Espiramicina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
A espiramicina é um antibiótico macrolídeo e antiparasitário.
É usado para tratar a toxoplasmose e várias outras infecções dos tecidos moles.
É produzido a partir do fungo Streptomyces ambofaciens.
Usos comuns
A espiramicina pode constituir uma alternativa à eritromicina em doentes com intolerância gastrointestinal ou doentes medicados com teofilina ou ciclosporina.

Tratamento pré-natal da toxoplasmose congénita.

Tratamento de infecções respiratórias devidas a Haemophilus, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila (primeira escolha) e infecções devidas a espiroquetas.

Tratamento de infecções devidas a estreptococos e enterococos consittuindo uma alternativa às penicilinas.
Tipo
Molécula pequena.
História
A espiramicina foi isolado em 1954 como um produto de Streptomyces ambofaciens por PINNERT-SINDICO.
Como preparação para administração oral, é utilizado desde 1955, sendo que em 1987 também a forma parenteral foi introduzida na prática.
Indicações
As indicações terapêuticas da espiramicina em adultos e crianças estão limitadas às infecções provocadas por micro-organismos sensíveis:

- Amigdalite ou amigdalofaringite, em alternativa ao tratamento de referência, particularmente quando este não é possível (a penicilina durante 10 dias constitui o tratamento de referência nas amigdalites agudas estreptocócicas)
- Otite média aguda
- Sinusite aguda (tendo em conta o perfil microbiológico deste tipo de infecção, os macrólidos são indicados nas situações em que é impossível o tratamento com beta-lactâmicos)
- Infecções estomatológicas
- Superinfecção bacteriana de bronquite aguda
- Exacerbação aguda da bronquite crónica em adultos
- Pneumonia adquirida na comunidade em doentes sem factor de risco e sem sinais clínicos de infecção grave, na ausência de elementos clínicos sugestivos de etiologia pneumocócica
- Infecções cutâneas
- iifecções genitais não gonocóccicas
- Profilaxia da meningite por meningococos em indivíduos sujeitos a contacto com doentes
- Toxoplasmose na mulher grávida (nos restantes indivíduos, o tratamento de referência é sulfadiazina e pirimetamina, sendo a espiramicina uma alternativa quando este tratamento não é possível)
- Criptosporidíase.
Classificação CFT

01.01.08 : Macrólidos

Mecanismo De Acção
A espiramicina é um antibiótico da família dos macrólidos.

Tal como outros macrólidos a espiramicina actua por ligação às subunidades 50S dos ribossomas bacterianos de micro-organismos sensíveis, por interferência com a síntese proteica microbiana.

Espectro antibacteriano:
Espécies habitualmente sensíveis: streptococos (do grupo A, S. mitis, S. sanguis, pneumococo), meningococo, gonococo, bordetella pertussis, corynebacterium diphteriae, listeria monocytogenes, clostridium, mycoplasma pneumoniae, chlamydia trachomatis, legionella pneumophila, treponemas, leptospires, campylobacter, toxoplasma gondii.

- Espécies inconstantemente sensíveis: haemophilus influenzae, bacteróides fragilis, vibrio cholerae, staphylococcus aureus.
- Espécies resistentes: (C.M.I. > 4 microgramas/ml): enterobacteriaceae, pseudomonas.
- Espécies resistentes: (C.M.I. > 4 microgramas/ml): enterobacteriaceae, pseudomonas.

À semelhança do que acontece com outros macrólidos a resistência à espiramicina resulta de dois mecanismos: alteração do local de ligação e bomba de efluxo.

A alteração do local de ligação envolve metilação específica nas subunidades 50S ribossomais conduzindo à redução da ligação da espiramicina.

É feito pelo gene erm bacteriano que codifica a síntese de enzimas ribossomais metilase.

O aumento do efluxo antibacteriano é mediado pelo gene plasmidíco mef que codifica para uma proteína responsável pelo mecanismo da bomba de efluxo.

A espiramicina pode demonstrar resistência cruzada com estirpes Gram positivas resistentes à eritromicina.
Posologia Orientativa
Adultos e crianças com mais de 40 Kg: 6 a 9 M.U.I. (4 a 6 comprimidos) divididos por 2 a 3 tomas diárias.

A duração do tratamento é normalmente de 5 a 10 dias, sendo que este período pode ser alargado dependendo da natureza, local e gravidade da infecção.

Amigdalite ou amigdalofaringite: 5 – 10 dias
Infecções cutâneas: 5 – 10 dias
Infecções estomatológicas: 5 – 10 dias
Otite media aguda: 10 dias
Sinusite aguda: 10 dias
Superinfecção bacteriana de bronquite aguda: 7 – 10 dias
Exacerbação aguda da bronquite crónica: 7 – 10 dias
Pneumonia adquirida na comunidade: 7 – 14 dias
Infecções genitais não gonocóccicas: 5 – 10 dias
Toxoplasmose:
Em mulheres grávidas na prevenção da transmissão ao feto: desde o diagnóstico até ao parto
Noutros doentes que adquiriram toxoplasmose: 3 a 4 semanas
Criptosporidíase: 10 dias ou mais

Para uso profilático em meningite provocada por meningococcus, o esquema posológico usual é:
Adultos: 3 MUI bid durante 5 dias
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à espiramicina
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Doenças do sangue e do sistema linfático
Hemólise: Desconhecido

