Ensifentrina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-[9,10-dimethoxy-4-oxo-2-(2,4,6-trimethylphenyl)imino-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isoquinolin-3-yl]ethylurea
Número CAS
Sem informação.
PubChem
9934746
DrugBank
DB16157
ChemSpider
8110374
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
3E3D8T1GIX
KEGG
D11743
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4594287
Fórmula química
C26H31N5O4
Massa molar
477.6 g/mol
SMILES
CC1=CC(=C(C(=C1)C)N=C2C=C3C4=CC(=C(C=C4CCN3C(=O)N2CCNC(=O)N)OC)OC)C
InChI
InChI=1S/C26H31N5O4/c1-15-10-16(2)24(17(3)11-15)29-23-14-20-19-13-22(35-5)21(34-4)12-18(19)6-8-30(20)26(33)31(23)9-7-28-25(27)32/h10-14H,6-9H2,1-5H3,(H3,27,28,32)
Key
CSOBIBXVIYAXFM-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após a administração inalada de ensifentrina em indivíduos saudáveis e indivíduos com DPOC, a Cmax da ensifentrina foi atingida cerca de 0,6 a 1,5 horas após a administração.
Metabolismo
Após a administração de uma dose única nebulizada, 8 vezes a dose recomendada de ensifentrina, a ensifentrina inalterada foi identificada como o principal componente relacionado com o medicamento no plasma humano, representando 96 e 99% do material relacionado com o medicamento identificado no Tmax e no tempo normalizado (0-24 h) amostras de plasma, respectivamente. As principais vias metabólicas da ensifentrina são oxidativas (hidroxilação, O-desmetilação) seguidas de conjugação (por exemplo, glucoronidação). Os resultados in vitro indicam que, em concentrações fisiologicamente relevantes, a ensifentrina foi predominantemente metabolizada pelo CYP2C9 e, em menor medida, pelo CYP2D6.
Semi-Vida
Após administração duas vezes por dia durante 6 dias, a semi-vida de eliminação terminal variou entre 10,6 a 12,6 horas em indivíduos saudáveis e indivíduos com DPOC (1,5 mg a 12 mg duas vezes por dia).
Ligação plasmática
A ligação da ensifentrina às proteínas plasmáticas in vitro é de aproximadamente 90%.
Excreção
A maior parte da ensifentrina é excretada nas fezes. Após uma dose nebulizada de 3 mg, a eliminação urinária da ensifentrina inalterada foi insignificante (<0,3% da dose).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Sem informação.
Estado Legal
Sem informação.
Via de Adm.
Nebulização
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
