Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
O Elexacaftor / ivacaftor / tezacaftor é um medicamento combinado usado naqueles que têm fibrose cística com uma mutação f508del.
Usos comuns
Elexacaftor / Ivacaftor / Tezacaftor é um medicamento combinado usado para tratar a fibrose cística em adultos e crianças com pelo menos 12 anos de idade.

Elexacaftor / Ivacaftor / Tezacaftor é para uso somente em pacientes com uma mutação genética específica relacionada à fibrose cística. Antes de tomar elexacaftor, ivacaftor e tezacaftor, pode ser necessário um exame médico para garantir que tenha essa mutação genética.
Tipo
Sem informação.
História
Foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 2019.
Indicações
Elexacaftor / Ivacaftor / Tezacaftor é um medicamento combinado usado para tratar a fibrose cística em adultos e crianças com pelo menos 12 anos de idade.

Elexacaftor / Ivacaftor / Tezacaftor é para uso somente em pacientes com uma mutação genética específica relacionada à fibrose cística. Antes de tomar elexacaftor, ivacaftor e tezacaftor, pode ser necessário um exame médico para garantir que tenha essa mutação genética.
Classificação CFT

N.D.

Mecanismo De Acção
Um estudo de fase III mostrou que as pessoas tratadas com elexacaftor / ivacaftor / tezacaftor melhoraram no VEF1 em quatro semanas com melhora sustentada em 24 semanas. A taxa de exacerbação pulmonar foi 63% menor e uma concentração de cloreto de suor 41,8 mmol / L menor.
Posologia Orientativa
Elexacaftor / Ivacaftor / Tezacaftor é fornecido em dois comprimidos diários separados. A dose habitual é de 2 comprimidos laranja de manhã e 1 comprimido azul à noite, 12 horas depois. Siga as instruções de dosagem do médico com muito cuidado.

O médico pode alterar a dose se também tomar certos medicamentos. O médico pode dizer-lhe para tomar os comprimidos laranja e o comprimido azul em dias separados. Não altere a sua dose ou horário de administração sem o conselho do médico.
Administração
Via oral.

Engula o comprimido inteiro e não o esmague, mastigue ou quebre.

Tome elexacaftor, ivacaftor e tezacaftor com alimentos que contenham gordura, como manteiga, manteiga de amendoim, ovos, nozes, carne, leite integral, queijo ou iogurte.
Siga as instruções de dosagem do médico com muito cuidado.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade Elexacaftor, Ivacaftor ou ao Tezacaftor.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver sinais de uma reacção alérgica: urticária; respiração difícil; inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.

Ligue para o médico imediatamente se tiver:
- mudanças de visão; ou
- problemas no fígado - perda de apetite, dor de estômago (lado superior direito), urina escura, icterícia (amarelecimento da pele ou dos olhos).

Os efeitos colaterais comuns podem incluir:
- dor de cabeça;
- diarreia, dor de estômago;
- erupção cutânea;
- testes laboratoriais anormais;
- sintomas de gripe como febre, calafrios, dores no corpo; ou
- sintomas de resfriado, como nariz entupido, dor sinusal, espirros, dor de garganta.
Advertências
Condução
Condução
Condução:Evite conduzir ou realizar actividades perigosas até saber como o elexacaftor, ivacaftor e tezacaftor o afectarão. Suas reacções podem ser prejudicadas.
Gravidez
Gravidez
Gravidez:O uso durante a gravidez o benefício deve superar o risco.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:A informação sobre a utilização de elexacaftor, tezacaftor ou ivacaftor durante a amamentação e os efeitos no lactente ou na produção de leite é limitada. O uso durante a amamentação o benefício deve superar o risco.
Precauções Gerais
Alguns medicamentos podem causar efeitos indesejados ou perigosos quando usados com Elexacaftor / Ivacaftor / Tezacaftor.
o médico pode alterar seu plano de tratamento se também usar:
- rifabutina ou rifampicina;
- Erva de São João; ou
- medicamentos para convulsões, como carbamazepina, fenobarbital ou fenitoína.

Informe o médico sobre todos os seus outros medicamentos, especialmente:
- um antibiótico - claritromicina, eritromicina, telitromicina; ou
- medicamento antifúngico - fluconazol, cetoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol.

Informe o médico se já teve:
- doença hepática; ou
- doenca renal.
- Informe o médico se estiver grávida ou a amamentar.

Precisará de exames de sangue frequentes para verificar sua função hepática.

Uma criança a usar este medicamento pode precisar de exames oftalmológicos frequentes.
Cuidados com a Dieta
Toranja pode interagir com Elexacaftor / Ivacaftor / Tezacaftor e levar a efeitos colaterais indesejados. Evite o uso de produtos de toranja.
Terapêutica Interrompida
Tome o medicamento o mais rápido possível, mas não tome duas doses ao mesmo tempo. Se demorar mais de 6 horas para tomar os comprimidos de laranja, tome-os assim que puder, mas não tome o comprimido azul para esse dia.
Se estiver com mais de 6 horas de atraso em tomar o comprimido azul, não tome essa dose e tome os comprimidos laranja no horário normal do dia seguinte.
Certifique-se de tomar uma dose esquecida com um alimento que contenha gordura.
Cuidados no Armazenamento
Armazene à temperatura ambiente, longe da humidade e do calor.

Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Não recomendado/Evitar

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Indutores do CYP3A

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Indutores da CYP3A O ELX, TEZ e IVA são substratos da CYP3A (o IVA é um substrato sensível da CYP3A). A utilização concomitante de indutores fortes da CYP3A poderá resultar em exposições reduzidas e, por conseguinte, numa redução da eficácia de IVA/TEZ/ELX. A co-administração do IVA com a rifampicina, um indutor forte da CYP3A, diminuiu significativamente a área sob a curva (AUC) do IVA em 89%. É também de esperar que as exposições ao ELX e ao TEZ possam diminuir durante a co-administração com indutores fortes da CYP3A; por conseguinte, não se recomenda a co-administração com indutores fortes da CYP3A. Exemplos de indutores fortes da CYP3A incluem: - rifampicina, rifabutina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína e hipericão (Hypericum perforatum) - Indutores do CYP3A
Não recomendado/Evitar

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Rifampicina (rifampina)

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Indutores da CYP3A O ELX, TEZ e IVA são substratos da CYP3A (o IVA é um substrato sensível da CYP3A). A utilização concomitante de indutores fortes da CYP3A poderá resultar em exposições reduzidas e, por conseguinte, numa redução da eficácia de IVA/TEZ/ELX. A co-administração do IVA com a rifampicina, um indutor forte da CYP3A, diminuiu significativamente a área sob a curva (AUC) do IVA em 89%. É também de esperar que as exposições ao ELX e ao TEZ possam diminuir durante a co-administração com indutores fortes da CYP3A; por conseguinte, não se recomenda a co-administração com indutores fortes da CYP3A. Exemplos de indutores fortes da CYP3A incluem: - rifampicina, rifabutina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína e hipericão (Hypericum perforatum) - Rifampicina (rifampina)
Não recomendado/Evitar

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Rifabutina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Indutores da CYP3A O ELX, TEZ e IVA são substratos da CYP3A (o IVA é um substrato sensível da CYP3A). A utilização concomitante de indutores fortes da CYP3A poderá resultar em exposições reduzidas e, por conseguinte, numa redução da eficácia de IVA/TEZ/ELX. A co-administração do IVA com a rifampicina, um indutor forte da CYP3A, diminuiu significativamente a área sob a curva (AUC) do IVA em 89%. É também de esperar que as exposições ao ELX e ao TEZ possam diminuir durante a co-administração com indutores fortes da CYP3A; por conseguinte, não se recomenda a co-administração com indutores fortes da CYP3A. Exemplos de indutores fortes da CYP3A incluem: - rifampicina, rifabutina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína e hipericão (Hypericum perforatum) - Rifabutina
Não recomendado/Evitar

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Fenobarbital

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Indutores da CYP3A O ELX, TEZ e IVA são substratos da CYP3A (o IVA é um substrato sensível da CYP3A). A utilização concomitante de indutores fortes da CYP3A poderá resultar em exposições reduzidas e, por conseguinte, numa redução da eficácia de IVA/TEZ/ELX. A co-administração do IVA com a rifampicina, um indutor forte da CYP3A, diminuiu significativamente a área sob a curva (AUC) do IVA em 89%. É também de esperar que as exposições ao ELX e ao TEZ possam diminuir durante a co-administração com indutores fortes da CYP3A; por conseguinte, não se recomenda a co-administração com indutores fortes da CYP3A. Exemplos de indutores fortes da CYP3A incluem: - rifampicina, rifabutina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína e hipericão (Hypericum perforatum) - Fenobarbital
Não recomendado/Evitar

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Carbamazepina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Indutores da CYP3A O ELX, TEZ e IVA são substratos da CYP3A (o IVA é um substrato sensível da CYP3A). A utilização concomitante de indutores fortes da CYP3A poderá resultar em exposições reduzidas e, por conseguinte, numa redução da eficácia de IVA/TEZ/ELX. A co-administração do IVA com a rifampicina, um indutor forte da CYP3A, diminuiu significativamente a área sob a curva (AUC) do IVA em 89%. É também de esperar que as exposições ao ELX e ao TEZ possam diminuir durante a co-administração com indutores fortes da CYP3A; por conseguinte, não se recomenda a co-administração com indutores fortes da CYP3A. Exemplos de indutores fortes da CYP3A incluem: - rifampicina, rifabutina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína e hipericão (Hypericum perforatum) - Carbamazepina
Não recomendado/Evitar

