Estazolam

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
O Estazolam é um benzodiazepínico com propriedades anticonvulsivantes, hipnóticas e relaxantes musculares.

Demonstrou-se, em alguns casos, ser mais potente do que o diazepam ou nitrazepam.
Usos comuns
O Estazolam é usado para tratar a insónia, sendo usado para tratamento de curto prazo apenas, geralmente de 7 a 10 dias.

O Estazolam é um benzodiazepínico. As benzodiazepinas pertencem ao grupo de medicamentos chamados sistema nervoso central (SNC) depressivos, medicamentos que retardam a atividade do Sistema Nervoso.

O Estazolam está disponível apenas sob prescrição médica.
Tipo
Molécula pequena.
História
O Estazolam é um medicamento derivado benzodiazepínico desenvolvido pela Upjohn na década de 1970.
Indicações
Insónia (tratamento de curto prazo).
Classificação CFT

02.09.01 : Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos

Mecanismo De Ação
As Benzodiazepinas ligam-se aos recetores inespecíficos benzodiazepínicos, que afetam o relaxamento muscular, atividade anticonvulsivante, coordenação motora e a memória.

Pensa-se que os recetores de benzodiazepina são acoplados aos recetores ao ácido gama-aminobutírico (GABA-A), o que aumenta o efeito de GABA mediante o incremento de afinidade pelo receptor GABA.

A ligação do neurotransmissor inibitório GABA para o local, abre o canal de cloreto, o que resulta numa membrana celular hiperpolarizada que impede a continuação da excitação celular.
Posologia Orientativa
Tomar 1mg ao deitar ou se necessário 2mg. Nos idosos reduzir para 0,5mg.
Administração
Administrar por via oral. As cápsulas devem ser engolidas com água preferencialmente
ao deitar.
Contraindicações
As doses nos indivíduos idosos devem ser em geral menores do que no adulto jovem; nas crianças, tal como no idoso, podem desencadear-se reações paradoxais.

Ter atenção na miastenia gravis, na insuficiência respiratória grave, síndrome de apneia do sono.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Sonolência e descordenação motora, alterações gastrintestinais, obstipação, diarreia, vómitos e alterações do apetite; alterações visuais e irregularidades cardiovasculares; alteração da memória a curto prazo, confusão, depressão, vertigem.

O uso prolongado pode causar dependência e síndrome de abstinência quando a medicação é interrompida.

Estão descritos casos de agranulocitose.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Ver Benzodiazepinas. Evidência fetal em animais, mas a necessidade pode justificar o risco. Trimestre: 1º, 2º e 3º
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Ver Benzodiazepinas.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico verifique o seu progresso em visitas regulares para se certificar de que o Estazolam está atuando eficazmente. Podem ser necessários exames de sangue para verificar se há efeitos indesejáveis.

O Estazolam não deve ser administrado a grávidas pois pode prejudicar o feto. Utilize uma forma eficaz de controle de natalidade para não ficar grávida. Se acha que engravidou durante o uso de Estazolam, informe o médico imediatamente.

Não amamente enquanto estiver a usar Estazolam. Não tome itraconazol (Sporanox) ou cetoconazol (Nizoral), enquanto estiver a usar o Estazolam.

A utilização destes medicamentos em concomitância com Estazolam pode aumentar a possibilidade de efeitos secundários graves.

O Estazolam pode provocar a algumas pessoas, especialmente aos idosos, sonolência, tonturas ou pode ficar menos alerta do que habitualmente.

Mesmo que o Estazolam seja tomado ao deitar, pode levar algumas pessoas a sentirem-
-se sonolentas ou menos despertas na manhã seguinte.

Certifique-se de que sabe como reagir aos efeitos de Estazolam antes de conduzir, utilizar máquinas, ou executar tarefas que poderia ser perigosas se estiver tonto, não alerta, ou também incapazes de pensar ou ver claramente.

Se desenvolver quaisquer pensamentos e comportamentos incomuns ou estranhos ao tomar Estazolam, fale com o médico. Algumas mudanças que ocorreram em pessoas a tomar Estazolam são idênticas às observadas em pessoas que ingerem álcool em excesso.

