Encainida
O que é
O encainida é um grupo da droga antiarrítmica de IC, que tinha encontrado utilização no tratamento de arritmias ventriculares e supraventriculares, particularmente na síndrome de Wolff-Parkinson-White.
Encainida (como cloridrato) é um medicamento antiarrítmico activa por via oral.
Encainida (como cloridrato) é um medicamento antiarrítmico activa por via oral.
Usos comuns
Tratamento de arritmias ventriculares documentadas, como taquicardia ventricular sustentada.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Tratamento de arritmias ventriculares documentadas, como taquicardia ventricular sustentada.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O resultado efeitos antiarrítmico encainide da sua capacidade para reduzir a velocidade de marcha, a redução da resposta da membrana, inibindo o operador, e aumentar a proporção de período refractário efectivo e duração do potencial de acção.
Encainida produza um efeito diferencial é maior na área isquémica, em comparação com células normais no miocárdio.
Isto poderia resultar na eliminação da disparidade nas propriedades electrofisiológicas de estes dois área, eliminando a vias de condução anormal dos impulsos e o desenvolvimento de correntes e / ou locais de geração de impulsos anormais.
Encainida é um agente antiarrítmico da classe IC, ou seja, é um bloqueador do canal de sódio em fibras de Purkinje e miocárdio.
Em células de Purkinje isoladas do miocárdio e o seu perfil electrofisiológico é caracterizada por uma despolarização, dependente da dose da fase 0 e um efectgo mínimo sobre a acção de repolarização potencial duração ou desaceleração.
Este perfil difere da classe de drogas IA (por exemplo, quinidina, disopiramida, procainamida) que lenta fase de 0 a despolarização e prolongar a acção potencial ou agentes de duração Classe IB (por exemplo, lidocaína, tocainida e mexiletina) que lenta fase de 0 a despolarização apenas ligeiramente e encurtar a duração do potencial de acção.
No animal intacto e do homem, os efeitos electrofisiológicos encainida são o resultado não só do fármaco inalterado, mas também dois metabólitos, bem como, cada uma das quais está presente na maioria dos pacientes (mais de 90%) a níveis terapeuticamente activos.
O encainida e sua causa metabólitos diminuição da dose - relacionadas na condução intracardíaca em todas as partes do coração, desacelerou de condução no nó AV e His-Purkinje sistema e um aumento da refratariedade do átrio e ventrículo.
Tem havido estudos sobre os efeitos hemodinâmicos causados pelo encainida oral, usando medições da função cardíaca invasivas e não invasivas.
Encainida teve nenhum efeito sobre as medições da função cardíaca, como o volume do índice cardíaco ou volume de curso, a pressão capilar pulmonar ou pressão do sangue periférico em repouso ou durante o exercício.
Em não - estudos invasivos que envolvem ambos os pacientes idosos e mais jovens com função ventricular esquerda (New York Heart Association classe III e IV) houve efeitos adversos sobre a fracção de ejecção aguda ou após mais de 12 meses de tratamento em alguns casos.
As doses de 75-300 mg / dia encainida reduziu a incidência de complexos ventriculares prematuros, pelo menos, 80%, não afectou negativamente a tolerância ao exercício, e foram clinicamente bem tolerada pelos pacientes com função ventricular esquerda bastante prejudicada.
No entanto, em alguns casos, a insuficiência cardíaca congestiva, aparentemente, durante o tratamento com piorou encainida.
Encainida produza um efeito diferencial é maior na área isquémica, em comparação com células normais no miocárdio.
Isto poderia resultar na eliminação da disparidade nas propriedades electrofisiológicas de estes dois área, eliminando a vias de condução anormal dos impulsos e o desenvolvimento de correntes e / ou locais de geração de impulsos anormais.
Encainida é um agente antiarrítmico da classe IC, ou seja, é um bloqueador do canal de sódio em fibras de Purkinje e miocárdio.
Em células de Purkinje isoladas do miocárdio e o seu perfil electrofisiológico é caracterizada por uma despolarização, dependente da dose da fase 0 e um efectgo mínimo sobre a acção de repolarização potencial duração ou desaceleração.
Este perfil difere da classe de drogas IA (por exemplo, quinidina, disopiramida, procainamida) que lenta fase de 0 a despolarização e prolongar a acção potencial ou agentes de duração Classe IB (por exemplo, lidocaína, tocainida e mexiletina) que lenta fase de 0 a despolarização apenas ligeiramente e encurtar a duração do potencial de acção.
