitar um agravamento do seu estado e reduzir a possibilidade de sintomas de abstinência, como convulsões, alucinação, dores de estômago ou cãibras musculares, tremores, ou comportamento incomum.

Evite fumar enquanto estiver usando Estazolam. Se sua situação não melhorar dentro de 7 a 10 dias, ou piorar, consulte o médico.
Cuidados com a Dieta
Evite o álcool. Tome, independentemente das refeições.
Terapêutica Interrompida
Uma vez que só é tomado quando absolutamente necessário, tome somente quando tiver oportunidade para dormir muitas horas.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa.
Evite o congelamento.
Guarde os comprimidos em ambiente de temperatura controlada (abaixo de 30º C.).

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Não recomendado/Evitar

Etcorvinol Estazolam

Observações: n.d.
Interacções: Usando etclorvinol com qualquer um dos seguintes medicamentos normalmente não é recomendada, mas pode não ser necessária em alguns casos. Se ambos os medicamentos são prescritos em conjunto, o médico pode alterar a dose. - Adinazolam - Alfentanil - Alprazolam - Amobarbital - Anileridina - Aprobarbital - Brofaromina - Bromazepam - Brotizolam - Buprenorfina - Butabarbital - Butalbital - Carbinoxamina - Carisoprodol - Clorodiazepóxido - Clorzoxazona - Clobazam - Clonazepam - Clorazepato - Clorgilina - Codeína - Dantroleno - Diazepam - Estazolam - Fentanilo - Flunitrazepam - Flurazepam - Furazolidona - Halazepam - Hidrocodona - Hidromorfona - Iproniazida - Isocarboxazida - Cetazolam - Lazabemida - Levorfanol - Linezolida - lorazepam - lormetazepam - Meclizina - Medazepam - meperidina - mefenesina - meprobamato - metaxalone - metadona - Metocarbamol - Metoexital - Midazolam - Moclobemida - Morfina - Nialamida - Nitrazepam - Nordazepam - Oxazepam - Oxicodona - Oximorfona - Pargilina - Pentobarbital - Fenelzina - Fenobarbital - Prazepam - Primidona - Procarbazina - Propoxifeno - Quazepam - Rasagilina - Remifentanil - Secobarbital - Selegilina - Sufentanil - Suvorexanto - Tapentadol - Temazepam - Tiopental - Toloxatona - Tranilcipromina - Triazolam - Zolpidem - Estazolam
Usar com precaução

Darunavir Estazolam

Observações: O perfil de interacção do darunavir pode variar dependendo se é utilizado o ritonavir ou o cobicistate como fármacos potenciadores. As recomendações dadas para a utilização concomitante de darunavir e outros medicamentos podem por isso variar dependendo se darunavir é potenciado com ritonavir ou com cobicistate, e é também necessária precaução durante o primeiro tempo de tratamento, se se substituir o fármaco potenciador de ritonavir para cobicistate.
Interacções: SEDATIVOS/HIPNÓTICOS: Buspirona, Clorazepato, Diazepam, Estazolam, Flurazepam, Midazolam (parentérico), Zolpidem: Não foi estudado. Os sedativos /hipnóticos são extensivamente metabolizados pelo CYP3A. A co-administração com Darunavir potenciado pode causar um aumento significativo na concentração destes medicamentos. Se midazolam parentérico é co-administrado com Darunavir potenciado, pode causar um grande aumento na concentração desta benzodiazepina. Os dados da utilização concomitante de midazolam parentérico com outros inibidores da protease sugerem um possível aumento de 3- 4 vezes nos níveis plasmáticos de midazolam. Recomenda-se monitorização clínica quando Darunavir potenciado é administrado concomitantemente com estes sedativos/hipnóticos, devendo ser considerada uma dose mais baixa destes sedativos/hipnóticos. Se o midazolam parentérico for administrado concomitantemente com Darunavir potenciado, tal deve ser realizado numa unidade de cuidados intensivos ou em condições equivalentes, que assegurem monitorização clínica rigorosa e atenção médica apropriada em caso de depressão respiratória e/ou sedação prolongada. Deve considerar-se um ajuste da dose de midazolam, especialmente se for administrada mais do que uma dose única de midazolam. - Estazolam
Usar com precaução