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Fenitoína

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Indutores da CYP3A O ELX, TEZ e IVA são substratos da CYP3A (o IVA é um substrato sensível da CYP3A). A utilização concomitante de indutores fortes da CYP3A poderá resultar em exposições reduzidas e, por conseguinte, numa redução da eficácia de IVA/TEZ/ELX. A co-administração do IVA com a rifampicina, um indutor forte da CYP3A, diminuiu significativamente a área sob a curva (AUC) do IVA em 89%. É também de esperar que as exposições ao ELX e ao TEZ possam diminuir durante a co-administração com indutores fortes da CYP3A; por conseguinte, não se recomenda a co-administração com indutores fortes da CYP3A. Exemplos de indutores fortes da CYP3A incluem: - rifampicina, rifabutina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína e hipericão (Hypericum perforatum) - Fenitoína
Não recomendado/Evitar

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Indutores da CYP3A O ELX, TEZ e IVA são substratos da CYP3A (o IVA é um substrato sensível da CYP3A). A utilização concomitante de indutores fortes da CYP3A poderá resultar em exposições reduzidas e, por conseguinte, numa redução da eficácia de IVA/TEZ/ELX. A co-administração do IVA com a rifampicina, um indutor forte da CYP3A, diminuiu significativamente a área sob a curva (AUC) do IVA em 89%. É também de esperar que as exposições ao ELX e ao TEZ possam diminuir durante a co-administração com indutores fortes da CYP3A; por conseguinte, não se recomenda a co-administração com indutores fortes da CYP3A. Exemplos de indutores fortes da CYP3A incluem: - rifampicina, rifabutina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína e hipericão (Hypericum perforatum) - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Inibidores do CYP3A

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Inibidores da CYP3A A co-administração com o itraconazol, um inibidor forte da CYP3A, aumentou a AUC do ELX 2,8 vezes e a AUC do TEZ 4,0 a 4,5 vezes. Quando co-administrado com o itraconazol e cetoconazol, a AUC do IVA aumentou 15,6 vezes e 8,5 vezes, respectivamente. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores fortes da CYP3A. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A incluem: - cetoconazol, itraconazol, posaconazol e voriconazol - telitromicina e claritromicina As simulações efectuadas indicaram que a co-administração com os inibidores moderados da CYP3A, fluconazol, eritromicina e verapamil, poderá aumentar a AUC do ELX e do TEZ, aproximadamente, 1,9 a 2,3 vezes. A co-administração com fluconazol aumentou a AUC do IVA 2,9 vezes. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A. Exemplos de inibidores moderados da CYP3A incluem: - fluconazol - eritromicina - Inibidores do CYP3A
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Itraconazol

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Inibidores da CYP3A A co-administração com o itraconazol, um inibidor forte da CYP3A, aumentou a AUC do ELX 2,8 vezes e a AUC do TEZ 4,0 a 4,5 vezes. Quando co-administrado com o itraconazol e cetoconazol, a AUC do IVA aumentou 15,6 vezes e 8,5 vezes, respectivamente. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores fortes da CYP3A. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A incluem: - cetoconazol, itraconazol, posaconazol e voriconazol - telitromicina e claritromicina As simulações efectuadas indicaram que a co-administração com os inibidores moderados da CYP3A, fluconazol, eritromicina e verapamil, poderá aumentar a AUC do ELX e do TEZ, aproximadamente, 1,9 a 2,3 vezes. A co-administração com fluconazol aumentou a AUC do IVA 2,9 vezes. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A. Exemplos de inibidores moderados da CYP3A incluem: - fluconazol - eritromicina - Itraconazol
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Cetoconazol

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Inibidores da CYP3A A co-administração com o itraconazol, um inibidor forte da CYP3A, aumentou a AUC do ELX 2,8 vezes e a AUC do TEZ 4,0 a 4,5 vezes. Quando co-administrado com o itraconazol e cetoconazol, a AUC do IVA aumentou 15,6 vezes e 8,5 vezes, respectivamente. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores fortes da CYP3A. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A incluem: - cetoconazol, itraconazol, posaconazol e voriconazol - telitromicina e claritromicina As simulações efectuadas indicaram que a co-administração com os inibidores moderados da CYP3A, fluconazol, eritromicina e verapamil, poderá aumentar a AUC do ELX e do TEZ, aproximadamente, 1,9 a 2,3 vezes. A co-administração com fluconazol aumentou a AUC do IVA 2,9 vezes. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A. Exemplos de inibidores moderados da CYP3A incluem: - fluconazol - eritromicina - Cetoconazol
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Posaconazol

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Inibidores da CYP3A A co-administração com o itraconazol, um inibidor forte da CYP3A, aumentou a AUC do ELX 2,8 vezes e a AUC do TEZ 4,0 a 4,5 vezes. Quando co-administrado com o itraconazol e cetoconazol, a AUC do IVA aumentou 15,6 vezes e 8,5 vezes, respectivamente. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores fortes da CYP3A. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A incluem: - cetoconazol, itraconazol, posaconazol e voriconazol - telitromicina e claritromicina As simulações efectuadas indicaram que a co-administração com os inibidores moderados da CYP3A, fluconazol, eritromicina e verapamil, poderá aumentar a AUC do ELX e do TEZ, aproximadamente, 1,9 a 2,3 vezes. A co-administração com fluconazol aumentou a AUC do IVA 2,9 vezes. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A. Exemplos de inibidores moderados da CYP3A incluem: - fluconazol - eritromicina - Posaconazol
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Voriconazol

