Elvitegravir

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
Elvitegravir é um inibidor da integrase de HIV-1 que é responsável para o passo de transferência de cadeia da integração.

Estudos indicam que Elvitegravir é eficaz contra estirpes HIV-1 resistentes a outros agentes, tais como inibidores de nucleótidos da transcriptase reversa (NRTIs), inibidores da transcriptase reversa não nucleósidos (NNRTI) e inibidores de protease (IP), como resultado da capacidade da Elvitegravir para bloquear a função de integrase do VIH-1.
Usos comuns
O Elvitegravir não cura a infecção pelo VIH-1 nem a SIDA, mas pode atrasar os danos no sistema imunitário e o desenvolvimento de infecções e doenças associadas à SIDA.
Tipo
Molécula pequena.
História
O elvitegravir (EVG) foi desenvolvido pela empresa farmacêutica Gilead Sciences, que licenciou a EVG da Japan Tobacco em março de 2008.
A droga foi aprovada pela Food and Drug Administration dos EUA em 27 de agosto de 2012 para uso em pacientes adultos que estão iniciando o tratamento para HIV pela primeira vez como parte da combinação de dose fixa conhecida como Stribild.
Em 24 de setembro de 2014, o FDA aprovou o Elvitegravir como uma formulação de comprimido único sob o nome comercial Vitekta.
Em 5 de novembro de 2015, o FDA aprovou o medicamento para uso em pacientes afetados pelo HIV-1 como parte de uma segunda pílula combinada de dose fixa conhecida como Genvoya.
Indicações
Coadministrado com um inibidor da protease potenciado pelo ritonavir e com outros agentes anti-retrovirais, é indicado para o tratamento da infecção pelo vírus da imunodeficiência humana-1 (VIH-1) em adultos que estão infetados pelo VIH-1 sem mutações conhecidas associadas com resistência ao elvitegravir.
Classificação CFT

1.3.2 : Outros antivíricos

Mecanismo De Acção
O elvitegravir é um inibidor da transferência de cadeia da integrase do VIH-1 (INSTI - integrase strand transfer inhibitor).
A integrase é uma enzima codificada pelo VIH-1 que é necessária para a replicação viral.
A inibição da integrase previne a integração do ADN do VIH-1 no ADN genómico do hospedeiro, bloqueando a formação do pró-vírus do VIH-1 e a propagação da infecção viral.
O elvitegravir não inibe as topoisomerases humanas I ou II.
Posologia Orientativa
A dose recomendada de é de um comprimido de 85 mg ou de um comprimido de 150 mg tomado por via oral uma vez por dia com alimentos. A escolha da dose depende do inibidor da protease.

Deve tomar Elvitegravir sempre com uma das seguintes associações de medicamentos:
• atazanavir e ritonavir
• darunavir e ritonavir
• fosamprenavir e ritonavir
• lopinavir/ritonavir
Administração
A terapêutica deve ser iniciada por um médico com experiência no tratamento da infecção pelo VIH.

Deve ser tomado por via oral, uma vez por dia, com alimentos.
O comprimido revestido por película não deve ser mastigado ou esmagado.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Elvitegravir.
Coadministração com os seguintes medicamentos devido ao potencial de perda de resposta virológica e possível desenvolvimento de resistência:
– anticonvulsivantes: carbamazepina, fenobarbital, fenitoína
– antimicobacterianos: rifampicina.
– produtos à base de plantas: hipericão (Hypericum perforatum).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários frequentes
(podem afectar 1 a 10 em cada 100 doentes tratados)
• dor de estômago
• vómitos
• erupções na pele
• dores de cabeça
• diarreia
• sentir-se enjoado (náuseas)
• cansaço.

