Espirapril
O que é
O Espirapril é um medicamento anti-hipertensivo inibidor da ECA utilizado para tratar a hipertensão.
Como muitos inibidores da ECA, este é um profármaco que é convertido para o metabólito activo Espirapril após a administração oral.
Os inibidores da ECA são utilizados principalmente no tratamento da hipertensão e insuficiência cardíaca congestiva.
Como muitos inibidores da ECA, este é um profármaco que é convertido para o metabólito activo Espirapril após a administração oral.
Os inibidores da ECA são utilizados principalmente no tratamento da hipertensão e insuficiência cardíaca congestiva.
Usos comuns
Hipertensão essencial.
Tipo
Molécula pequena.
História
Espirapril foi patenteado em 1980 e aprovado para uso médico em 1995.
Indicações
O Espirapril é um medicamento da classe dos inibidores da ECA utilizado para tratar a hipertensão.
Classificação CFT
3.4.2.1 : Inibidores da enzima de conversão da angiotensina
Mecanismo De Acção
O Espiraprilato, o metabólito activo de espirapril, compete com a angiotensina I para a ligação à enzima de conversão da angiotensina, bloqueando a conversão de angiotensina I em angiotensina II.
A inibição da ECA resulta na diminuição da angiotensina II plasmática. Como a angiotensina II é um vasoconstritor e um mediador de feedback negativo para a actividade de renina, as concentrações mais baixas resultam numa diminuição da pressão arterial e estimulação dos mecanismos de reflexo dos baro-receptores, o que leva à diminuição da actividade vasopressora e diminuição da secreção de aldosterona.
O Espiraprilato também pode actuar sobre a cininase II, uma enzima idêntica à ECA que degrada o vasodilatador bradicinina.
A inibição da ECA resulta na diminuição da angiotensina II plasmática. Como a angiotensina II é um vasoconstritor e um mediador de feedback negativo para a actividade de renina, as concentrações mais baixas resultam numa diminuição da pressão arterial e estimulação dos mecanismos de reflexo dos baro-receptores, o que leva à diminuição da actividade vasopressora e diminuição da secreção de aldosterona.
O Espiraprilato também pode actuar sobre a cininase II, uma enzima idêntica à ECA que degrada o vasodilatador bradicinina.
Posologia Orientativa
– Adultos, oral: dose inicial de 3 mg/24 horas. Se necessário, e, dependendo da resposta clínica, esta dose pode ser aumentada gradualmente, a intervalos de 1-2 semanas com uma dose de 6 mg/24 horas.
Espirapril é usada em combinação com outros fármacos para o tratamento de hipertensão, especialmente com diuréticos ou antagonistas do cálcio.
– Crianças, oral: não avaliado para a segurança e eficácia em crianças e adolescentes menores de 18 anos.
Posologia em situações especiais: para descontinuação em Pacientes pré-tratados com um diurético é recomendado o diurético, pelo menos 2-3 dias antes da administração de Espirapril, ou por um longo período de tempo, dependendo da duração dos efeitos diuréticos, para reduzir o risco de hipotensão.
Se o controle da doença apenas com o Espirapril não for conseguido, proceder para restaurar novamente o diurético, acompanhando de perto o paciente durante as próximos seis horas após a primeira dose.
Espirapril é usada em combinação com outros fármacos para o tratamento de hipertensão, especialmente com diuréticos ou antagonistas do cálcio.
– Crianças, oral: não avaliado para a segurança e eficácia em crianças e adolescentes menores de 18 anos.
Posologia em situações especiais: para descontinuação em Pacientes pré-tratados com um diurético é recomendado o diurético, pelo menos 2-3 dias antes da administração de Espirapril, ou por um longo período de tempo, dependendo da duração dos efeitos diuréticos, para reduzir o risco de hipotensão.
Se o controle da doença apenas com o Espirapril não for conseguido, proceder para restaurar novamente o diurético, acompanhando de perto o paciente durante as próximos seis horas após a primeira dose.
Administração
Via oral.
Os comprimidos de Espirapril devem ser ingeridos com o auxílio de um copo de água, com ou sem alimentos. Recomenda-se administrar o Espirapril numa dose única diária, sempre no mesm o horário.
Os comprimidos de Espirapril devem ser ingeridos com o auxílio de um copo de água, com ou sem alimentos. Recomenda-se administrar o Espirapril numa dose única diária, sempre no mesm o horário.
Contra-Indicações
– Alergia, inibidores da ECA ou ao Espirapril.
– Angiodema. Por vezes o Espirapril levou a angioedema grave, com envolvimento da língua, glote ou laringe, por isso recomenda-se evitar o seu uso em Pacientes que desenvolveram angioedema anteriormente, no caso em que possa estar associada com um inibidor da ECA ou não, e no caso de Angiodema Hereditário (HAE) ou idiopático.
– Insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 30 ml / min) e em doentes submetidos a hemodiálise. A segurança e eficácia para uso nestes doentes não foram avaliadas e por isso seu uso não é recomendado.
– Segundo e terceiro trimestres da gravidez. O uso de inibidores da ECA está contra-indicado durante o segundo e terceiro trimestre da gravidez, devido ao risco de reacções adversas no embrião.
– Angiodema. Por vezes o Espirapril levou a angioedema grave, com envolvimento da língua, glote ou laringe, por isso recomenda-se evitar o seu uso em Pacientes que desenvolveram angioedema anteriormente, no caso em que possa estar associada com um inibidor da ECA ou não, e no caso de Angiodema Hereditário (HAE) ou idiopático.
– Insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 30 ml / min) e em doentes submetidos a hemodiálise. A segurança e eficácia para uso nestes doentes não foram avaliadas e por isso seu uso não é recomendado.
– Segundo e terceiro trimestres da gravidez. O uso de inibidores da ECA está contra-indicado durante o segundo e terceiro trimestre da gravidez, devido ao risco de reacções adversas no embrião.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
O Espirapril tem um perfil de eventos adversos semelhante ao de outros inibidores da ECA, sendo geralmente bem tolerado.
Devido à ausência de um grupo sulfidrilo sobre o Captopril, é menos provável que surjam alterações adversas de sabor, reacções cutâneas e proteinúria.
A maioria das reacções adversas do Espirapril são leves e transitórias e desaparecem após a descontinuação do tratamento.
Digestivo:
Aparecem com frequência distúrbios gastrointestinais inespecíficos como, náusea, vómito, diarreia, obstipação e dispepsia.
Fígado:
Em casos específicos, tem sido relatado com outros inibidores da ECA uma síndrome que causa icterícia, que pode progredir para falha hepática com necrose hepática fulminante e por vezes fatal, por isso, se o paciente tem icterícia ou aumento dos níveis de transaminases é recomendado que pare o tratamento.
Neurological / psicológico:
Muitas vezes, presença de dor de cabeça, vertigem e sonolência.
Cardiovascular:
Muitas vezes surge hipotensão, com casos muito raros de hipotensão ortostática.
Pode ocorrer hipotensão grave (angina) e aguda do miocárdio.
Respiratória:
Muitas vezes ocorre tosse seca e irritante.
Tracto uriário:
Em casos raros pode causar um agravamento da função renal, o que poderia resultar, em casos renais específicos reversíveis.
Alérgicos / dermatológicos:
Noutros inibidores da ECA semelhantes têm sido descritas reacções de hipersensibilidade com eritema, irritação da pele (ITCH) ou reacções de fotossensibilidade.
Mais raramente foram relatadas angiodema, às vezes potencialmente fatal, especialmente se afecta a língua, glote ou laringe.
Metabolismo:
Foram relatados em casos raros hiperpotassemia e hipoglicemia.
Geral:
Foram descritos casos de astenia.
Devido à ausência de um grupo sulfidrilo sobre o Captopril, é menos provável que surjam alterações adversas de sabor, reacções cutâneas e proteinúria.
A maioria das reacções adversas do Espirapril são leves e transitórias e desaparecem após a descontinuação do tratamento.
Digestivo:
Aparecem com frequência distúrbios gastrointestinais inespecíficos como, náusea, vómito, diarreia, obstipação e dispepsia.
Fígado:
Em casos específicos, tem sido relatado com outros inibidores da ECA uma síndrome que causa icterícia, que pode progredir para falha hepática com necrose hepática fulminante e por vezes fatal, por isso, se o paciente tem icterícia ou aumento dos níveis de transaminases é recomendado que pare o tratamento.
Neurological / psicológico:
Muitas vezes, presença de dor de cabeça, vertigem e sonolência.
Cardiovascular:
Muitas vezes surge hipotensão, com casos muito raros de hipotensão ortostática.
Pode ocorrer hipotensão grave (angina) e aguda do miocárdio.
Respiratória:
Muitas vezes ocorre tosse seca e irritante.
Tracto uriário:
Em casos raros pode causar um agravamento da função renal, o que poderia resultar, em casos renais específicos reversíveis.
Alérgicos / dermatológicos:
Noutros inibidores da ECA semelhantes têm sido descritas reacções de hipersensibilidade com eritema, irritação da pele (ITCH) ou reacções de fotossensibilidade.
Mais raramente foram relatadas angiodema, às vezes potencialmente fatal, especialmente se afecta a língua, glote ou laringe.
Metabolismo:
Foram relatados em casos raros hiperpotassemia e hipoglicemia.
Geral:
Foram descritos casos de astenia.