Outras alterações podem ser confusão, agravamento da depressão, alucinações (ver ou imaginar coisas, ouvir ou sentir que não existem), pensamentos suicidas e excitação incomum, nervosismo, ou irritabilidade.

O Estazolam pode causar comportamentos correlacionados com o sono, como dirigir um carro (sono-condução), a pé (sonambulismo), ter relações sexuais, fazer chamadas telefónicas, ou preparar e comer alimentos enquanto está a dormir ou semi-acordado.
Se estas reações ocorrerem, informe o médico de imediato.

O Estazolam irá adicionar aos efeitos do álcool e outros depressores do SNC (medicamentos que retardam o funcionamento do Sistema Nervoso, podendo causar sonolência).

Alguns exemplos de depressores do SNC são os anti-histamínicos ou medicamentos para a febre dos fenos, outras alergias ou constipações, sedativos, tranquilizantes, ou medicamentos para dormir, medicamentos de prescrição para a dor ou narcóticos; barbitúricos (usados ​​para convulsões); relaxantes musculares; ou anestésicos (entorpecente medicamentos), incluindo alguns anestésicos dentários.

Este efeito pode durar alguns dias depois de parar de tomar Estazolam. Verifique com seu Médico antes de tomar qualquer dos atrás referidos, enquanto estiver a tomar Estazolam.

Não tome outros medicamentos que não tenham sido discutidas com o médico. Isso inclui a prescrição de medicamentos com ou sem receita (OTC), e ervas ou suplementos vitamínicos.

Não pare de tomar Estazolam sem consultar primeiro o médico. Ele pode querer reduzir gradualmente a dosagem antes de parar completamente. Isto pode ajudar a evitar um agravamento do seu estado e reduzir a possibilidade de sintomas de abstinência, como convulsões, alucinação, dores de estômago ou cãibras musculares, tremores, ou comportamento incomum.

Evite fumar enquanto estiver usando Estazolam. Se sua situação não melhorar dentro de 7 a 10 dias, ou piorar, consulte o médico.
Cuidados com a Dieta
Evite o álcool. Tome, independentemente das refeições.
Terapêutica Interrompida
Uma vez que só é tomado quando absolutamente necessário, tome somente quando tiver oportunidade para dormir muitas horas.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz direta. Evite o congelamento.
Manter fora do alcance das crianças.
Não guarde medicamentos desatualizados ou que já não necessários.
Pergunte ao seu Profissional de Saúde como deve dispor de qualquer medicamento que não use.
Guarde os comprimidos em ambiente de temperatura controlada (abaixo de 30º C.)
Espectro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Não recomendado/Evitar

Etcorvinol + Estazolam

Observações: N.D.
Interações: Usando etclorvinol com qualquer um dos seguintes medicamentos normalmente não é recomendada, mas pode não ser necessária em alguns casos. Se ambos os medicamentos são prescritos em conjunto, o médico pode alterar a dose. - Adinazolam - Alfentanil - Alprazolam - Amobarbital - Anileridina - Aprobarbital - Brofaromina - Bromazepam - Brotizolam - Buprenorfina - Butabarbital - Butalbital - Carbinoxamina - Carisoprodol - Clorodiazepóxido - Clorzoxazona - Clobazam - Clonazepam - Clorazepato - Clorgilina - Codeína - Dantroleno - Diazepam - Estazolam - Fentanilo - Flunitrazepam - Flurazepam - Furazolidona - Halazepam - Hidrocodona - Hidromorfona - Iproniazida - Isocarboxazida - Cetazolam - Lazabemida - Levorfanol - Linezolida - lorazepam - lormetazepam - Meclizina - Medazepam - meperidina - mefenesina - meprobamato - metaxalone - metadona - Metocarbamol - Metoexital - Midazolam - Moclobemida - Morfina - Nialamida - Nitrazepam - Nordazepam - Oxazepam - Oxicodona - Oximorfona - Pargilina - Pentobarbital - Fenelzina - Fenobarbital - Prazepam - Primidona - Procarbazina - Propoxifeno - Quazepam - Rasagilina - Remifentanil - Secobarbital - Selegilina - Sufentanil - Suvorexanto - Tapentadol - Temazepam - Tiopental - Toloxatona - Tranilcipromina - Triazolam - Zolpidem - Estazolam
Usar com precaução