Efeitos secundários pouco frequentes
(podem afectar até 1 em cada 100 doentes tratados)
• pensamentos suicidas e tentativas de suicídio (em doentes que tiveram antes depressão ou problemas de saúde mental)
• depressão
• dificuldade em dormir (insónia)
• problemas digestivos que podem resultar em desconforto após as refeições (dispepsia)
• enfartamento
• gases (flatulência)
• tonturas
• formigueiros
• sonolência
• paladar anormal.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez a menos que o estado clínico da mulher exija tratamento com elvitegravir.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Para evitar a transmissão do VIH ao lactente, recomenda-se que as mulheres infectadas pelo VIH não amamentem, em qualquer circunstância.
Precauções Gerais
Gerais
Embora uma supressão vírica eficaz com terapêutica anti-retroviral tenha provado reduzir substancialmente o risco de transmissão sexual, não pode ser excluída a existência de um risco residual. Para prevenir a transmissão devem ser tomadas precauções de acordo com as orientações nacionais.
A utilização deste medicamento com outros inibidores da protease do VIH-1 ou outras frequências posológicas que não sejam (atazanavir, opinavir, darunavir ou fosamprenavir) pode resultar em níveis plasmáticos insuficientes ou elevados de elvitegravir e/ou dos medicamentos coadministrados.

Resistência
Os vírus resistentes ao elvitegravir apresentam, na maior parte dos casos, resistência cruzada ao inibidor da transferência de cadeia da integrase raltegravir.
O elvitegravir possui uma barreira genética contra a resistência relativamente fraca. Portanto, sempre que possível, este medicamento deve ser administrado com um inibidor da protease potenciado pelo ritonavir totalmente activo e com um segundo agente anti-retroviral totalmente activo para minimizar o potencial de falência virológica e o desenvolvimento de resistência.

Não é indicado para crianças e adolescentes com menos de 18 anos.

Medicamentos que nunca devem ser tomados com Elvitegravir:
• carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, utilizados para tratar a epilepsia e evitar convulsões)
• rifampicina, utilizada para evitar e tratar a tuberculose e outras infecções
• hipericão (Hypericum perforatum), um produto à base de plantas utilizado para tratar a depressão e ansiedade, ou produtos que o contenham Se também estiver a tomar didanosina, tome-a pelo menos 1 hora antes ou pelo menos 2 horas depois de Elvitegravir.

Se também estiver a tomar um antiácido tal como hidróxido de alumínio/magnésio ou carbonato de cálcio ou um suplemento multivitamínico, tome-o pelo menos 4 horas antes ou pelo menos 4 horas depois de Elvitegravir.
Cuidados com a Dieta
Deve ser tomado com alimentos.
Terapêutica Interrompida
Se um doente se esquecer de uma dose no período até 18 horas após a hora em que é habitualmente tomada, o doente deve tomar com alimentos logo que for possível e continuar com o esquema de toma normal.
Se um doente se esquecer de uma dose e tiverem decorrido mais de 18 horas, e estiver quase na hora de tomar a sua próxima dose, o doente não deve tomar a dose esquecida e deve simplesmente continuar com o esquema de toma habitual.
Se o doente vomitar no período até 1 hora após toma, deve tomar outro comprimido.
Cuidados no Armazenamento
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Não recomendado/Evitar

Elvitegravir Efavirenz

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O elvitegravir é metabolizado principalmente pelo CYP3A. Prevê-se que os medicamentos que são indutores potentes (causam um aumento >5 vezes na depuração do substrato) ou moderados (causam um aumento de 2-5 vezes na depuração do substrato) do CYP3A diminuam as concentrações plasmáticas de elvitegravir. O elvitegravir é um indutor modesto e pode ter o potencial de induzir o CYP2C9 e/ou as enzimas induzíveis da UGT. Além disso, estudos in vitro demonstraram que o elvitegravir é um indutor fraco a modesto das enzimas CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A. O elvitegravir terá também o potencial de ser um indutor fraco a modesto das enzimas CYP2B6 e CYP2C8, visto que estas enzimas são reguladas de maneira semelhante ao CYP2C9 e ao CYP3A. O elvitegravir é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3 (OATP – polipéptidos transportadores de aniões orgânicos) e um inibidor do OATP1B3 in vitro. A relevância in vivo destas interações não é clara.
Interacções: A co-administração de Elvitegravir com medicamentos que são indutores moderados do CYP3A (incluindo, mas não se limitando ao efavirenz e ao bosentano) não é recomendada dado que a diminuição prevista das concentrações plasmáticas de elvitegravir pode causar perda do efeito terapêutico e possível desenvolvimento de resistência ao elvitegravir. - Efavirenz
Contraindicado