Exames complementares de diagnóstico
Alterações nos testes da função hepática: Desconhecido

Afecções hepatobiliares
Hepatite colestática: Desconhecido
Lesão hepatica mista: Desconhecido

Doenças do sistema nervoso
Parestesia: Frequente

Doenças gastrointestinais
Náuseas: Frequente
Vómitos: Frequente
Diarreia Frequente
Colite pseudomembranosa: Frequente

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas
Rash: Frequente
Urticária: Desconhecido
Prurido: Desconhecido
Angioedema: Desconhecido

Perturbações gerais e alterações no local de administração
Reacção no local da injecção: Muito frequente

Doenças do sistema imunitário
Choque anafiláctico: Desconhecido
Vasculite: Desconhecido
Purpura de Henoch-Schonlein: Desconhecido
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Deverá ter-se em conta a relação risco/benefício antes de prescrever espiramicina na gravidez.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Como a espiramicina é eliminada no leite materno, não se recomenda o seu uso em mulheres que amamentam.
Precauções Gerais
Como não foram realizados estudos controlados em recém-nascidos, não se recomenda o uso de espiramicina neste grupo de doentes.

Caso seja considerado necessário, o tratamento deve efectuar-se sob vigilância médica rigorosa, incluindo controlo do ECG.

Como foram relatados casos muito raros de hemólise aguda em doentes com deficiência da glucose-6-fosfato desidrogenase, não se recomenda o uso de espiramicina neste tipo de doentes.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 30º C.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem efeito descrito

Espiramicina Teofilina

Observações: A espiramicina é conhecida por ter pouco ou nenhum efeito nas isoenzimas hepáticas do citocromo P450 e pode por isso, produzir menos interacções do que os macrólidos metabolizados por este sistema enzimático.
Interacções: A falta de interacções entre a espiramicina e a teofilina, e a espiramicina e a ciclosporina, parece suportar esta afirmação. - Teofilina
Sem efeito descrito

Espiramicina Ciclosporina

Observações: A espiramicina é conhecida por ter pouco ou nenhum efeito nas isoenzimas hepáticas do citocromo P450 e pode por isso, produzir menos interacções do que os macrólidos metabolizados por este sistema enzimático.
Interacções: A falta de interacções entre a espiramicina e a teofilina, e a espiramicina e a ciclosporina, parece suportar esta afirmação. - Ciclosporina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Espiramicina Carbidopa

Observações: A espiramicina é conhecida por ter pouco ou nenhum efeito nas isoenzimas hepáticas do citocromo P450 e pode por isso, produzir menos interações do que os macrólidos metabolizados por este sistema enzimático.
Interacções: A espiramicina inibe a absorção da carbidopa com diminuição dos níveis plasmáticos de levodopa. - Carbidopa
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Espiramicina Levodopa (L-dopa)

Observações: A espiramicina é conhecida por ter pouco ou nenhum efeito nas isoenzimas hepáticas do citocromo P450 e pode por isso, produzir menos interações do que os macrólidos metabolizados por este sistema enzimático.
Interacções: A espiramicina inibe a absorção da carbidopa com diminuição dos níveis plasmáticos de levodopa. Quando necessário, o tratamento deve efetuar-se sob vigilância médica rigorosa, e a dose de levodopa deve ser ajustada. - Levodopa (L-dopa)
Contraindicado

Domperidona Espiramicina

Observações: n.d.
Interacções: A utilização concomitante das seguintes substâncias é contra-indicada: Medicamentos que prolonguem o intervalo QTc: - antiarrítmicos de classe IA (por exemplo, disopiramida, hidroquinidina e quinidina) - antiarrítmicos de classe III (por exemplo, amiodarona, dofetilida, dronedarona, ibutilida e sotalol) - determinados antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, pimozida e sertindol) - determinados antidepressivos (por exemplo, citalopram e escitalopram) - determinados antibióticos (por exemplo, eritromicina, levofloxacina, moxifloxacina e espiramicina) - determinados agentes antifúngicos (por exemplo, pentamidina) - determinados agentes antimaláricos (sobretudo halofantrina e lumefantrina) - determinados medicamentos gastrointestinais (por exemplo, cisaprida, dolasetron e prucaloprida) - determinados Anti-histamínicos (por exemplo, mequitazina e mizolastina) - determinados medicamentos utilizados no cancro (por exemplo, toremifeno, vandetanib e vincamina) - alguns outros medicamentos (por exemplo, bepridilo, difemanil e metadona). - Espiramicina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Espiramicina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

A segurança da espiramicina durante a gravidez não foi estuda em grandes ensaios controlados.
Neste sentido, deverá ter-se em conta a relação risco/benefício antes de prescrever espiramicina na gravidez.
No entanto, ensaios clínicos pequenos indicam que a espiramicina é segura quando utilizada na gravidez para prevenção de toxoplasmose; tem sido utilizada com segurança durante muitos anos em mulheres grávidas. Estima-se que o risco de transmissão materno-fetal e anomalias congénitas seja 60% maior na toxoplasmose não tratada.

Como a espiramicina é eliminada no leite materno, não se recomenda o seu uso em mulheres que amamentam.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021