Advertências
Gravidez:Como com outros inibidores da enzima de conversão da angiotensina, não deve ser usado durante a gravidez, excepto em pacientes para as quais um tratamento alternativo não está disponível e os benefícios potenciais superam os possíveis riscos.
Condução:Atenção especial deve ser dada ao conduzir um veículo ou operar máquinas, pois podem ocorrer tonturas, até que a resposta individual ao tratamento seja estabelecida.
Insuf. Renal:Recomendam-se a seguinte monitorização: Função renal (clearance de creatinina, uréia), antes de iniciar o tratamento e depois periodicamente.
Aleitamento:As mães que tomam inibidores da ECA devem ser aconselhadas a não usar a lactação como forma de alimentação da criança.
Precauções Gerais
Rim:
Em Pacientes com insuficiência renal leve a moderada (depuração da creatinina 30-80 ml / min) não há necessidade de um ajuste da dose, embora seja recomendado que tome precauções contra uma possível acumulação de Espirapril.
Não foi avaliada a segurança e eficácia em Pacientes com insuficiência renal grave Espirapril (menos de 30 ml / min CLcr) ou em Pacientes em hemodiálise, pelo que a sua utilização não é recomendada.
Do mesmo modo, tem havido relatos de diminuição transitória da função renal em doentes tratados com inibidores de ECA, devido a uma diminuição na taxa de filtração glomerular, como resultado de hipotensão glomerular.
Geralmente associado a oligúria, azotemia progressiva e aumento dos níveis de uréia no sangue (BUN) e da creatinina sérica, muito raramente evolui para insuficiência renal aguda.
Esta insuficiência renal é especialmente comum em Pacientes com dano renal pré-existente, insuficiência cardíaca, cirrose, hipertensão renal ou auditiva bilateral ou artéria de um único rim em funcionamento, como ocorre no transplante renal, ou o uso combinado com diuréticos.
Em Pacientes de alto risco para esta insuficiência renal transitória é recomendado iniciar o tratamento com a menor dose anteriormente à interrupção do tratamento com diuréticos, e ter cautela quando se aumenta a dose.
Além disso, a função renal deve ser regularmente avaliada pela determinação da depuração da creatinina e a determinação de uréia (BUN).
Se for verificada uma deterioração da função renal, pode ser necessário reduzir a dose ou interromper o tratamento e Espirapril.
Fígado e hepatites ou insuficiência hepática:
Espirapril é um profármaco que é activado pelo metabolismo hepático, de modo que em caso de falha do fígado, níveis mais baixos de e Espiraprilato poderiam ocorrer.
No entanto, há evidências de diminuição da eficácia clínica em doentes com insuficiência hepática. Portanto, recomenda-se monitorizar a pressão arterial e a resposta clínica.
Além disso, em Pacientes que recebem inibidores da ECA têm sido relatadas reacções adversas hepáticas, ocasionalmente graves, caracterizadas por danos ao fígado, icterícia e insuficiência hepática, por vezes fatal.
O mecanismo pelo qual essa reacção adversa é desconhecida, por isso recomenda-se precaução em Pacientes com lesão hepática anterior, e interromper o tratamento se o paciente desenvolver icterícia ou aumento dos níveis de transaminases.
Pacientes com estenose aórtica ou cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva:
Os ECA assim como outros vasodilatadores, podem, teoricamente, reduzir o risco coronário, como o risco de isquemia, porque não diminui a pós-carga, bem como outros agentes anti-hipertensivos. Recomenda-se precaução.
Tosse:
Há relatos de tosse seca e persistente caraterística em Pacientes tratados com inibidores da ECA, especialmente entre as mulheres. Esta tosse geralmente ocorre nas primeiras semanas de tratamento mostra-se refratário a antitussígeno.
Tosse IECA geralmente desaparece apenas abandonando o tratamento, após de 1-7 dias, mas às vezes a redução da dose ou a administração de medicamentos, tais como o cromoglicato de sódio inalado, ou a bupivacaína baclofen oral, foram eficazes.
Enquanto isso, a substituição por outro ECA que não o Espirapril parecem ser eficazes.
Em caso de tosse aparecer durante o tratamento, recomenda-se investigar a causa, e se for o relacionada com o Espirapril e e for impossível de remover, suspender o tratamento. Os bloqueadores dos receptores da angiotensina II são muitas vezes uma alternativa viável nestes Pacientes.
Hiperpotassemia:
Raramente se observou a ocorrência de hipercalemia em Pacientes tratados com inibidores de ECA, embora na maioria dos casos fosse suave e reverteu alguns dias, até mesmo em doentes que continuaram o tratamento.
Pacientes com insuficiência renal, diabetes mellitus, substitutos do sal de potássio ou dieta como os tratados com drogas que aumentam os níveis de potássio, têm maior risco de hipercalemia.