Elvitegravir Indutores do CYP3A4

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O elvitegravir é metabolizado principalmente pelo CYP3A. Prevê-se que os medicamentos que são indutores potentes (causam um aumento >5 vezes na depuração do substrato) ou moderados (causam um aumento de 2-5 vezes na depuração do substrato) do CYP3A diminuam as concentrações plasmáticas de elvitegravir. O elvitegravir é um indutor modesto e pode ter o potencial de induzir o CYP2C9 e/ou as enzimas induzíveis da UGT. Além disso, estudos in vitro demonstraram que o elvitegravir é um indutor fraco a modesto das enzimas CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A. O elvitegravir terá também o potencial de ser um indutor fraco a modesto das enzimas CYP2B6 e CYP2C8, visto que estas enzimas são reguladas de maneira semelhante ao CYP2C9 e ao CYP3A. O elvitegravir é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3 (OATP – polipéptidos transportadores de aniões orgânicos) e um inibidor do OATP1B3 in vitro. A relevância in vivo destas interações não é clara.
Interacções: A co-administração de Elvitegravir com medicamentos que são indutores potentes do CYP3A é contra-indicada dado que a diminuição prevista das concentrações plasmáticas de elvitegravir pode causar perda do efeito terapêutico e possível desenvolvimento de resistência ao elvitegravir. A co-administração de Elvitegravir com medicamentos que são indutores moderados do CYP3A (incluindo, mas não se limitando ao efavirenz e ao bosentano) não é recomendada dado que a diminuição prevista das concentrações plasmáticas de elvitegravir pode causar perda do efeito terapêutico e possível desenvolvimento de resistência ao elvitegravir. - Indutores do CYP3A4
Contraindicado

Elvitegravir Indutores do CYP3A5

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O elvitegravir é metabolizado principalmente pelo CYP3A. Prevê-se que os medicamentos que são indutores potentes (causam um aumento >5 vezes na depuração do substrato) ou moderados (causam um aumento de 2-5 vezes na depuração do substrato) do CYP3A diminuam as concentrações plasmáticas de elvitegravir. O elvitegravir é um indutor modesto e pode ter o potencial de induzir o CYP2C9 e/ou as enzimas induzíveis da UGT. Além disso, estudos in vitro demonstraram que o elvitegravir é um indutor fraco a modesto das enzimas CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A. O elvitegravir terá também o potencial de ser um indutor fraco a modesto das enzimas CYP2B6 e CYP2C8, visto que estas enzimas são reguladas de maneira semelhante ao CYP2C9 e ao CYP3A. O elvitegravir é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3 (OATP – polipéptidos transportadores de aniões orgânicos) e um inibidor do OATP1B3 in vitro. A relevância in vivo destas interações não é clara.
Interacções: A co-administração de Elvitegravir com medicamentos que são indutores potentes do CYP3A é contra-indicada dado que a diminuição prevista das concentrações plasmáticas de elvitegravir pode causar perda do efeito terapêutico e possível desenvolvimento de resistência ao elvitegravir. A co-administração de Elvitegravir com medicamentos que são indutores moderados do CYP3A (incluindo, mas não se limitando ao efavirenz e ao bosentano) não é recomendada dado que a diminuição prevista das concentrações plasmáticas de elvitegravir pode causar perda do efeito terapêutico e possível desenvolvimento de resistência ao elvitegravir. - Indutores do CYP3A5
Não recomendado/Evitar