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Inibidores da CYP3A A co-administração com o itraconazol, um inibidor forte da CYP3A, aumentou a AUC do ELX 2,8 vezes e a AUC do TEZ 4,0 a 4,5 vezes. Quando co-administrado com o itraconazol e cetoconazol, a AUC do IVA aumentou 15,6 vezes e 8,5 vezes, respectivamente. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores fortes da CYP3A. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A incluem: - cetoconazol, itraconazol, posaconazol e voriconazol - telitromicina e claritromicina As simulações efectuadas indicaram que a co-administração com os inibidores moderados da CYP3A, fluconazol, eritromicina e verapamil, poderá aumentar a AUC do ELX e do TEZ, aproximadamente, 1,9 a 2,3 vezes. A co-administração com fluconazol aumentou a AUC do IVA 2,9 vezes. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A. Exemplos de inibidores moderados da CYP3A incluem: - fluconazol - eritromicina - Voriconazol
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Telitromicina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Inibidores da CYP3A A co-administração com o itraconazol, um inibidor forte da CYP3A, aumentou a AUC do ELX 2,8 vezes e a AUC do TEZ 4,0 a 4,5 vezes. Quando co-administrado com o itraconazol e cetoconazol, a AUC do IVA aumentou 15,6 vezes e 8,5 vezes, respectivamente. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores fortes da CYP3A. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A incluem: - cetoconazol, itraconazol, posaconazol e voriconazol - telitromicina e claritromicina As simulações efectuadas indicaram que a co-administração com os inibidores moderados da CYP3A, fluconazol, eritromicina e verapamil, poderá aumentar a AUC do ELX e do TEZ, aproximadamente, 1,9 a 2,3 vezes. A co-administração com fluconazol aumentou a AUC do IVA 2,9 vezes. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A. Exemplos de inibidores moderados da CYP3A incluem: - fluconazol - eritromicina - Telitromicina
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Claritromicina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Inibidores da CYP3A A co-administração com o itraconazol, um inibidor forte da CYP3A, aumentou a AUC do ELX 2,8 vezes e a AUC do TEZ 4,0 a 4,5 vezes. Quando co-administrado com o itraconazol e cetoconazol, a AUC do IVA aumentou 15,6 vezes e 8,5 vezes, respectivamente. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores fortes da CYP3A. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A incluem: - cetoconazol, itraconazol, posaconazol e voriconazol - telitromicina e claritromicina As simulações efectuadas indicaram que a co-administração com os inibidores moderados da CYP3A, fluconazol, eritromicina e verapamil, poderá aumentar a AUC do ELX e do TEZ, aproximadamente, 1,9 a 2,3 vezes. A co-administração com fluconazol aumentou a AUC do IVA 2,9 vezes. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A. Exemplos de inibidores moderados da CYP3A incluem: - fluconazol - eritromicina - Claritromicina
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Fluconazol

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Inibidores da CYP3A A co-administração com o itraconazol, um inibidor forte da CYP3A, aumentou a AUC do ELX 2,8 vezes e a AUC do TEZ 4,0 a 4,5 vezes. Quando co-administrado com o itraconazol e cetoconazol, a AUC do IVA aumentou 15,6 vezes e 8,5 vezes, respectivamente. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores fortes da CYP3A. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A incluem: - cetoconazol, itraconazol, posaconazol e voriconazol - telitromicina e claritromicina As simulações efectuadas indicaram que a co-administração com os inibidores moderados da CYP3A, fluconazol, eritromicina e verapamil, poderá aumentar a AUC do ELX e do TEZ, aproximadamente, 1,9 a 2,3 vezes. A co-administração com fluconazol aumentou a AUC do IVA 2,9 vezes. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A. Exemplos de inibidores moderados da CYP3A incluem: - fluconazol - eritromicina - Fluconazol
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Eritromicina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Inibidores da CYP3A A co-administração com o itraconazol, um inibidor forte da CYP3A, aumentou a AUC do ELX 2,8 vezes e a AUC do TEZ 4,0 a 4,5 vezes. Quando co-administrado com o itraconazol e cetoconazol, a AUC do IVA aumentou 15,6 vezes e 8,5 vezes, respectivamente. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores fortes da CYP3A. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A incluem: - cetoconazol, itraconazol, posaconazol e voriconazol - telitromicina e claritromicina As simulações efectuadas indicaram que a co-administração com os inibidores moderados da CYP3A, fluconazol, eritromicina e verapamil, poderá aumentar a AUC do ELX e do TEZ, aproximadamente, 1,9 a 2,3 vezes. A co-administração com fluconazol aumentou a AUC do IVA 2,9 vezes. A dose de IVA/TEZ/ELX e de IVA deve ser reduzida quando co-administrada com inibidores moderados da CYP3A. Exemplos de inibidores moderados da CYP3A incluem: - fluconazol - eritromicina - Eritromicina
Não recomendado/Evitar