No animal intacto e do homem, os efeitos electrofisiológicos encainida são o resultado não só do fármaco inalterado, mas também dois metabólitos, bem como, cada uma das quais está presente na maioria dos pacientes (mais de 90%) a níveis terapeuticamente activos.
O encainida e sua causa metabólitos diminuição da dose - relacionadas na condução intracardíaca em todas as partes do coração, desacelerou de condução no nó AV e His-Purkinje sistema e um aumento da refratariedade do átrio e ventrículo.
Tem havido estudos sobre os efeitos hemodinâmicos causados pelo encainida oral, usando medições da função cardíaca invasivas e não invasivas.
Encainida teve nenhum efeito sobre as medições da função cardíaca, como o volume do índice cardíaco ou volume de curso, a pressão capilar pulmonar ou pressão do sangue periférico em repouso ou durante o exercício.
Em não - estudos invasivos que envolvem ambos os pacientes idosos e mais jovens com função ventricular esquerda (New York Heart Association classe III e IV) houve efeitos adversos sobre a fracção de ejecção aguda ou após mais de 12 meses de tratamento em alguns casos.
As doses de 75-300 mg / dia encainida reduziu a incidência de complexos ventriculares prematuros, pelo menos, 80%, não afectou negativamente a tolerância ao exercício, e foram clinicamente bem tolerada pelos pacientes com função ventricular esquerda bastante prejudicada.
No entanto, em alguns casos, a insuficiência cardíaca congestiva, aparentemente, durante o tratamento com piorou encainida.
Posologia Orientativa
Adultos: 25 mg três vezes por dia.
Depois de um período de 3 a 5 dias, a dose pode ser aumentada para 35 mg três vezes ao dia se necessário.
Se a resposta terapêutica desejada depois de um período adicional de 3 a 5 dias não for alcançado, pode ser reajustado a dose para 50 mg três vezes ao dia.
Depois de um período de 3 a 5 dias, a dose pode ser aumentada para 35 mg três vezes ao dia se necessário.
Se a resposta terapêutica desejada depois de um período adicional de 3 a 5 dias não for alcançado, pode ser reajustado a dose para 50 mg três vezes ao dia.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Encainida é contra-indicado em pacientes com segunda pré-existente bloqueio AV ou terceiro grau ou bloqueio de ramo direito quando ele é associado ao bloqueio do ramo esquerdo (bloco bifascicular), a menos que um pacemaker esteja presente para manter o ritmo cardíaco, se trata de um bloqueio cardíaco.
Encainida também é contra-indicado em a presença de choque cardiogénico ou hipersensibilidade conhecida a da droga.
Encainida também é contra-indicado em a presença de choque cardiogénico ou hipersensibilidade conhecida a da droga.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
No molde (Trial Arritmia Cardíaca Suppression)) estudo, a incidência da mortalidade total e insuficiência cardíaca não fatal no grupo tratado com encainida 40/415 (9,6%) e o grupo placebo foi de 15/416 (3, 6%).
As reacções adversas mais graves notificados em ensaios clínicos de pré-comercialização com encainida foram o desenvolvimento ou agravamento de arritmias ventriculares.
Estes ocorreram durante o curso do programa de investigação clínica em aproximadamente 10% dos doentes que receberam uma gama de doses sob uma variedade de circunstâncias.
Em alguns casos, isto resultou no desenvolvimento de taquicardia ventricular sustentada ou fibrilação ventricular.
Apenas 0,4% dos doentes interromperam o tratamento com encainida por insuficiência cardíaca congestiva ou causas relacionadas.
Bloqueio AV de segundo ou terceiro grau foi desenvolvido em 0,5% e 0,2% dos pacientes, respectivamente.
Ocorreu em 1% dos pacientes bradicardia sinusal, pausas sinusal ou paragem sinusal.
Houve relatos raros de elevação das enzimas hepáticas no soro (fosfatase alcalina, transaminases séricas), hepatite e icterícia, em que um relacionamento com encainida é possível.
Há também relatos raros de níveis de glicose no sangue elevados ou aumentar as necessidades de insulina em pacientes diabéticos.
Não estabeleceu qualquer relação de causa-efeito, recomenda-se precaução em pacientes com icterícia inexplicável ou sinais de hiperglicemia disfunção hepática.
Em estudos pré-comercialização de encainida, 2.400 indivíduos foram expostos à encainida, e de entre estes, mais de 500 medicamentos permaneceu durante dois anos ou mais.
Os eventos adversos foram problemático o suficiente para causar perturbações em 7% dos pacientes, a mais frequente de eventos adversos tonturas, visão turva ou anormal e dor de cabeça.
