Entecavir
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylidenecyclopentyl]-1H-purin-6-one
PubChem
135398508
DrugBank
DB00442
ChemSpider
135679
Código ATC
J05
|
J05AF10
DCB
03416
UNII
NNU2O4609D
KEGG
D04008
ChEBI
CHEBI:473990
ChEMBL
CHEMBL713
Fórmula química
C12H15N5O3
Massa molar
277.28 g/mol
SMILES
C=C1C(CC(C1CO)O)N2C=NC3=C2N=C(NC3=O)N
InChI
InChI=1S/C12H15N5O3/c1-5-6(3-18)8(19)2-7(5)17-4-14-9-10(17)15-12(13)16-11(9)20/h4,6-8,18-19H,1-3H2,(H3,13,15,16,20)/t6-,7-,8-/m0/s1
Key
QDGZDCVAUDNJFG-FXQIFTODSA-N
Ponto de fusão
238-244°C
Ponto de ebulição
661.40°C a 760 mmHg
Solubilidade
Solúvel em água (2,2-3 mg / ml), DMSO, e metanol.
Biodisponibilidade
Entecavir é rapidamente absorvido com as concentrações plasmáticas de pico a ocorrer entre 0,5 - 1,5 horas. A biodisponibilidade absoluta não foi determinada. Com base na excreção urinária do fármaco inalterado, a biodisponibilidade foi estimada em, pelo menos, 70%.
Metabolismo
Entecavir não é um substrato, inibidor ou indutor do citocromo P450 (CYP450) sistema enzimático. Entecavir é fosforilada eficientemente à forma trifosfato activa.
Semi-Vida
Depois de atingir pico de concentração, as concentrações plasmáticas de entecavir diminuem de forma bi-exponencial com uma semi-vida de eliminação terminal de aproximadamente 128-149 horas. O metabólito fosforilada tem uma semi-vida de 15 horas.
Ligação plasmática
A ligação das proteínas às proteínas séricas humanas in vitro ao Entecavir é de cerca de 13%.
Excreção
Entecavir é predominantemente eliminado pelo rim, com recuperação urinária de fármaco inalterado no estado estacionário de cerca de 75% da dose.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Baraclude
Licença
Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea c) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