Elvitegravir Bosentano

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O elvitegravir é metabolizado principalmente pelo CYP3A. Prevê-se que os medicamentos que são indutores potentes (causam um aumento >5 vezes na depuração do substrato) ou moderados (causam um aumento de 2-5 vezes na depuração do substrato) do CYP3A diminuam as concentrações plasmáticas de elvitegravir. O elvitegravir é um indutor modesto e pode ter o potencial de induzir o CYP2C9 e/ou as enzimas induzíveis da UGT. Além disso, estudos in vitro demonstraram que o elvitegravir é um indutor fraco a modesto das enzimas CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A. O elvitegravir terá também o potencial de ser um indutor fraco a modesto das enzimas CYP2B6 e CYP2C8, visto que estas enzimas são reguladas de maneira semelhante ao CYP2C9 e ao CYP3A. O elvitegravir é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3 (OATP – polipéptidos transportadores de aniões orgânicos) e um inibidor do OATP1B3 in vitro. A relevância in vivo destas interações não é clara.
Interacções: A co-administração de Elvitegravir com medicamentos que são indutores moderados do CYP3A (incluindo, mas não se limitando ao efavirenz e ao bosentano) não é recomendada dado que a diminuição prevista das concentrações plasmáticas de elvitegravir pode causar perda do efeito terapêutico e possível desenvolvimento de resistência ao elvitegravir. - Bosentano
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Elvitegravir Inibidores da UGT

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O elvitegravir é metabolizado principalmente pelo CYP3A. Prevê-se que os medicamentos que são indutores potentes (causam um aumento >5 vezes na depuração do substrato) ou moderados (causam um aumento de 2-5 vezes na depuração do substrato) do CYP3A diminuam as concentrações plasmáticas de elvitegravir. O elvitegravir é um indutor modesto e pode ter o potencial de induzir o CYP2C9 e/ou as enzimas induzíveis da UGT. Além disso, estudos in vitro demonstraram que o elvitegravir é um indutor fraco a modesto das enzimas CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A. O elvitegravir terá também o potencial de ser um indutor fraco a modesto das enzimas CYP2B6 e CYP2C8, visto que estas enzimas são reguladas de maneira semelhante ao CYP2C9 e ao CYP3A. O elvitegravir é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3 (OATP – polipéptidos transportadores de aniões orgânicos) e um inibidor do OATP1B3 in vitro. A relevância in vivo destas interações não é clara.
Interacções: O elvitegravir é submetido a um metabolismo oxidativo através do CYP3A (via principal), e a glucuronidação através das enzimas UGT1A1/3 (via de menor importância). A co-administração de Elvitegravir com medicamentos que são inibidores potentes da UGT1A1/3 pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas de elvitegravir podendo ser necessárias modificações da dose. Por exemplo, atazanavir/ritonavir e lopinavir/ritonavir (inibidores potentes da UGT1A1/3) demonstraram aumentar de forma significativa as concentrações plasmáticas de elvitegravir. Consequentemente, quando utilizado em associação com atazanavir/ritonavir e lopinavir/ritonavir, a dose de Elvitegravir deve ser diminuída de 150 mg uma vez por dia para 85 mg uma vez por dia. - Inibidores da UGT
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Elvitegravir Atazanavir

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O elvitegravir é metabolizado principalmente pelo CYP3A. Prevê-se que os medicamentos que são indutores potentes (causam um aumento >5 vezes na depuração do substrato) ou moderados (causam um aumento de 2-5 vezes na depuração do substrato) do CYP3A diminuam as concentrações plasmáticas de elvitegravir. O elvitegravir é um indutor modesto e pode ter o potencial de induzir o CYP2C9 e/ou as enzimas induzíveis da UGT. Além disso, estudos in vitro demonstraram que o elvitegravir é um indutor fraco a modesto das enzimas CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A. O elvitegravir terá também o potencial de ser um indutor fraco a modesto das enzimas CYP2B6 e CYP2C8, visto que estas enzimas são reguladas de maneira semelhante ao CYP2C9 e ao CYP3A. O elvitegravir é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3 (OATP – polipéptidos transportadores de aniões orgânicos) e um inibidor do OATP1B3 in vitro. A relevância in vivo destas interações não é clara.
Interacções: O elvitegravir é submetido a um metabolismo oxidativo através do CYP3A (via principal), e a glucuronidação através das enzimas UGT1A1/3 (via de menor importância). A co-administração de Elvitegravir com medicamentos que são inibidores potentes da UGT1A1/3 pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas de elvitegravir podendo ser necessárias modificações da dose. Por exemplo, atazanavir/ritonavir e lopinavir/ritonavir (inibidores potentes da UGT1A1/3) demonstraram aumentar de forma significativa as concentrações plasmáticas de elvitegravir. Consequentemente, quando utilizado em associação com atazanavir/ritonavir e lopinavir/ritonavir, a dose de Elvitegravir deve ser diminuída de 150 mg uma vez por dia para 85 mg uma vez por dia. - Atazanavir
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Elvitegravir Ritonavir