Darunavir + Estazolam

Observações: O perfil de interação do darunavir pode variar dependendo se é utilizado o ritonavir ou o cobicistate como fármacos potenciadores. As recomendações dadas para a utilização concomitante de darunavir e outros medicamentos podem por isso variar dependendo se darunavir é potenciado com ritonavir ou com cobicistate, e é também necessária precaução durante o primeiro tempo de tratamento, se se substituir o fármaco potenciador de ritonavir para cobicistate.
Interações: SEDATIVOS/HIPNÓTICOS: Buspirona, Clorazepato, Diazepam, Estazolam, Flurazepam, Midazolam (parentérico), Zolpidem: Não foi estudado. Os sedativos /hipnóticos são extensivamente metabolizados pelo CYP3A. A coadministração com Darunavir potenciado pode causar um aumento significativo na concentração destes medicamentos. Se midazolam parentérico é coadministrado com Darunavir potenciado, pode causar um grande aumento na concentração desta benzodiazepina. Os dados da utilização concomitante de midazolam parentérico com outros inibidores da protease sugerem um possível aumento de 3- 4 vezes nos níveis plasmáticos de midazolam. Recomenda-se monitorização clínica quando Darunavir potenciado é administrado concomitantemente com estes sedativos/hipnóticos, devendo ser considerada uma dose mais baixa destes sedativos/hipnóticos. Se o midazolam parentérico for administrado concomitantemente com Darunavir potenciado, tal deve ser realizado numa unidade de cuidados intensivos ou em condições equivalentes, que assegurem monitorização clínica rigorosa e atenção médica apropriada em caso de depressão respiratória e/ou sedação prolongada. Deve considerar-se um ajuste da dose de midazolam, especialmente se for administrada mais do que uma dose única de midazolam. - Estazolam
Usar com precaução

Darunavir + Cobicistate + Estazolam

Observações: Não foram realizados estudos de interação farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interação com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.
Interações: SEDATIVOS/HIPNÓTICOS: Buspirona, Clorazepato, Diazepam, Estazolam, Flurazepam, Midazolam (parentérico), Zolpidem: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes sedativos/ Darunavir / Cobicistate (inibição do CYP3A) Recomenda-se monitorização clínica quando Darunavir / Cobicistate é administrado concomitantemente com estes sedativos/hipnóticos, devendo ser considerada uma dose mais baixa destes sedativos/hipnóticos. Recomenda-se precaução na administração concomitante de Darunavir / Cobicistate e midazolam parentérico. - Estazolam
Não recomendado/Evitar

Indinavir + Estazolam

Observações: n.d.
Interações: Adicionalmente, indinavir com ritonavir não deve ser administrado com alfuzosina, meperidina, piroxicam, propoxifeno, bepridilo, encainida, flecainida, propafenona, quinidina, ácido fusídico, clozapina, clorazepato, diazepam, estazolam e flurazepam. - Estazolam
Contraindicado

Ritonavir + Estazolam

Observações: n.d.
Interações: Efeitos do Ritonavir nos Medicamentos Não Antirretrovirais Coadministrados: Sedativos/hipnóticos: Clorazepato, diazepam, estazolam, flurazepam, midazolam por via oral e parentérica e triazolam: É possível que a coadministração de ritonavir resulte em concentrações plasmáticas aumentadas de clorazepato, diazepam, estazolam e flurazepam, pelo que é contraindicada. Midazolam é extensamente metabolizado pelo CYP3A4. A coadministração com Ritonavir pode causar um grande aumento na concentração desta benzodiazepina. Não se realizou nenhum estudo de interação medicamentosa para a coadministração de Ritonavir com benzodiazepinas. Com base em informação referente outros inibidores da CYP3A4, espera-se que as concentrações plasmáticas do midazolam aumentem significativamente quando o midazolam é administrado por via oral. Por conseguinte, Ritonavir não deve ser coadministrado com midazolam administrado por via oral, no entanto deve usar-se de precaução ao coadministrar Ritonavir com midazolam administrado por via parentérica. A informação relativa ao uso concomitante de midazolam administrado por via parentérica com outros inibidores da protease sugere um possível aumento de 3-4 vezes nos níveis plasmáticos de midazolam. Se Ritonavir for coadministrado com midazolam administrado por via parentérica, a administração deverá ser feita numa unidade de cuidados intensivos (UCI) ou em local semelhante, de modo a garantir uma monitorização clínica rigorosa e gestão médica adequado em caso de depressão respiratória e/ou sedação prolongada. Deve ser considerado o ajuste da dose de midazolam, especialmente se for administrada mais do que uma dose única de midazolam. - Estazolam
Usar com precaução

Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida + Estazolam

Observações: Não foram realizados estudos de interação farmacológica com este medicamento. As interações que foram identificadas em estudos com componentes individuais de este medicamento, isto é, com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir), cobicistate, emtricitabina ou tenofovir alafenamida, determinam as interações que podem ocorrer com este medicamento. As interações esperadas entre Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida e potenciais medicamentos concomitantes são baseadas em estudos realizados com os componentes deste medicamento, como agentes individuais ou em associação, ou são interações medicamentosas potenciais que podem ocorrer. Os ensaios de interação com os componentes de este medicamento foram realizados apenas em adultos.
Interações: SEDATIVOS/HIPNÓTICOS Buspirona Clorazepato Diazepam Estazolam Flurazepam Midazolam (parentérico) Zolpidem Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COB aumente as concentrações plasmáticas destes sedativos/hipnóticos. (inibição do CYP3A) Recomenda-se monitorização clínica quando este medicamento é administrado concomitantemente com estes sedativos/hipnóticos, devendo ser considerada uma dose mais baixa destes sedativos/hipnóticos. Recomenda-se precaução na administração concomitante de este medicamento e midazolam parentérico. Se este medicamento for administrado concomitantemente com midazolam por via parentérica, tal deve ser realizado numa unidade de cuidados intensivos ou em condições equivalentes, que assegurem monitorização clínica rigorosa e atenção médica apropriada em caso de depressão respiratória e/ou sedação prolongada. Deve-se considerar um ajuste da dose de midazolam, especialmente se for administrada mais do que uma dose única de midazolam. - Estazolam
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interações do Estazolam
Aconselhar o Paciente ou seu Cuidador a ler a bula informativa antes de iniciar a terapia e com cada recomeço.

– Avisar o Paciente de que o tratamento deve ser iniciado com uma dose baixa e aumentada gradualmente, conforme for tolerado até o benefício máximo ser obtido.

– Avisar o Paciente que a medicação pode ser viciante e tomar como prescrito e não parar de tomar ou mudar a dose a menos que aconselhado pelo Médico.

– Aconselhar o Paciente a tomar dose prescrita à hora de dormir, com ou sem alimentos, mas para tomar com comida, se ocorrerem dores de estômago.

– Avisar o Paciente de que quando a medicação é interrompida, vai ser retirada lentamente, a menos que as preocupações de segurança (por exemplo, erupções cutâneas) exijam um abandono mais rápido.

– Aconselhar os Paciente para evitar bebidas alcoólicas e outros depressores enquanto tomar este medicamento.

– Instruir o Paciente para entrar em contato com o Médico se os distúrbios do sono não melhorarem, se está a ficar pior, ou se ocorrerem reações adversas incómodas (por exemplo, sonolência, diminuição da memória).

– Avisar o Paciente de que o fármaco pode causar sonolência e prejudicar a capacidade de raciocinar, ou os reflexos e deve ter cuidado ao dirigir ou executar outras tarefas que requerem atenção mental até que a tolerância seja determinada.

- Alertar o Paciente de que pode haver efeitos residuais durante o dia sobre o desempenho da dose tomada na noite anterior.

– Aconselhar as mulheres em idade fértil a utilizar métodos contracetivos eficazes durante o uso deste medicamento.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 08 de Setembro de 2020