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Sumo de toranja

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA A co-administração com sumo de toranja, que contém um ou mais componentes que inibem a CYP3A de forma moderada, poderá aumentar a exposição ao ELX, TEZ e IVA. Devem evitar-se alimentos ou bebidas que contêm toranja durante o tratamento com IVA/TEZ/ELX e IVA. - Sumo de toranja
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Transportadores

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores Estudos in vitro demonstraram que o ELX é um substrato dos transportadores de efluxo gp-P e proteína de resistência do cancro da mama (BCRP), mas não é um substrato do OATP1B1 ou OATP1B3. Não é de esperar que a exposição ao ELX seja afectada de forma significativa pela utilização concomitante de inibidores da gp-P ou da BCRP devido à sua elevada permeabilidade intrínseca e baixa probabilidade de ser excretada intacta. Estudos in vitro demonstraram que o TEZ é um substrato para o transportador de captação OATP1B1 e para os transportadores de efluxo gp-P e BCRP. O TEZ não é um substrato do OATP1B3. Não se prevê que a exposição ao TEZ seja afectada de forma significativa pelos inibidores concomitantes do OATP1B1, gp-P ou da BCRP devido à sua elevada permeabilidade intrínseca e baixa probabilidade de serem excretados intactos. Contudo, a exposição ao M2-TEZ (um metabólito do TEZ) poderá ser aumentada pelos inibidores da gp-P. Por conseguinte, deve ter-se precaução ao utilizar inibidores da gp-P (p. ex., ciclosporina) com IVA/TEZ/ELX. Estudos in vitro demonstraram que o IVA não é um substrato do OATP1B1, OATP1B3, ou da gp-P. O IVA e os seus metabólitos são substratos da BCRP in vitro. Dada a sua elevada permeabilidade intrínseca e baixa probabilidade de serem excretados intactos, não se prevê que a co-administração de inibidores da BCRP altere a exposição do IVA e do M1-IVA, não se prevendo também que quaisquer potenciais alterações nas exposições do M6-IVA sejam clinicamente relevantes. Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores A co-administração do IVA ou TEZ/IVA com digoxina, um substrato sensível da gp-P, aumentou a AUC da digoxina 1,3 vezes, o que é consistente com a inibição fraca da gp-P pelo IVA. A administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar a exposição sistémica de medicamentos que são substratos sensíveis da gp-P, o que poderá aumentar ou prolongar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização cuidadosa quando estes são utilizados concomitantemente com digoxina ou com outros substratos da gp-P com um índice terapêutico estreito, tais como a ciclosporina, everolímus, sirolímus e tacrolímus. O ELX e o M23-ELX inibem a captação pelo OATP1B1 e OATP1B3 in vitro. TEZ/IVA aumentaram a AUC da pitavastatina, um substrato do OATP1B1, 1,2 vezes. A co-administração com IVA/TEZ/ELX em associação com o IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos destes transportadores, tais como estatinas, gliburida, nateglinida e repaglinida. Quando utilizados concomitantemente com substratos do OATP1B1 ou OATP1B3, deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização apropriada. A bilirrubina é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3. No estudo 445-102, foram observados aumentos ligeiros da bilirrubina total média (uma alteração de até 4,0 µmol/l em relação ao início do estudo). Este dado é consistente com a inibição in vitro dos transportadores da bilirrubina, OATP1B1 e OATP1B3, pelo ELX e M23-ELX. O ELX e o IVA são inibidores da BCRP. A co-administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos da BCRP, tais como a rosuvastatina. Deve proceder-se a uma monitorização apropriada quando utilizados concomitantemente com substratos da BCRP. - Transportadores
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Ciclosporina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores Estudos in vitro demonstraram que o ELX é um substrato dos transportadores de efluxo gp-P e proteína de resistência do cancro da mama (BCRP), mas não é um substrato do OATP1B1 ou OATP1B3. Não é de esperar que a exposição ao ELX seja afectada de forma significativa pela utilização concomitante de inibidores da gp-P ou da BCRP devido à sua elevada permeabilidade intrínseca e baixa probabilidade de ser excretada intacta. Estudos in vitro demonstraram que o TEZ é um substrato para o transportador de captação OATP1B1 e para os transportadores de efluxo gp-P e BCRP. O TEZ não é um substrato do OATP1B3. Não se prevê que a exposição ao TEZ seja afectada de forma significativa pelos inibidores concomitantes do OATP1B1, gp-P ou da BCRP devido à sua elevada permeabilidade intrínseca e baixa probabilidade de serem excretados intactos. Contudo, a exposição ao M2-TEZ (um metabólito do TEZ) poderá ser aumentada pelos inibidores da gp-P. Por conseguinte, deve ter-se precaução ao utilizar inibidores da gp-P (p. ex., ciclosporina) com IVA/TEZ/ELX. Estudos in vitro demonstraram que o IVA não é um substrato do OATP1B1, OATP1B3, ou da gp-P. O IVA e os seus metabólitos são substratos da BCRP in vitro. Dada a sua elevada permeabilidade intrínseca e baixa probabilidade de serem excretados intactos, não se prevê que a co-administração de inibidores da BCRP altere a exposição do IVA e do M1-IVA, não se prevendo também que quaisquer potenciais alterações nas exposições do M6-IVA sejam clinicamente relevantes. A co-administração do IVA ou TEZ/IVA com digoxina, um substrato sensível da gp-P, aumentou a AUC da digoxina 1,3 vezes, o que é consistente com a inibição fraca da gp-P pelo IVA. A administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar a exposição sistémica de medicamentos que são substratos sensíveis da gp-P, o que poderá aumentar ou prolongar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização cuidadosa quando estes são utilizados concomitantemente com digoxina ou com outros substratos da gp-P com um índice terapêutico estreito, tais como a ciclosporina, everolímus, sirolímus e tacrolímus. - Ciclosporina
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Substratos do CYP2C9