Recomenda-se avaliar periodicamente os níveis de potássio.
Diabetes:
O Espirapril e outros inibidores de ECA, pode melhorar a sensibilidade à insulina e a captação de glicose pelo músculo esquelético, aumentando os efeitos de agentes orais e da insulina.
Em doentes diabéticos é recomendado monitorizar os níveis de glicose no sangue durante o primeiro mês após o início do tratamento com um inibidor da ECA, e, se necessário, realizar um ajuste da dose do antidiabético.
Discrasia sanguínea:
Captopril conduziu a fenómenos hematológicas como anemia, neutropenia, agranulocitose ou trombocitopenia, especialmente em Pacientes com insuficiência renal (colagenoses) lúpus eritematoso, esclerose sistêmica, ou em Pacientes tratados com imunossupressores, alopurinol ou procainamida.
Embora não existam dados suficientes para associar o Espirapril a essas discrasias a outros inibidores da ECA, o hemogramas é recomendado nestes Pacientes antes de iniciar o tratamento, a cada duas semanas durante os primeiros três meses, e depois periodicamente.
Da mesma forma, deve ter em conta o aparecimento de febre, dor de garganta, ou outros sinais de infecção nos Pacientes. Se aparecer neutropenia, recomendamos a interrupção do tratamento.
Picadas de insectos:
Houve vários casos de Pacientes tratados com IECA que tiveram graves reacções de hipersensibilidade anafiláctica quando mordido por vários insectos, como Hymenoptera, ou se os tratamentos de dessensibilização com veneno do tipo de abelha ou vespa. Essas reacções anafilácticas desapareceram após a descontinuação do tratamento, mas reapareceu depois de um reboot.
Psoríase:
Os Inibidores da ECA têm sido ocasionalmente associados a surtos de psoríase; assim, os Pacientes com esta doença deve tomar precauções e informe o médico se observar qualquer deterioração na sua condição.
Hiperaldosteronismo primário:
Os doentes com aldosteronismo primário não respondem bem aos medicamentos que actuam por inibição do sistema renina-angiotensina-aldosterona, tais como os inibidores da ECA ou BRA, por isso, não é recomendado o seu uso.
Hipotensão:
É raro que os inibidores da ECA levem à hipotensão arterial em Pacientes hipertensos sem complicações.
No entanto, tem havido relatos de hipotensão severa após a primeira dose em alguns Pacientes tratados com Espirapril, especialmente aqueles com insuficiência cardíaca (especialmente em casos graves), os Pacientes graves renina pressão arterial dependentes com hipertensão renovascular, as pessoas com esgotamento de sal e água, como se em hipovolemia, hiponatremia ou situações que predispõem a estes desequilíbrios, como vómito, diarréia, o tratamento intensivo com diuréticos ou em Pacientes em hemodiálise e em Pacientes submetidos a cirurgia em que uma anestesia geral foi administrada.
A hipotensão arterial pode reduzir a função renal ou favorecer a ocorrência de enfarto agudo do miocárdio ou doença vascular cerebral, por isso é aconselhável ter cautela e evitar situações de hipotensão em Pacientes com insuficiência coronariana ou isquemia cerebral.
Antes de iniciar o tratamento com um inibidor de ECA é recomendado normalizar os níveis de electrólitos, reduzir a dose ou a descontinuação do tratamento com diuréticos, pelo menos 2-3 dias antes, ou um longo período de tempo, dependendo da duração dos efeitos diuréticos.
Devem ter cautela nestes Pacientes, iniciar o tratamento com doses menores, de preferência ao deitar, para geri-los cuidadosamente, e aumentando-o para a dose de manutenção apropriada.
Recomenda-se a acompanhar de perto tanto o início da terapêutica e ajuste de dose durante duas semanas, ou, pelo menos, duas horas após a nova dose até que a pressão arterial se tenha estabilizado.
Se a ocorrência de hipotensão sintomática se observar, recomenda-se colocar o Paciente em decúbito dorsal e, se necessário, administrar fluidos parenterais ou expansores de plasma.
Se a hipotensão persistir posteriormente, podem ser necessárias várias doses para reduzir a dosagem de inibidores de ECA ou até mesmo a interrupção.
Angiodema:
Raramente, os Pacientes que recebem Espirapril, inibidores da ECA, podem desenvolver angioedema nas extremidades, face, lábios, glote, laringe, língua e outras membranas mucosas.
O angioedema geralmente ocorre no início do tratamento, embora não se possa excluir que ocorra em qualquer momento, e é usualmente ligeira.
O angioedema intestinal podem apresentar dor abdominal, pelo que em caso de ocorrência de dor abdominal de origem desconhecida, recomenda-se um diagnóstico diferencial para tomografia computadorizada abdominal ou ultrassom.
