Eliglustato
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[(1R,2R)-1-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1-hydroxy-3-pyrrolidin-1-ylpropan-2-yl]octanamide
PubChem
23652731
DrugBank
DB09039
ChemSpider
28475348
Código ATC
A16A
|
A16AX10
DCB
Sem informação.
UNII
DR40J4WA67
KEGG
D09893
ChEBI
CHEBI:82752
ChEMBL
CHEMBL2110588
Fórmula química
C23H36N2O4
Massa molar
404.54294 g/mol
SMILES
CCCCCCCC (=O) NC (CN1CCCC1) C (C2=CC3=C (C=C2) OCCO3) O
InChI
1S/C23H36N2O4/c1-2-3-4-5-6-9-22 (26) 24-19 (17-25-12-7-8-13-25) 23 (27) 18-10-11-20-21 (16-18) 29-15-14-28-20/h10-11, 16, 19, 23, 27H, 2-9, 12-15, 17H2, 1H3, (H, 24, 26) /t19-, 23-/m1/s1
Key
FJZZPCZKBUKGGU-AUSIDOKSSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
615.5±55.0°C a 760 mmHg
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O tempo mediano necessário do Eliglustato para atingir as concentrações plasmáticas máximas ocorre entre 1,5 a 3 horas após a dosagem, com baixa biodisponibilidade oral (< 5%) devido a um metabolismo de primeira passagem significativo.
Metabolismo
O eliglustato é extensamente metabolizado com uma elevada depuração, principalmente pela CYP2D6 e, em menor extensão, pela CYP3A4. As principais vias metabólicas do eliglustato envolvem a oxidação sequencial da fracção octanoílo, seguida da oxidação da fracção 2,3-dihidro-1,4-benzodioxano ou uma combinação das duas vias, resultando em múltiplos metabólitos oxidativos.
Semi-Vida
Após doses orais repetidas de 84 mg de eliglustato duas vezes por dia, a semi-vida da eliminação do eliglustato é de aproximadamente 4-7 horas em doentes não-MF e 9 horas em MF.
Ligação plasmática
O eliglustato liga-se de forma moderada às proteínas plasmáticas humanas (76 a 83%) e é distribuído principalmente no plasma.
Excreção
Após administração oral do Eliglustato a maior parte da dose administrada é excretada na urina (41,8%) e nas fezes (51,4%), principalmente sob a forma de metabólitos. Após administração intravenosa, a depuração corporal total do eliglustato foi de 86 l/h.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Cerdelga
Licença
Genzyme Europe, B.V.
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 21 de Fevereiro de 2023