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O elvitegravir é metabolizado principalmente pelo CYP3A. Prevê-se que os medicamentos que são indutores potentes (causam um aumento >5 vezes na depuração do substrato) ou moderados (causam um aumento de 2-5 vezes na depuração do substrato) do CYP3A diminuam as concentrações plasmáticas de elvitegravir. O elvitegravir é um indutor modesto e pode ter o potencial de induzir o CYP2C9 e/ou as enzimas induzíveis da UGT. Além disso, estudos in vitro demonstraram que o elvitegravir é um indutor fraco a modesto das enzimas CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A. O elvitegravir terá também o potencial de ser um indutor fraco a modesto das enzimas CYP2B6 e CYP2C8, visto que estas enzimas são reguladas de maneira semelhante ao CYP2C9 e ao CYP3A. O elvitegravir é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3 (OATP – polipéptidos transportadores de aniões orgânicos) e um inibidor do OATP1B3 in vitro. A relevância in vivo destas interações não é clara.
Interacções: O elvitegravir é submetido a um metabolismo oxidativo através do CYP3A (via principal), e a glucuronidação através das enzimas UGT1A1/3 (via de menor importância). A co-administração de Elvitegravir com medicamentos que são inibidores potentes da UGT1A1/3 pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas de elvitegravir podendo ser necessárias modificações da dose. Por exemplo, atazanavir/ritonavir e lopinavir/ritonavir (inibidores potentes da UGT1A1/3) demonstraram aumentar de forma significativa as concentrações plasmáticas de elvitegravir. Consequentemente, quando utilizado em associação com atazanavir/ritonavir e lopinavir/ritonavir, a dose de Elvitegravir deve ser diminuída de 150 mg uma vez por dia para 85 mg uma vez por dia. - Ritonavir
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Elvitegravir Lopinavir + Ritonavir

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O elvitegravir é metabolizado principalmente pelo CYP3A. Prevê-se que os medicamentos que são indutores potentes (causam um aumento >5 vezes na depuração do substrato) ou moderados (causam um aumento de 2-5 vezes na depuração do substrato) do CYP3A diminuam as concentrações plasmáticas de elvitegravir. O elvitegravir é um indutor modesto e pode ter o potencial de induzir o CYP2C9 e/ou as enzimas induzíveis da UGT. Além disso, estudos in vitro demonstraram que o elvitegravir é um indutor fraco a modesto das enzimas CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A. O elvitegravir terá também o potencial de ser um indutor fraco a modesto das enzimas CYP2B6 e CYP2C8, visto que estas enzimas são reguladas de maneira semelhante ao CYP2C9 e ao CYP3A. O elvitegravir é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3 (OATP – polipéptidos transportadores de aniões orgânicos) e um inibidor do OATP1B3 in vitro. A relevância in vivo destas interações não é clara.
Interacções: O elvitegravir é submetido a um metabolismo oxidativo através do CYP3A (via principal), e a glucuronidação através das enzimas UGT1A1/3 (via de menor importância). A co-administração de Elvitegravir com medicamentos que são inibidores potentes da UGT1A1/3 pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas de elvitegravir podendo ser necessárias modificações da dose. Por exemplo, atazanavir/ritonavir e lopinavir/ritonavir (inibidores potentes da UGT1A1/3) demonstraram aumentar de forma significativa as concentrações plasmáticas de elvitegravir. Consequentemente, quando utilizado em associação com atazanavir/ritonavir e lopinavir/ritonavir, a dose de Elvitegravir deve ser diminuída de 150 mg uma vez por dia para 85 mg uma vez por dia. - Lopinavir + Ritonavir
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Elvitegravir Substratos do CYP2C9

