Endoxifeno
O que é
O endoxifeno, também conhecido como N-desmetil-4-hidroxitamoxifeno, é uma substância química em desenvolvimento para o cancro de mama com receptor de estrogénio positivo. Também está sendo avaliado como um antipsicótico para o tratamento de mania e outros transtornos psicóticos.
O endoxifeno é um modulador selectivo do receptor de estrogénio não esteróide (SERM) do grupo do trifeniletileno.
É um metabólito activo do tamoxifeno e demonstrou ser eficaz em pacientes que não tiveram sucesso com terapias hormonais anteriores (tamoxifeno, inibidores da aromatase e fulvestrant).
O pró-fármaco tamoxifeno é metabolizado pela enzima CYP2D6 para produzir afimoxifeno (4-hidroxitamoxifeno) e endoxifeno.
O endoxifeno é um modulador selectivo do receptor de estrogénio não esteróide (SERM) do grupo do trifeniletileno.
É um metabólito activo do tamoxifeno e demonstrou ser eficaz em pacientes que não tiveram sucesso com terapias hormonais anteriores (tamoxifeno, inibidores da aromatase e fulvestrant).
O pró-fármaco tamoxifeno é metabolizado pela enzima CYP2D6 para produzir afimoxifeno (4-hidroxitamoxifeno) e endoxifeno.
Usos comuns
Tratamento cancro da mama.
Tipo
Sem informação.
História
Os investigadores da Clínica de Mayo descobriram que um produto químico conhecido como endoxifeno parece ser o metabólito preliminar responsável para a eficácia do tamoxifeno em tratar o cancro da mama, e que trabalha contra o cancro em uma maneira inteiramente inesperada.
O estudo, sendo apresentado na Associação Centro-Americana da Terapia & da Pesquisa do Cancro para Simpósio anual do Cancro Da Mama de San Antonio da Investigação do Cancro (CTRC-AACR) o 3ø, encontra que que, em contraste com os outros metabólitos do tamoxifeno, endoxifeno degrada o receptor da hormona estrogénica, e inibe o crescimento de pilhas de cancro da mama mesmo quando o tamoxifeno esta presente. Estes resultados novos são acreditados para ser a análise a mais definida do laboratório contudo em como o tamoxifeno e seus dois metabólitos principais - endoxifen e 4HT (4-hydroxytamoxifen) - actuam contra o cancro da mama.
O estudo, sendo apresentado na Associação Centro-Americana da Terapia & da Pesquisa do Cancro para Simpósio anual do Cancro Da Mama de San Antonio da Investigação do Cancro (CTRC-AACR) o 3ø, encontra que que, em contraste com os outros metabólitos do tamoxifeno, endoxifeno degrada o receptor da hormona estrogénica, e inibe o crescimento de pilhas de cancro da mama mesmo quando o tamoxifeno esta presente. Estes resultados novos são acreditados para ser a análise a mais definida do laboratório contudo em como o tamoxifeno e seus dois metabólitos principais - endoxifen e 4HT (4-hydroxytamoxifen) - actuam contra o cancro da mama.
Indicações
Tratamento cancro da mama.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Sem informação.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Sem informação.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Endoxifeno.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Sem informação.
Advertências
Sem informação.
Precauções Gerais
Sem informação.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Tamoxifeno Endoxifeno
Observações: n.d.Interacções: Estudos publicados revelam interacção farmacocinética com inibidores do CYP2D6, havendo uma redução de 65-75% dos níveis plasmáticos de um ou mais metabólitos activos do fármaco (ex. endoxifeno). - Endoxifeno
Desvenlafaxina Endoxifeno
Observações: n.d.Interacções: Potencial da desvenlafaxina para afectar outros medicamentos: Medicamentos metabolizados por uma associação de CYP2D6 e CYP3A4: Foi administrada uma dose única de 40 mg de tamoxifeno, inicialmente metabolizado para os seus metabólitos activos 4-hidroxitamoxifeno e endoxifeno pela CYP2D6 com uma pequena contribuição da CYP3A4, juntamente com desvenlafaxina (100 mg por dia). A AUC do tamoxifeno aumentou em 3% com a administração concomitante de desvenlafaxina. A AUC do 4-hidroxitamoxifeno aumentou em 9% e a do endoxifeno diminuiu em 12%. Quando a desvenlafaxina foi administrada numa dose de 100 mg por dia juntamente com uma dose única de 5 mg de aripiprazol, um substrato da CYP2D6 e da CYP3A4, metabolizado para o metabolito activo dehidro-aripiprazol, a AUC do aripiprazol aumentou em 6% e a do dehidro-aripiprazol aumentou em 3%. Ensaios clínicos mostraram que a desvenlafaxina usada numa dose de 100 mg por dia não tem efeitos clínicos relevantes nos medicamentos metabolizados por uma combinação das enzimas CYP2D6 e CYP3A4. - Endoxifeno
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Julho de 2025