O angioedema geralmente desaparece com a descontinuação de inibidores da ECA, e se não, geralmente responde bem ao tratamento com anti-histamínicos ou corticóides.
No entanto, às vezes pode ser grave e até mesmo fatal, especialmente quando envolve a língua, glote ou laringe, causando a asfixia do paciente.
Neste caso, recomenda-se descontinuar o inibidor da ECA, estabelecer tratamento de emergência com epinefrina subcutânea 1:1000 (0,3-0,5 ml) ou intravenosa lenta 1 mg / ml, e até mesmo internamento, mantendo-o sob vigilância 12-24 horas, a monitorização do ECG e da pressão arterial até ao desaparecimento completo dos sintomas.
Este parece ser angioedema especialmente prevalente em Pacientes negros, por isso recomenda-se vigiá-los de perto.
Da mesma forma, Pacientes com angioedema mostram predisposição hereditária ou idiopática especial para a doença, por isso recomenda-se evitar o uso de Espirapril nestes doentes.
Reacções de hipersensibilidade:
Há relatos de reacções anafilactóides em Pacientes submetidos à hemodiálise com alto fluxo na diálise de metilsulfato como a poliacrilonitrila AN69, usado especialmente no caso de diálise de emergência ou hemofiltração.
Embora o Espirapril não deva ser utilizado em Pacientes submetidos a hemodiálise, não foi avaliada para a segurança e eficácia, se for necessário submeter a hemodiálise, é recomendado o uso de outros tipos de membranas.
Estas reacções são também relatadas em Pacientes com hiperlipidemia, tratados com remoção extracorporal de colunas de aférese LDL sulfato de dextrano.
Por conseguinte, nestes casos é recomendado o uso de técnicas mais seguras.
Reacções de fotossensibilidade:
Alguns casos de reacções de fotossensibilidade à ECA ocorrem, por isso deve evitar a exposição directa à luz solar ou ultravioleta sem protecção adequada (filtros solares, roupas) para testar a tolerabilidade do fármaco.
Diferenças étnicas:
Em geral, considera-se que os medicamentos activos da angiotensina – aldosterona renina sistema (inibidores de ECA e ARB) são menos eficazes em Pacientes negros, como resultado dos Pacientes desta raça frequentemente terem baixos níveis de renina.
Recomenda-se selecionar outros medicamentos anti-hipertensivos nestes Pacientes, e se necessário, acompanhar de perto a sua eficácia. Da igual forma, nestes Pacientes é mais comum a manifestação de angioedema.
Em Pacientes com insuficiência renal leve a moderada (depuração da creatinina 30-80 ml / min) não há necessidade de um ajuste da dose, embora seja recomendado que tome precauções contra uma possível acumulação de Espirapril.
Não foi avaliada a segurança e eficácia em Pacientes com insuficiência renal grave Espirapril (menos de 30 ml / min CLcr) ou em Pacientes em hemodiálise, pelo que a sua utilização não é recomendada.
Do mesmo modo, tem havido relatos de diminuição transitória da função renal em doentes tratados com inibidores de ECA, devido a uma diminuição na taxa de filtração glomerular, como resultado de hipotensão glomerular.
Geralmente associado a oligúria, azotemia progressiva e aumento dos níveis de uréia no sangue (BUN) e da creatinina sérica, muito raramente evolui para insuficiência renal aguda.
Esta insuficiência renal é especialmente comum em Pacientes com dano renal pré-existente, insuficiência cardíaca, cirrose, hipertensão renal ou auditiva bilateral ou artéria de um único rim em funcionamento, como ocorre no transplante renal, ou o uso combinado com diuréticos.
Em Pacientes de alto risco para esta insuficiência renal transitória é recomendado iniciar o tratamento com a menor dose anteriormente à interrupção do tratamento com diuréticos, e ter cautela quando se aumenta a dose.
Além disso, a função renal deve ser regularmente avaliada pela determinação da depuração da creatinina e a determinação de uréia (BUN).
Se for verificada uma deterioração da função renal, pode ser necessário reduzir a dose ou interromper o tratamento e Espirapril.
Fígado e hepatites ou insuficiência hepática:
Espirapril é um profármaco que é activado pelo metabolismo hepático, de modo que em caso de falha do fígado, níveis mais baixos de e Espiraprilato poderiam ocorrer.
No entanto, há evidências de diminuição da eficácia clínica em doentes com insuficiência hepática. Portanto, recomenda-se monitorizar a pressão arterial e a resposta clínica.
Além disso, em Pacientes que recebem inibidores da ECA têm sido relatadas reacções adversas hepáticas, ocasionalmente graves, caracterizadas por danos ao fígado, icterícia e insuficiência hepática, por vezes fatal.