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Substratos da CYP2C9 O IVA poderá inibir a CYP2C9; por conseguinte, recomenda-se que se monitorize a razão normalizada internacional (INR) durante a co-administração de varfarina com IVA/TEZ/ELX e IVA. Outros medicamentos nos quais a exposição poderá aumentar incluem a glimepirida e glipizida; estes medicamentos devem ser utilizados com precaução. - Substratos do CYP2C9
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Varfarina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Substratos da CYP2C9 O IVA poderá inibir a CYP2C9; por conseguinte, recomenda-se que se monitorize a razão normalizada internacional (INR) durante a co-administração de varfarina com IVA/TEZ/ELX e IVA. Outros medicamentos nos quais a exposição poderá aumentar incluem a glimepirida e glipizida; estes medicamentos devem ser utilizados com precaução. - Varfarina
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Glimepirida

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Substratos da CYP2C9 O IVA poderá inibir a CYP2C9; por conseguinte, recomenda-se que se monitorize a razão normalizada internacional (INR) durante a co-administração de varfarina com IVA/TEZ/ELX e IVA. Outros medicamentos nos quais a exposição poderá aumentar incluem a glimepirida e glipizida; estes medicamentos devem ser utilizados com precaução. - Glimepirida
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Glipizida

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Substratos da CYP2C9 O IVA poderá inibir a CYP2C9; por conseguinte, recomenda-se que se monitorize a razão normalizada internacional (INR) durante a co-administração de varfarina com IVA/TEZ/ELX e IVA. Outros medicamentos nos quais a exposição poderá aumentar incluem a glimepirida e glipizida; estes medicamentos devem ser utilizados com precaução. - Glipizida
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Rosuvastatina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores A co-administração do IVA ou TEZ/IVA com digoxina, um substrato sensível da gp-P, aumentou a AUC da digoxina 1,3 vezes, o que é consistente com a inibição fraca da gp-P pelo IVA. A administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar a exposição sistémica de medicamentos que são substratos sensíveis da gp-P, o que poderá aumentar ou prolongar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização cuidadosa quando estes são utilizados concomitantemente com digoxina ou com outros substratos da gp-P com um índice terapêutico estreito, tais como a ciclosporina, everolímus, sirolímus e tacrolímus. O ELX e o IVA são inibidores da BCRP. A co-administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos da BCRP, tais como a rosuvastatina. Deve proceder-se a uma monitorização apropriada quando utilizados concomitantemente com substratos da BCRP. - Rosuvastatina
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Digoxina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores A co-administração do IVA ou TEZ/IVA com digoxina, um substrato sensível da gp-P, aumentou a AUC da digoxina 1,3 vezes, o que é consistente com a inibição fraca da gp-P pelo IVA. A administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar a exposição sistémica de medicamentos que são substratos sensíveis da gp-P, o que poderá aumentar ou prolongar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização cuidadosa quando estes são utilizados concomitantemente com digoxina ou com outros substratos da gp-P com um índice terapêutico estreito, tais como a ciclosporina, everolímus, sirolímus e tacrolímus. - Digoxina
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores A co-administração do IVA ou TEZ/IVA com digoxina, um substrato sensível da gp-P, aumentou a AUC da digoxina 1,3 vezes, o que é consistente com a inibição fraca da gp-P pelo IVA. A administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar a exposição sistémica de medicamentos que são substratos sensíveis da gp-P, o que poderá aumentar ou prolongar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização cuidadosa quando estes são utilizados concomitantemente com digoxina ou com outros substratos da gp-P com um índice terapêutico estreito, tais como a ciclosporina, everolímus, sirolímus e tacrolímus. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Everolímus