Darunavir + Cobicistate Estazolam

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interacção com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.
Interacções: SEDATIVOS/HIPNÓTICOS: Buspirona, Clorazepato, Diazepam, Estazolam, Flurazepam, Midazolam (parentérico), Zolpidem: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes sedativos/ Darunavir / Cobicistate (inibição do CYP3A) Recomenda-se monitorização clínica quando Darunavir / Cobicistate é administrado concomitantemente com estes sedativos/hipnóticos, devendo ser considerada uma dose mais baixa destes sedativos/hipnóticos. Recomenda-se precaução na administração concomitante de Darunavir / Cobicistate e midazolam parentérico. - Estazolam
Não recomendado/Evitar

Indinavir Estazolam

Observações: n.d.
Interacções: Adicionalmente, indinavir com ritonavir não deve ser administrado com alfuzosina, meperidina, piroxicam, propoxifeno, bepridilo, encainida, flecainida, propafenona, quinidina, ácido fusídico, clozapina, clorazepato, diazepam, estazolam e flurazepam. - Estazolam
Contraindicado

Ritonavir Estazolam

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do Ritonavir nos Medicamentos Não Antirretrovirais co-administrados: Sedativos/hipnóticos: Clorazepato, diazepam, estazolam, flurazepam, midazolam por via oral e parentérica e triazolam: É possível que a co-administração de ritonavir resulte em concentrações plasmáticas aumentadas de clorazepato, diazepam, estazolam e flurazepam, pelo que é contra-indicada. Midazolam é extensamente metabolizado pelo CYP3A4. A co-administração com Ritonavir pode causar um grande aumento na concentração desta benzodiazepina. Não se realizou nenhum estudo de interacção medicamentosa para a co-administração de Ritonavir com benzodiazepinas. Com base em informação referente outros inibidores da CYP3A4, espera-se que as concentrações plasmáticas do midazolam aumentem significativamente quando o midazolam é administrado por via oral. Por conseguinte, Ritonavir não deve ser co-administrado com midazolam administrado por via oral, no entanto deve usar-se de precaução ao coadministrar Ritonavir com midazolam administrado por via parentérica. A informação relativa ao uso concomitante de midazolam administrado por via parentérica com outros inibidores da protease sugere um possível aumento de 3-4 vezes nos níveis plasmáticos de midazolam. Se Ritonavir for co-administrado com midazolam administrado por via parentérica, a administração deverá ser feita numa unidade de cuidados intensivos (UCI) ou em local semelhante, de modo a garantir uma monitorização clínica rigorosa e gestão médica adequado em caso de depressão respiratória e/ou sedação prolongada. Deve ser considerado o ajuste da dose de midazolam, especialmente se for administrada mais do que uma dose única de midazolam. - Estazolam
Usar com precaução

Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida Estazolam

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com este medicamento. As interações que foram identificadas em estudos com componentes individuais de este medicamento, isto é, com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir), cobicistate, emtricitabina ou tenofovir alafenamida, determinam as interações que podem ocorrer com este medicamento. As interações esperadas entre Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida e potenciais medicamentos concomitantes são baseadas em estudos realizados com os componentes deste medicamento, como agentes individuais ou em associação, ou são interações medicamentosas potenciais que podem ocorrer. Os ensaios de interacção com os componentes de este medicamento foram realizados apenas em adultos.
Interacções: SEDATIVOS/HIPNÓTICOS Buspirona Clorazepato Diazepam Estazolam Flurazepam Midazolam (parentérico) Zolpidem Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COB aumente as concentrações plasmáticas destes sedativos/hipnóticos. (inibição do CYP3A) Recomenda-se monitorização clínica quando este medicamento é administrado concomitantemente com estes sedativos/hipnóticos, devendo ser considerada uma dose mais baixa destes sedativos/hipnóticos. Recomenda-se precaução na administração concomitante de este medicamento e midazolam parentérico. Se este medicamento for administrado concomitantemente com midazolam por via parentérica, tal deve ser realizado numa unidade de cuidados intensivos ou em condições equivalentes, que assegurem monitorização clínica rigorosa e atenção médica apropriada em caso de depressão respiratória e/ou sedação prolongada. Deve-se considerar um ajuste da dose de midazolam, especialmente se for administrada mais do que uma dose única de midazolam. - Estazolam
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Estazolam
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

O Estazolam não deve ser administrado a grávidas pois pode prejudicar o feto. Utilize uma forma eficaz de controle de natalidade para não ficar grávida. Se acha que engravidou durante o uso de Estazolam, informe o médico imediatamente.

Não amamente enquanto estiver a usar Estazolam.

Estazolam pode causar sonolência e prejudicar a capacidade de raciocinar, ou os reflexos e deve ter cuidado ao conduzir ou executar outras tarefas que requerem atenção mental até que a tolerância seja determinada.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021