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O elvitegravir é metabolizado principalmente pelo CYP3A. Prevê-se que os medicamentos que são indutores potentes (causam um aumento >5 vezes na depuração do substrato) ou moderados (causam um aumento de 2-5 vezes na depuração do substrato) do CYP3A diminuam as concentrações plasmáticas de elvitegravir. O elvitegravir é um indutor modesto e pode ter o potencial de induzir o CYP2C9 e/ou as enzimas induzíveis da UGT. Além disso, estudos in vitro demonstraram que o elvitegravir é um indutor fraco a modesto das enzimas CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A. O elvitegravir terá também o potencial de ser um indutor fraco a modesto das enzimas CYP2B6 e CYP2C8, visto que estas enzimas são reguladas de maneira semelhante ao CYP2C9 e ao CYP3A. O elvitegravir é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3 (OATP – polipéptidos transportadores de aniões orgânicos) e um inibidor do OATP1B3 in vitro. A relevância in vivo destas interações não é clara.
Interacções: Elvitegravir pode diminuir a concentração plasmática de substratos do CYP2C9 (como a varfarina) ou da UGT (como o etinilestradiol). - Substratos do CYP2C9
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Elvitegravir Varfarina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O elvitegravir é metabolizado principalmente pelo CYP3A. Prevê-se que os medicamentos que são indutores potentes (causam um aumento >5 vezes na depuração do substrato) ou moderados (causam um aumento de 2-5 vezes na depuração do substrato) do CYP3A diminuam as concentrações plasmáticas de elvitegravir. O elvitegravir é um indutor modesto e pode ter o potencial de induzir o CYP2C9 e/ou as enzimas induzíveis da UGT. Além disso, estudos in vitro demonstraram que o elvitegravir é um indutor fraco a modesto das enzimas CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A. O elvitegravir terá também o potencial de ser um indutor fraco a modesto das enzimas CYP2B6 e CYP2C8, visto que estas enzimas são reguladas de maneira semelhante ao CYP2C9 e ao CYP3A. O elvitegravir é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3 (OATP – polipéptidos transportadores de aniões orgânicos) e um inibidor do OATP1B3 in vitro. A relevância in vivo destas interações não é clara.
Interacções: Elvitegravir pode diminuir a concentração plasmática de substratos do CYP2C9 (como a varfarina) ou da UGT (como o etinilestradiol). - Varfarina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Elvitegravir Etinilestradiol

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O elvitegravir é metabolizado principalmente pelo CYP3A. Prevê-se que os medicamentos que são indutores potentes (causam um aumento >5 vezes na depuração do substrato) ou moderados (causam um aumento de 2-5 vezes na depuração do substrato) do CYP3A diminuam as concentrações plasmáticas de elvitegravir. O elvitegravir é um indutor modesto e pode ter o potencial de induzir o CYP2C9 e/ou as enzimas induzíveis da UGT. Além disso, estudos in vitro demonstraram que o elvitegravir é um indutor fraco a modesto das enzimas CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A. O elvitegravir terá também o potencial de ser um indutor fraco a modesto das enzimas CYP2B6 e CYP2C8, visto que estas enzimas são reguladas de maneira semelhante ao CYP2C9 e ao CYP3A. O elvitegravir é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3 (OATP – polipéptidos transportadores de aniões orgânicos) e um inibidor do OATP1B3 in vitro. A relevância in vivo destas interações não é clara.
Interacções: Elvitegravir pode diminuir a concentração plasmática de substratos do CYP2C9 (como a varfarina) ou da UGT (como o etinilestradiol). - Etinilestradiol
Sem efeito descrito

Elvitegravir Metadona

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O elvitegravir é metabolizado principalmente pelo CYP3A. Prevê-se que os medicamentos que são indutores potentes (causam um aumento >5 vezes na depuração do substrato) ou moderados (causam um aumento de 2-5 vezes na depuração do substrato) do CYP3A diminuam as concentrações plasmáticas de elvitegravir. O elvitegravir é um indutor modesto e pode ter o potencial de induzir o CYP2C9 e/ou as enzimas induzíveis da UGT. Além disso, estudos in vitro demonstraram que o elvitegravir é um indutor fraco a modesto das enzimas CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A. O elvitegravir terá também o potencial de ser um indutor fraco a modesto das enzimas CYP2B6 e CYP2C8, visto que estas enzimas são reguladas de maneira semelhante ao CYP2C9 e ao CYP3A. O elvitegravir é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3 (OATP – polipéptidos transportadores de aniões orgânicos) e um inibidor do OATP1B3 in vitro. A relevância in vivo destas interações não é clara.
Interacções: Os dados clínicos demonstraram que não existem alterações clinicamente relevantes na exposição da metadona (que é metabolizada principalmente pelos CYP2B6 e CYP2C19) após co-administração com elvitegravir potenciado versus administração de metadona isolada. - Metadona
Não recomendado/Evitar