Outros efeitos secundários observados em mais de 3% dos doentes foram dor abdominal, astenia, dor no peito, dor de cabeça, febre, dor na extremidade inferior da dor, palpitações, edema periférico, obstipação, diarreia, boca seca, dispepsia, náuseas, vómitos, anorexia, tontura, insónia, nervosismo, sonolência, dispnéia, erupção cutânea, anormal / visão turva e zumbido.
As reacções adversas mais graves notificados em ensaios clínicos de pré-comercialização com encainida foram o desenvolvimento ou agravamento de arritmias ventriculares.
Estes ocorreram durante o curso do programa de investigação clínica em aproximadamente 10% dos doentes que receberam uma gama de doses sob uma variedade de circunstâncias.
Em alguns casos, isto resultou no desenvolvimento de taquicardia ventricular sustentada ou fibrilação ventricular.
Apenas 0,4% dos doentes interromperam o tratamento com encainida por insuficiência cardíaca congestiva ou causas relacionadas.
Bloqueio AV de segundo ou terceiro grau foi desenvolvido em 0,5% e 0,2% dos pacientes, respectivamente.
Ocorreu em 1% dos pacientes bradicardia sinusal, pausas sinusal ou paragem sinusal.
Houve relatos raros de elevação das enzimas hepáticas no soro (fosfatase alcalina, transaminases séricas), hepatite e icterícia, em que um relacionamento com encainida é possível.
Há também relatos raros de níveis de glicose no sangue elevados ou aumentar as necessidades de insulina em pacientes diabéticos.
Não estabeleceu qualquer relação de causa-efeito, recomenda-se precaução em pacientes com icterícia inexplicável ou sinais de hiperglicemia disfunção hepática.
Em estudos pré-comercialização de encainida, 2.400 indivíduos foram expostos à encainida, e de entre estes, mais de 500 medicamentos permaneceu durante dois anos ou mais.
Os eventos adversos foram problemático o suficiente para causar perturbações em 7% dos pacientes, a mais frequente de eventos adversos tonturas, visão turva ou anormal e dor de cabeça.
Outros efeitos secundários observados em mais de 3% dos doentes foram dor abdominal, astenia, dor no peito, dor de cabeça, febre, dor na extremidade inferior da dor, palpitações, edema periférico, obstipação, diarreia, boca seca, dispepsia, náuseas, vómitos, anorexia, tontura, insónia, nervosismo, sonolência, dispnéia, erupção cutânea, anormal / visão turva e zumbido.
Advertências
Gravidez:Este medicamento deve ser usado durante a gravidez apenas se for claramente necessário.
Aleitamento:A encainida é excretada no leite de animais de laboratório e foi relatado sua presença no leite humano. Deve-se decidir se deve interromper a amamentação ou o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Precauções Gerais
O encainida, assim como outros agentes antiarrítmicos, podem causar ou agravar arritmias novas arritmias pré-existentes.
Tais efeitos pró-arrítmicos variar de um aumento na frequência de batimentos ventriculares prematuros para o desenvolvimento de taquicardia ventricular mais grave; por exemplo, a taquicardia é mais sustentada ou mais resistentes à conversão para o ritmo sinusal, pode ter consequências potencialmente fatais.
Em pacientes com arritmias malignas, é muitas vezes difícil de distinguir uma alteração espontânea no paciente de perturbação do ritmo subjacente de agravamento induzida pela encainida, de modo que as seguintes taxas de ocorrência devem ser considerados aproximações.
Em geral, em ensaios clínicos de pré-comercialização com encainida cerca de 10% de todos os pacientes que tinham pro-eventos arrítmicos, aproximadamente 6% representados por taquicardia ventricular novos ou agravados.
Estes eventos ocorreram mais frequentemente em pacientes que tiveram uma história de taquicardia ventricular sustentada (12% dos pacientes), cardiomiopatia (16%), insuficiência cardíaca congestiva (12%), ou taquicardia ventricular sustentada com cardiomiopatia ou insuficiência cardíaca congestiva (17%).
A incidência de acontecimentos pró-arrítmicos em pacientes sem taquicardia ventricular ou manifestações clínicas de doença cardíaca abertos variou de 3% a 4%.
Uma revisão das mortes em pré-comercialização de ensaios clínicos sugerem que cerca de 1% dos pacientes podem ter morrido de um possível efeito pró-arrítmico da encainida, praticamente todos os pacientes com uma história de taquicardia ventricular.
Na maioria dos casos, os pacientes tinham uma história de taquicardia ventricular sustentada ou fibrilação ventricular.