O mecanismo pelo qual essa reacção adversa é desconhecida, por isso recomenda-se precaução em Pacientes com lesão hepática anterior, e interromper o tratamento se o paciente desenvolver icterícia ou aumento dos níveis de transaminases.
Pacientes com estenose aórtica ou cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva:
Os ECA assim como outros vasodilatadores, podem, teoricamente, reduzir o risco coronário, como o risco de isquemia, porque não diminui a pós-carga, bem como outros agentes anti-hipertensivos. Recomenda-se precaução.
Tosse:
Há relatos de tosse seca e persistente caraterística em Pacientes tratados com inibidores da ECA, especialmente entre as mulheres. Esta tosse geralmente ocorre nas primeiras semanas de tratamento mostra-se refratário a antitussígeno.
Tosse IECA geralmente desaparece apenas abandonando o tratamento, após de 1-7 dias, mas às vezes a redução da dose ou a administração de medicamentos, tais como o cromoglicato de sódio inalado, ou a bupivacaína baclofen oral, foram eficazes.
Enquanto isso, a substituição por outro ECA que não o Espirapril parecem ser eficazes.
Em caso de tosse aparecer durante o tratamento, recomenda-se investigar a causa, e se for o relacionada com o Espirapril e e for impossível de remover, suspender o tratamento. Os bloqueadores dos receptores da angiotensina II são muitas vezes uma alternativa viável nestes Pacientes.
Hiperpotassemia:
Raramente se observou a ocorrência de hipercalemia em Pacientes tratados com inibidores de ECA, embora na maioria dos casos fosse suave e reverteu alguns dias, até mesmo em doentes que continuaram o tratamento.
Pacientes com insuficiência renal, diabetes mellitus, substitutos do sal de potássio ou dieta como os tratados com drogas que aumentam os níveis de potássio, têm maior risco de hipercalemia.
Recomenda-se avaliar periodicamente os níveis de potássio.
Diabetes:
O Espirapril e outros inibidores de ECA, pode melhorar a sensibilidade à insulina e a captação de glicose pelo músculo esquelético, aumentando os efeitos de agentes orais e da insulina.
Em doentes diabéticos é recomendado monitorizar os níveis de glicose no sangue durante o primeiro mês após o início do tratamento com um inibidor da ECA, e, se necessário, realizar um ajuste da dose do antidiabético.
Discrasia sanguínea:
Captopril conduziu a fenómenos hematológicas como anemia, neutropenia, agranulocitose ou trombocitopenia, especialmente em Pacientes com insuficiência renal (colagenoses) lúpus eritematoso, esclerose sistêmica, ou em Pacientes tratados com imunossupressores, alopurinol ou procainamida.
Embora não existam dados suficientes para associar o Espirapril a essas discrasias a outros inibidores da ECA, o hemogramas é recomendado nestes Pacientes antes de iniciar o tratamento, a cada duas semanas durante os primeiros três meses, e depois periodicamente.
Da mesma forma, deve ter em conta o aparecimento de febre, dor de garganta, ou outros sinais de infecção nos Pacientes. Se aparecer neutropenia, recomendamos a interrupção do tratamento.
Picadas de insectos:
Houve vários casos de Pacientes tratados com IECA que tiveram graves reacções de hipersensibilidade anafiláctica quando mordido por vários insectos, como Hymenoptera, ou se os tratamentos de dessensibilização com veneno do tipo de abelha ou vespa. Essas reacções anafilácticas desapareceram após a descontinuação do tratamento, mas reapareceu depois de um reboot.
Psoríase:
Os Inibidores da ECA têm sido ocasionalmente associados a surtos de psoríase; assim, os Pacientes com esta doença deve tomar precauções e informe o médico se observar qualquer deterioração na sua condição.
Hiperaldosteronismo primário:
Os doentes com aldosteronismo primário não respondem bem aos medicamentos que actuam por inibição do sistema renina-angiotensina-aldosterona, tais como os inibidores da ECA ou BRA, por isso, não é recomendado o seu uso.
Hipotensão:
É raro que os inibidores da ECA levem à hipotensão arterial em Pacientes hipertensos sem complicações.
No entanto, tem havido relatos de hipotensão severa após a primeira dose em alguns Pacientes tratados com Espirapril, especialmente aqueles com insuficiência cardíaca (especialmente em casos graves), os Pacientes graves renina pressão arterial dependentes com hipertensão renovascular, as pessoas com esgotamento de sal e água, como se em hipovolemia, hiponatremia ou situações que predispõem a estes desequilíbrios, como vómito, diarréia, o tratamento intensivo com diuréticos ou em Pacientes em hemodiálise e em Pacientes submetidos a cirurgia em que uma anestesia geral foi administrada.