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores A co-administração do IVA ou TEZ/IVA com digoxina, um substrato sensível da gp-P, aumentou a AUC da digoxina 1,3 vezes, o que é consistente com a inibição fraca da gp-P pelo IVA. A administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar a exposição sistémica de medicamentos que são substratos sensíveis da gp-P, o que poderá aumentar ou prolongar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização cuidadosa quando estes são utilizados concomitantemente com digoxina ou com outros substratos da gp-P com um índice terapêutico estreito, tais como a ciclosporina, everolímus, sirolímus e tacrolímus. - Everolímus
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Sirolímus

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores A co-administração do IVA ou TEZ/IVA com digoxina, um substrato sensível da gp-P, aumentou a AUC da digoxina 1,3 vezes, o que é consistente com a inibição fraca da gp-P pelo IVA. A administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar a exposição sistémica de medicamentos que são substratos sensíveis da gp-P, o que poderá aumentar ou prolongar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização cuidadosa quando estes são utilizados concomitantemente com digoxina ou com outros substratos da gp-P com um índice terapêutico estreito, tais como a ciclosporina, everolímus, sirolímus e tacrolímus. - Sirolímus
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Tacrolímus

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores A co-administração do IVA ou TEZ/IVA com digoxina, um substrato sensível da gp-P, aumentou a AUC da digoxina 1,3 vezes, o que é consistente com a inibição fraca da gp-P pelo IVA. A administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar a exposição sistémica de medicamentos que são substratos sensíveis da gp-P, o que poderá aumentar ou prolongar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização cuidadosa quando estes são utilizados concomitantemente com digoxina ou com outros substratos da gp-P com um índice terapêutico estreito, tais como a ciclosporina, everolímus, sirolímus e tacrolímus. - Tacrolímus
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Pitavastatina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores O ELX e o M23-ELX inibem a captação pelo OATP1B1 e OATP1B3 in vitro. TEZ/IVA aumentaram a AUC da pitavastatina, um substrato do OATP1B1, 1,2 vezes. A co-administração com IVA/TEZ/ELX em associação com o IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos destes transportadores, tais como estatinas, gliburida, nateglinida e repaglinida. Quando utilizados concomitantemente com substratos do OATP1B1 ou OATP1B3, deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização apropriada. A bilirrubina é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3. No estudo 445-102, foram observados aumentos ligeiros da bilirrubina total média (uma alteração de até 4,0 µmol/l em relação ao início do estudo). Este dado é consistente com a inibição in vitro dos transportadores da bilirrubina, OATP1B1 e OATP1B3, pelo ELX e M23-ELX. - Pitavastatina
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Estatinas

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores O ELX e o M23-ELX inibem a captação pelo OATP1B1 e OATP1B3 in vitro. TEZ/IVA aumentaram a AUC da pitavastatina, um substrato do OATP1B1, 1,2 vezes. A co-administração com IVA/TEZ/ELX em associação com o IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos destes transportadores, tais como estatinas, gliburida, nateglinida e repaglinida. Quando utilizados concomitantemente com substratos do OATP1B1 ou OATP1B3, deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização apropriada. A bilirrubina é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3. No estudo 445-102, foram observados aumentos ligeiros da bilirrubina total média (uma alteração de até 4,0 µmol/l em relação ao início do estudo). Este dado é consistente com a inibição in vitro dos transportadores da bilirrubina, OATP1B1 e OATP1B3, pelo ELX e M23-ELX. - Estatinas
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Glibenclamida (gliburida)

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores O ELX e o M23-ELX inibem a captação pelo OATP1B1 e OATP1B3 in vitro. TEZ/IVA aumentaram a AUC da pitavastatina, um substrato do OATP1B1, 1,2 vezes. A co-administração com IVA/TEZ/ELX em associação com o IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos destes transportadores, tais como estatinas, gliburida, nateglinida e repaglinida. Quando utilizados concomitantemente com substratos do OATP1B1 ou OATP1B3, deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização apropriada. A bilirrubina é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3. No estudo 445-102, foram observados aumentos ligeiros da bilirrubina total média (uma alteração de até 4,0 µmol/l em relação ao início do estudo). Este dado é consistente com a inibição in vitro dos transportadores da bilirrubina, OATP1B1 e OATP1B3, pelo ELX e M23-ELX. - Glibenclamida (gliburida)
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Nateglinida

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores O ELX e o M23-ELX inibem a captação pelo OATP1B1 e OATP1B3 in vitro. TEZ/IVA aumentaram a AUC da pitavastatina, um substrato do OATP1B1, 1,2 vezes. A co-administração com IVA/TEZ/ELX em associação com o IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos destes transportadores, tais como estatinas, gliburida, nateglinida e repaglinida. Quando utilizados concomitantemente com substratos do OATP1B1 ou OATP1B3, deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização apropriada. A bilirrubina é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3. No estudo 445-102, foram observados aumentos ligeiros da bilirrubina total média (uma alteração de até 4,0 µmol/l em relação ao início do estudo). Este dado é consistente com a inibição in vitro dos transportadores da bilirrubina, OATP1B1 e OATP1B3, pelo ELX e M23-ELX. - Nateglinida
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Repaglinida