Eventos pró-arrítmicos ocorreram mais frequentemente durante a primeira semana de tratamento e eram muito mais comuns quando a dose superior a 200 mg / dia.
O início do tratamento com 75 mg / dia e ajuste de dose gradual reduz o risco de pró-arritmia.
Tais efeitos pró-arrítmicos variar de um aumento na frequência de batimentos ventriculares prematuros para o desenvolvimento de taquicardia ventricular mais grave; por exemplo, a taquicardia é mais sustentada ou mais resistentes à conversão para o ritmo sinusal, pode ter consequências potencialmente fatais.
Em pacientes com arritmias malignas, é muitas vezes difícil de distinguir uma alteração espontânea no paciente de perturbação do ritmo subjacente de agravamento induzida pela encainida, de modo que as seguintes taxas de ocorrência devem ser considerados aproximações.
Em geral, em ensaios clínicos de pré-comercialização com encainida cerca de 10% de todos os pacientes que tinham pro-eventos arrítmicos, aproximadamente 6% representados por taquicardia ventricular novos ou agravados.
Estes eventos ocorreram mais frequentemente em pacientes que tiveram uma história de taquicardia ventricular sustentada (12% dos pacientes), cardiomiopatia (16%), insuficiência cardíaca congestiva (12%), ou taquicardia ventricular sustentada com cardiomiopatia ou insuficiência cardíaca congestiva (17%).
A incidência de acontecimentos pró-arrítmicos em pacientes sem taquicardia ventricular ou manifestações clínicas de doença cardíaca abertos variou de 3% a 4%.
Uma revisão das mortes em pré-comercialização de ensaios clínicos sugerem que cerca de 1% dos pacientes podem ter morrido de um possível efeito pró-arrítmico da encainida, praticamente todos os pacientes com uma história de taquicardia ventricular.
Na maioria dos casos, os pacientes tinham uma história de taquicardia ventricular sustentada ou fibrilação ventricular.
Eventos pró-arrítmicos ocorreram mais frequentemente durante a primeira semana de tratamento e eram muito mais comuns quando a dose superior a 200 mg / dia.
O início do tratamento com 75 mg / dia e ajuste de dose gradual reduz o risco de pró-arritmia.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Intencional ou acidental a sobredosagem com encainida resultou em morte.
Encainida pode causar um aumento excessivo do complexo QRS e o intervalo QT e dissociação AV.
Hipotensão, bradicardia e assistolia, eventualmente, podem se desenvolver.
Além disso, pode haver uma variedade de distúrbios de condução.
Ocorreram convulsões num caso de sobredosagem intencional.
Os valores de DL50 agudas, encainida oral são estimados em 80 mg / kg em ratos e 59 mg / kg em ratos.
Em caso de sobredosagem com encainida, os doentes devem ser hospitalizados e com sistemas de suporte de vida e monitorização cardíaca avançada.
Não foi identificado nenhum antídoto específico para encainida.
No entanto, um relatório sugeriu que o bicarbonato de sódio hipertónico, pode ser útil no tratamento da toxicidade cardíaca associada com a sobredosagem de encainida.
A sobredosagem aguda deve ser tratada por lavagem gástrica seguida de carvão activado.
Intencional ou acidental a sobredosagem com encainida resultou em morte.
Encainida pode causar um aumento excessivo do complexo QRS e o intervalo QT e dissociação AV.
Hipotensão, bradicardia e assistolia, eventualmente, podem se desenvolver.
Além disso, pode haver uma variedade de distúrbios de condução.
Ocorreram convulsões num caso de sobredosagem intencional.
Os valores de DL50 agudas, encainida oral são estimados em 80 mg / kg em ratos e 59 mg / kg em ratos.
Em caso de sobredosagem com encainida, os doentes devem ser hospitalizados e com sistemas de suporte de vida e monitorização cardíaca avançada.
Não foi identificado nenhum antídoto específico para encainida.
No entanto, um relatório sugeriu que o bicarbonato de sódio hipertónico, pode ser útil no tratamento da toxicidade cardíaca associada com a sobredosagem de encainida.
A sobredosagem aguda deve ser tratada por lavagem gástrica seguida de carvão activado.