A hipotensão arterial pode reduzir a função renal ou favorecer a ocorrência de enfarto agudo do miocárdio ou doença vascular cerebral, por isso é aconselhável ter cautela e evitar situações de hipotensão em Pacientes com insuficiência coronariana ou isquemia cerebral.
Antes de iniciar o tratamento com um inibidor de ECA é recomendado normalizar os níveis de electrólitos, reduzir a dose ou a descontinuação do tratamento com diuréticos, pelo menos 2-3 dias antes, ou um longo período de tempo, dependendo da duração dos efeitos diuréticos.
Devem ter cautela nestes Pacientes, iniciar o tratamento com doses menores, de preferência ao deitar, para geri-los cuidadosamente, e aumentando-o para a dose de manutenção apropriada.
Recomenda-se a acompanhar de perto tanto o início da terapêutica e ajuste de dose durante duas semanas, ou, pelo menos, duas horas após a nova dose até que a pressão arterial se tenha estabilizado.
Se a ocorrência de hipotensão sintomática se observar, recomenda-se colocar o Paciente em decúbito dorsal e, se necessário, administrar fluidos parenterais ou expansores de plasma.
Se a hipotensão persistir posteriormente, podem ser necessárias várias doses para reduzir a dosagem de inibidores de ECA ou até mesmo a interrupção.
Angiodema:
Raramente, os Pacientes que recebem Espirapril, inibidores da ECA, podem desenvolver angioedema nas extremidades, face, lábios, glote, laringe, língua e outras membranas mucosas.
O angioedema geralmente ocorre no início do tratamento, embora não se possa excluir que ocorra em qualquer momento, e é usualmente ligeira.
O angioedema intestinal podem apresentar dor abdominal, pelo que em caso de ocorrência de dor abdominal de origem desconhecida, recomenda-se um diagnóstico diferencial para tomografia computadorizada abdominal ou ultrassom.
O angioedema geralmente desaparece com a descontinuação de inibidores da ECA, e se não, geralmente responde bem ao tratamento com anti-histamínicos ou corticóides.
No entanto, às vezes pode ser grave e até mesmo fatal, especialmente quando envolve a língua, glote ou laringe, causando a asfixia do paciente.
Neste caso, recomenda-se descontinuar o inibidor da ECA, estabelecer tratamento de emergência com epinefrina subcutânea 1:1000 (0,3-0,5 ml) ou intravenosa lenta 1 mg / ml, e até mesmo internamento, mantendo-o sob vigilância 12-24 horas, a monitorização do ECG e da pressão arterial até ao desaparecimento completo dos sintomas.
Este parece ser angioedema especialmente prevalente em Pacientes negros, por isso recomenda-se vigiá-los de perto.
Da mesma forma, Pacientes com angioedema mostram predisposição hereditária ou idiopática especial para a doença, por isso recomenda-se evitar o uso de Espirapril nestes doentes.
Reacções de hipersensibilidade:
Há relatos de reacções anafilactóides em Pacientes submetidos à hemodiálise com alto fluxo na diálise de metilsulfato como a poliacrilonitrila AN69, usado especialmente no caso de diálise de emergência ou hemofiltração.
Embora o Espirapril não deva ser utilizado em Pacientes submetidos a hemodiálise, não foi avaliada para a segurança e eficácia, se for necessário submeter a hemodiálise, é recomendado o uso de outros tipos de membranas.
Estas reacções são também relatadas em Pacientes com hiperlipidemia, tratados com remoção extracorporal de colunas de aférese LDL sulfato de dextrano.
Por conseguinte, nestes casos é recomendado o uso de técnicas mais seguras.
Reacções de fotossensibilidade:
Alguns casos de reacções de fotossensibilidade à ECA ocorrem, por isso deve evitar a exposição directa à luz solar ou ultravioleta sem protecção adequada (filtros solares, roupas) para testar a tolerabilidade do fármaco.
Diferenças étnicas:
Em geral, considera-se que os medicamentos activos da angiotensina – aldosterona renina sistema (inibidores de ECA e ARB) são menos eficazes em Pacientes negros, como resultado dos Pacientes desta raça frequentemente terem baixos níveis de renina.
Recomenda-se selecionar outros medicamentos anti-hipertensivos nestes Pacientes, e se necessário, acompanhar de perto a sua eficácia. Da igual forma, nestes Pacientes é mais comum a manifestação de angioedema.
Cuidados com a Dieta
Evite o álcool.
Não tome cálcio, alumínio, magnésio ou suplementos de ferro nas 2 horas seguintes à toma deste medicamento.
Ervas que podem atenuar o efeito anti-hipertensivo de Espirapril incluem: loureiro, cohosh azul (thalictróides caulophyllum), pimenta de caiena, efedra, gengibre, ginseng (americano), kola e alcaçuz.
A ingestão elevada de sal pode atenuar o efeito anti-hipertensivo de Espirapril.