Darunavir Elvitegravir

Observações: O perfil de interacção do darunavir pode variar dependendo se é utilizado o ritonavir ou o cobicistate como fármacos potenciadores. As recomendações dadas para a utilização concomitante de darunavir e outros medicamentos podem por isso variar dependendo se darunavir é potenciado com ritonavir ou com cobicistate, e é também necessária precaução durante o primeiro tempo de tratamento, se se substituir o fármaco potenciador de ritonavir para cobicistate.
Interacções: ANTIRRETROVIRAIS PARA O VIH: Inibidores da Transferência de Cadeia da Integrase: Elvitegravir: Quando Darunavir co-administrado com doses baixas de ritonavir (600/100 mg duas vezes por dia) é utilizado em combinação com o elvitegravir, a dose de elvitegravir deve ser de 150 mg uma vez por dia. Darunavir co-administrado com cobicistate não deve ser utilizado em combinação com um outro antirretroviral que requeira um fármaco potenciador, uma vez que a recomendações de dose para esta combinação ainda não foram estabelecidas. A farmacocinética e as recomendações posológicas para outras doses de darunavir ou com elvitegravir/cobicistate ainda não foram estabelecidas. Portanto, a co-administração de Darunavir com uma dose baixa de ritonavir, em doses diferentes de 600/100 mg, duas vezes por dia, e elvitegravir não são recomendadas. A co-administração de Darunavir com dose baixa de ritonavir e elvitegravir, na presença de cobicistate, não é recomendada. - Elvitegravir
Não recomendado/Evitar

Cobicistate Elvitegravir

Observações: n.d.
Interacções: Utilização concomitante não recomendada: Cobicistate co-administrado com atazanavir ou darunavir não deve ser utilizado em associação com outro agente antirretroviral que requeira potenciação farmacocinética por meio da co-administração com um inibidor do CYP3A4 para se atingirem as concentrações plasmáticas terapêuticas desejadas (i.e., outro inibidor da protease ou elvitegravir). Não foram estabelecidas recomendações posológicas para as referidas associações e a co-administração pode resultar em concentrações plasmáticas diminuídas de atazanavir, darunavir e/ou de outros agentes antirretrovirais que requerem potenciação farmacocinética, levando a perda da actividade antiviral e ao desenvolvimento de resistência. - Elvitegravir
Sem efeito descrito

Maraviroc Elvitegravir

Observações: n.d.
Interacções: ANTI-INFECCIOSOS: Antirretrovirais: Inibidores da Integrase: Elvitegravir/ritonavir 150/100 mg QD (maraviroc 150 mg BID) Elvitegravir como agente único é indicado apenas em combinação com certos Ips potenciados com ritonavir. Elvitegravir por si só não se espera que afecte a exposição ao maraviroc num grau clinicamente relevante e o efeito observado é atribuído ao ritonavir. Assim, a dose de maraviroc deve ser modificada em linha com a recomendação de administração concomitante com a combinação IP/ritonavir repetiva. - Elvitegravir
Não recomendado/Evitar

Lamivudina + Nevirapina + Zidovudina Elvitegravir

Observações: n.d.
Interacções: Elvitegravir: A nevirapina pode diminuir a concentração sérica de Elvitegravir. Evitar combinação - Elvitegravir
Usar com precaução

Fostamatinib Elvitegravir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Elvitegravir
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Elvitegravir
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez a menos que o estado clínico da mulher exija tratamento com elvitegravir.

Para evitar a transmissão do VIH ao lactente, recomenda-se que as mulheres infectadas pelo VIH não amamentem, em qualquer circunstância.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 14 de Abril de 2022