Estazolam
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
8-Chloro-6-phenyl-4H-1,2,4-triazolo(4,3-a)-1,4-benzodiazepine
PubChem
3261
DrugBank
DB01215
ChemSpider
3146
Código ATC
N05
|
N05CD04
DCB
03575
UNII
36S3EQV54C
KEGG
D00311
ChEBI
CHEBI:4858
ChEMBL
CHEMBL285674
Fórmula química
C16H11ClN4
Massa molar
294.7
SMILES
ClC1=CC2=C (C=C1) N3C=NN=C3CN=C2C4=CC=CC=C4
InChI
1S/C16H11ClN4/c17-12-6-7-14-13 (8-12) 16 (11-4-2-1-3-5-11) 18-9-15-20-19-10-21 (14) 15/h1-8, 10H, 9H2
Key
CDCHDCWJMGXXRH-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
180.00°C
Ponto de ebulição
489.936°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 4.23e-02 g/l
Biodisponibilidade
Comprimidos foram consideradas equivalentes na absorção de uma solução administrada por via oral de estazolam. Em indivíduos saudáveis que receberam até três vezes a dose recomendada, as concentrações plasmáticas de pico estazolam ocorreu dentro de duas horas após a dose (intervalo de 0,5 e 6,0 horas) e foram proporcionais à dose administrada, sugerindo uma farmacocinética linear ao longo da gama de dosagem testada.
Metabolismo
Estazolam é extensivamente metabolizada no fígado. Em estudos in vitro com microssomas de fígado humano, indicam que a biotransformação de estazolam ao principal metabólito 4-hidroxi-estazolam é mediado pelo citocromo P450 3A (CYP3A).
Semi-Vida
O intervalo de estimativas para a semi-vida média de estazolam varia de 10 a 24 horas.
Ligação plasmática
Estazolam está ligado às proteínas em Proteína 93%, independente da concentração.
Excreção
Menos de 5% de uma dose de 2 mg de estazolam foi excretado na urina, com apenas 4% da dose que aparece nas fezes. Estudos de balanço de massa radiomarcada indicam que a principal via de excreção é através dos rins. Após 5 dias, 87% da radioactividade administrada foi excretada na urina humana. Menos do que 4% da dose foi excretada inalterada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Kainever
Licença
Lusomedicamenta - Sociedade Técnica Farmacêutica, S.A.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
