Emtricitabina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-amino-5-fluoro-1-[(2S,5R)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one
PubChem
60877
DrugBank
DB00879
ChemSpider
54859
Código ATC
J05
|
J05AF09
DCB
03417
UNII
G70B4ETF4S
KEGG
D01199
ChEBI
CHEBI:31536
ChEMBL
CHEMBL885
Fórmula química
C8H10FN3O3S
Massa molar
247.248 g/mol
SMILES
FC=1\C (=N/C (=O) N (C=1) [C@H] 2O [C@H] (SC2) CO) \N
InChI
1S/C8H10FN3O3S/c9-4-1-12 (8 (14) 11-7 (4) 10) 5-3-16-6 (2-13) 15-5/h1, 5-6, 13H, 2-3H2, (H2, 10, 11, 14) /t5-, 6+/m0/s1
Key
XQSPYNMVSIKCOC-NTSWFWBYSA-N
Ponto de fusão
136-140°C
Ponto de ebulição
443.3°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solúvel em DMSO (≥ 50 mg / ml), água (≥ 50 mg / ml), e etanol (≥ 17 mg / ml).
Biodisponibilidade
A Emtricitabina é rápida e extensamente absorvida. A biodisponibilidade absoluta da emtricitabina cápsulas de 200 mg estimou-se ser de 93% e a biodisponibilidade absoluta do solução oral a 10 mg/ml estimou-se ser de 75%.
Metabolismo
O metabolismo da emtricitabina é limitado. A biotransformação da emtricitabina inclui a oxidação da metade tiol para formar os diastereoisómeros 3 ́-sulfóxido (aproximadamente 9% da dose) e a conjugação com o ácido glucorónico para formar o 2 ́-O-gluocoronido (aproximadamente 4% da dose).
Semi-Vida
O tempo de semi-vida de eliminação da emtricitabina, após administração oral, é de, aproximadamente, 10 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas humanas da Emtricitabina foi <4%.
Excreção
A Emtricitabina é excretada principalmente por via renal, havendo completa recuperação da dose alcançada na urina (aproximadamente 86%) e fezes (aproximadamente 14%).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Emtriva
Licença
Gilead Sciences International Ltd.
Cat. Gravidez
Administrar com precaução na gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