Terapêutica Interrompida
Sem informação.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Fluoxetina Encainida
Observações: Estudos de interacção só foram efectuados em adultos.Interacções: Combinações que requerem precauções na utilização: Isoenzima CYP2D6: Dado que o metabolismo da fluoxetina (tal como o dos antidepressivos tricíclicos e outros antidepressivos selectivos da serotonina) envolve o sistema isoenzimático do citocromo hepático CYP2D6, a terapêutica concomitante com fármacos também metabolizados por este sistema enzimático pode conduzir a interacções medicamentosas. A terapêutica concomitante com fármacos predominantemente metabolizados por esta isoenzima, e que possuem um índice terapêutico estreito (tal como a flecainida, encainida, carbamazepina e antidepressivos tricíclicos), deve ser iniciada com ou ajustada à dose mais baixa do intervalo terapêutico. O mesmo se aplica se o doente tiver tomado fluoxetina nas 5 semanas anteriores. - Encainida
Encainida Antiarrítmicos
Observações: n.d.Interacções: A experiência tem mostrado não há problemas com o uso combinado de encainida e outros agentes antiarrítmicos, diuréticos, beta - bloqueadores ou bloqueadores do canal de cálcio. No entanto, devido aos potenciais efeitos aditivos de drogas, recomenda-se cautela ao usar encainida com outro agente anti-arrítmico ou qualquer outro agente que afecta a condução cardíaca. - Antiarrítmicos
Encainida Diuréticos
Observações: n.d.Interacções: A experiência tem mostrado não há problemas com o uso combinado de encainida e outros agentes antiarrítmicos, diuréticos, beta - bloqueadores ou bloqueadores do canal de cálcio. No entanto, devido aos potenciais efeitos aditivos de drogas, recomenda-se cautela ao usar encainida com outro agente anti-arrítmico ou qualquer outro agente que afecta a condução cardíaca. - Diuréticos
Encainida Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Observações: n.d.Interacções: A experiência tem mostrado não há problemas com o uso combinado de encainida e outros agentes antiarrítmicos, diuréticos, beta - bloqueadores ou bloqueadores do canal de cálcio. No entanto, devido aos potenciais efeitos aditivos de drogas, recomenda-se cautela ao usar encainida com outro agente anti-arrítmico ou qualquer outro agente que afecta a condução cardíaca. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Encainida Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio ou bloqueadores do canal de cálcio)
Observações: n.d.Interacções: A experiência tem mostrado não há problemas com o uso combinado de encainida e outros agentes antiarrítmicos, diuréticos, beta - bloqueadores ou bloqueadores do canal de cálcio. No entanto, devido aos potenciais efeitos aditivos de drogas, recomenda-se cautela ao usar encainida com outro agente anti-arrítmico ou qualquer outro agente que afecta a condução cardíaca. - Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio ou bloqueadores do canal de cálcio)
Encainida Cimetidina
Observações: n.d.Interacções: A cimetidina (300 mg quatro vezes por dia) aumenta os níveis plasmáticos de encainida e dos seus metabólitos activos. Apesar de não terem consequências clinicamente significativos relatados, o cuidado deve ser exercido quando os dois fármacos são administrados simultaneamente. dose de encainida deve ser reduzida, se necessário cimetidina administrar. - Cimetidina
Encainida Varfarina
Observações: n.d.Interacções: Em estudos de possíveis desplazamietos de proteínas de plasma de várias drogas que podem ser administradas concomitantemente não foi observada qualquer alteração significativa na proteína de ligação da encainida, ODE ou MODO "in vitro"; nem altas concentrações de encainida e dos seus metabólitos alteram a ligação de outros medicamentos, incluindo medicamentos que se ligam extensivamente ás proteínas tais como varfarina. - Varfarina
Indinavir Encainida
Observações: n.d.Interacções: Adicionalmente, indinavir com ritonavir não deve ser administrado com alfuzosina, meperidina, piroxicam, propoxifeno, bepridilo, encainida, flecainida, propafenona, quinidina, ácido fusídico, clozapina, clorazepato, diazepam, estazolam e flurazepam. - Encainida
Ritonavir Encainida
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do Ritonavir nos Medicamentos Não Antirretrovirais co-administrados: Antiarrítmicos: Amiodarona, bepridilo, encaínida, flecaínida, propafenona, quinidina: É possível que a co-administração de ritonavir resulte em concentrações plasmáticas aumentadas de amiodarona, bepridilo, encaínida, flecaínida, propafenona e quinidina, pelo que é contra-indicada. - Encainida
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Este medicamento deve ser usado durante a gravidez apenas se for claramente necessário.
A encainida é excretada no leite de animais de laboratório e foi relatado sua presença no leite humano.
Deve-se decidir se deve interromper a amamentação ou o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Este medicamento deve ser usado durante a gravidez apenas se for claramente necessário.
A encainida é excretada no leite de animais de laboratório e foi relatado sua presença no leite humano.
Deve-se decidir se deve interromper a amamentação ou o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