O Espirapril pode diminuir a excreção de potássio. Os substitutos do sal contendo potássio podem aumentar o risco de hipercalemia.
Não tome cálcio, alumínio, magnésio ou suplementos de ferro nas 2 horas seguintes à toma deste medicamento.
Ervas que podem atenuar o efeito anti-hipertensivo de Espirapril incluem: loureiro, cohosh azul (thalictróides caulophyllum), pimenta de caiena, efedra, gengibre, ginseng (americano), kola e alcaçuz.
A ingestão elevada de sal pode atenuar o efeito anti-hipertensivo de Espirapril.
O Espirapril pode diminuir a excreção de potássio. Os substitutos do sal contendo potássio podem aumentar o risco de hipercalemia.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Sintomas: Não há relatos de superdosagem com Espirapril.
A administração de doses de 10 vezes superiores à dose diária recomendada pode levar à dor de cabeça e hipotensão.
Da mesma forma, se poderiam esperar outros sintomas como bradicardia, distúrbios electrolíticos com hipercalemia e hiponatremia e insuficiência renal aguda ocorrer.
Tratamento: Em caso de ingestão recente, vai continuar a levar a cabo as medidas usuais de eliminação, lavagem gástrica, administração de carvão e laxantes salinos activados, tais como sulfato de sódio.
A hipotensão pode ser controlada colocando o Paciente na posição de choque e rapidamente ingerir cloreto de sódio a 0,9 % para aumentar o volume de sangue.
Em casos graves considera-se administração da angiotensina II.
Bradicardia e outras reacções vagais principais pode ser tratada com atropina e, em casos severos, considerar a utilização de um pacemaker.
Desconhece-se se o Espirapril pode ser removido por hemodiálise.
Sintomas: Não há relatos de superdosagem com Espirapril.
A administração de doses de 10 vezes superiores à dose diária recomendada pode levar à dor de cabeça e hipotensão.
Da mesma forma, se poderiam esperar outros sintomas como bradicardia, distúrbios electrolíticos com hipercalemia e hiponatremia e insuficiência renal aguda ocorrer.
Tratamento: Em caso de ingestão recente, vai continuar a levar a cabo as medidas usuais de eliminação, lavagem gástrica, administração de carvão e laxantes salinos activados, tais como sulfato de sódio.
A hipotensão pode ser controlada colocando o Paciente na posição de choque e rapidamente ingerir cloreto de sódio a 0,9 % para aumentar o volume de sangue.
Em casos graves considera-se administração da angiotensina II.
Bradicardia e outras reacções vagais principais pode ser tratada com atropina e, em casos severos, considerar a utilização de um pacemaker.
Desconhece-se se o Espirapril pode ser removido por hemodiálise.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não foram realizados estudos sistemáticos suficientes para avaliar os possíveis riscos associados ao uso de espirapril durante a gravidez em humanos. Hipoplasia pulmonar neonatal, retardo de crescimento intra-uterino, canal arterial e hipoplasia craniana foram observadas com inibidores da ECA.
Podem ser esperados efeitos negativos, especialmente durante o segundo e terceiro trimestres da gravidez.
Não se sabe se a exposição apenas durante o primeiro trimestre tem efeitos negativos.
Portanto, como com outros inibidores da enzima de conversão da angiotensina, não deve ser usado durante a gravidez, excepto em pacientes para as quais um tratamento alternativo não está disponível e os benefícios potenciais superam os possíveis riscos.
As mães que tomam inibidores da ECA devem ser aconselhadas a não usar a lactação como forma de alimentação da criança.
Atenção especial deve ser dada ao conduzir um veículo ou operar máquinas, pois podem ocorrer tonturas, até que a resposta individual ao tratamento seja estabelecida.
Não foram realizados estudos sistemáticos suficientes para avaliar os possíveis riscos associados ao uso de espirapril durante a gravidez em humanos. Hipoplasia pulmonar neonatal, retardo de crescimento intra-uterino, canal arterial e hipoplasia craniana foram observadas com inibidores da ECA.
Podem ser esperados efeitos negativos, especialmente durante o segundo e terceiro trimestres da gravidez.
Não se sabe se a exposição apenas durante o primeiro trimestre tem efeitos negativos.
Portanto, como com outros inibidores da enzima de conversão da angiotensina, não deve ser usado durante a gravidez, excepto em pacientes para as quais um tratamento alternativo não está disponível e os benefícios potenciais superam os possíveis riscos.
As mães que tomam inibidores da ECA devem ser aconselhadas a não usar a lactação como forma de alimentação da criança.
Atenção especial deve ser dada ao conduzir um veículo ou operar máquinas, pois podem ocorrer tonturas, até que a resposta individual ao tratamento seja estabelecida.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
