Emtricitabina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC 4-amino-5-fluoro-1-[(2S,5R)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one
Número CAS 143491-57-0
PubChem 60877
DrugBank DB00879
ChemSpider 54859
Código ATC | J05 | J05AF09 |
DCB 03417
UNII G70B4ETF4S
KEGG D01199
ChEBI CHEBI:31536
ChEMBL CHEMBL885
Fórmula química C8H10FN3O3S
Massa molar 247.248 g/mol
SMILES FC=1\C (=N/C (=O) N (C=1) [C@H] 2O [C@H] (SC2) CO) \N
InChI 1S/C8H10FN3O3S/c9-4-1-12 (8 (14) 11-7 (4) 10) 5-3-16-6 (2-13) 15-5/h1, 5-6, 13H, 2-3H2, (H2, 10, 11, 14) /t5-, 6+/m0/s1
Key XQSPYNMVSIKCOC-NTSWFWBYSA-N
Ponto de fusão 136-140 °C
Ponto de ebulição 443.3 °C at 760 mmHg
Solubilidade Solúvel em DMSO (≥ 50 mg / ml), água (≥ 50 mg / ml), e etanol (≥ 17 mg / ml).
Biodisponibilidade A Emtricitabina é rápida e extensamente absorvida. A biodisponibilidade absoluta da emtricitabina cápsulas de 200 mg estimou-se ser de 93% e a biodisponibilidade absoluta do solução oral a 10 mg/ml estimou-se ser de 75%.
Metabolismo O metabolismo da emtricitabina é limitado. A biotransformacção da emtricitabina inclui a oxidação da metade tiol para formar os diastereoisómeros 3 ́-sulfóxido (aproximadamente 9 % da dose) e a conjugação com o ácido glucorónico para formar o 2 ́-O-gluocoronido (aproximadamente 4 % da dose).
Semivida O tempo de semi-vida de eliminação da emtricitabina, após administração oral, é de, aproximadamente, 10 horas.
Ligação plasmática A ligação às proteínas plasmáticas humanas da Emtricitabina foi <4 %.
Excreção A Emtricitabina é excretada principalmente por via renal, havendo completa recuperacção da dose alcançada na urina (aproximadamente 86%) e fezes (aproximadamente 14%).
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Emtriva
Licença Gilead Sciences International Ltd.
Cat. Gravidez Todos os trimestres: B
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 26 de Novembro de 2020