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores O ELX e o M23-ELX inibem a captação pelo OATP1B1 e OATP1B3 in vitro. TEZ/IVA aumentaram a AUC da pitavastatina, um substrato do OATP1B1, 1,2 vezes. A co-administração com IVA/TEZ/ELX em associação com o IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos destes transportadores, tais como estatinas, gliburida, nateglinida e repaglinida. Quando utilizados concomitantemente com substratos do OATP1B1 ou OATP1B3, deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização apropriada. A bilirrubina é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3. No estudo 445-102, foram observados aumentos ligeiros da bilirrubina total média (uma alteração de até 4,0 µmol/l em relação ao início do estudo). Este dado é consistente com a inibição in vitro dos transportadores da bilirrubina, OATP1B1 e OATP1B3, pelo ELX e M23-ELX. - Repaglinida
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Substratos do OATP1B1

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores O ELX e o M23-ELX inibem a captação pelo OATP1B1 e OATP1B3 in vitro. TEZ/IVA aumentaram a AUC da pitavastatina, um substrato do OATP1B1, 1,2 vezes. A co-administração com IVA/TEZ/ELX em associação com o IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos destes transportadores, tais como estatinas, gliburida, nateglinida e repaglinida. Quando utilizados concomitantemente com substratos do OATP1B1 ou OATP1B3, deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização apropriada. A bilirrubina é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3. No estudo 445-102, foram observados aumentos ligeiros da bilirrubina total média (uma alteração de até 4,0 µmol/l em relação ao início do estudo). Este dado é consistente com a inibição in vitro dos transportadores da bilirrubina, OATP1B1 e OATP1B3, pelo ELX e M23-ELX. - Substratos do OATP1B1
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Substratos do OATP1B3

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores O ELX e o M23-ELX inibem a captação pelo OATP1B1 e OATP1B3 in vitro. TEZ/IVA aumentaram a AUC da pitavastatina, um substrato do OATP1B1, 1,2 vezes. A co-administração com IVA/TEZ/ELX em associação com o IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos destes transportadores, tais como estatinas, gliburida, nateglinida e repaglinida. Quando utilizados concomitantemente com substratos do OATP1B1 ou OATP1B3, deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização apropriada. A bilirrubina é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3. No estudo 445-102, foram observados aumentos ligeiros da bilirrubina total média (uma alteração de até 4,0 µmol/l em relação ao início do estudo). Este dado é consistente com a inibição in vitro dos transportadores da bilirrubina, OATP1B1 e OATP1B3, pelo ELX e M23-ELX. - Substratos do OATP1B3
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Bilirrubina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores O ELX e o M23-ELX inibem a captação pelo OATP1B1 e OATP1B3 in vitro. TEZ/IVA aumentaram a AUC da pitavastatina, um substrato do OATP1B1, 1,2 vezes. A co-administração com IVA/TEZ/ELX em associação com o IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos destes transportadores, tais como estatinas, gliburida, nateglinida e repaglinida. Quando utilizados concomitantemente com substratos do OATP1B1 ou OATP1B3, deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização apropriada. A bilirrubina é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3. No estudo 445-102, foram observados aumentos ligeiros da bilirrubina total média (uma alteração de até 4,0 µmol/l em relação ao início do estudo). Este dado é consistente com a inibição in vitro dos transportadores da bilirrubina, OATP1B1 e OATP1B3, pelo ELX e M23-ELX. - Bilirrubina
Usar com precaução

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores O ELX e o IVA são inibidores da BCRP. A co-administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos da BCRP, tais como a rosuvastatina. Deve proceder-se a uma monitorização apropriada quando utilizados concomitantemente com substratos da BCRP. - Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Sem efeito descrito

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Contraceptivos hormonais

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Contraceptivos hormonais IVA/TEZ/ELX em associação com o IVA foi estudado com o etinilestradiol/levonorgestrel e verificou-se não ter um efeito clinicamente relevante nas exposições do contraceptivo oral. Não se prevê que IVA/TEZ/ELX e IVA tenham impacto na eficácia dos contraceptivos orais. - Contraceptivos hormonais
Sem efeito descrito

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Etinilestradiol + Levonorgestrel

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Contraceptivos hormonais IVA/TEZ/ELX em associação com o IVA foi estudado com o etinilestradiol/levonorgestrel e verificou-se não ter um efeito clinicamente relevante nas exposições do contraceptivo oral. Não se prevê que IVA/TEZ/ELX e IVA tenham impacto na eficácia dos contraceptivos orais. - Etinilestradiol + Levonorgestrel
Não recomendado/Evitar

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Sumo de toranja

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que afectam a farmacocinética do ELX, TEZ e/ou IVA A co-administração com sumo de toranja, que contém um ou mais componentes que inibem a CYP3A de forma moderada, poderá aumentar a exposição ao ELX, TEZ e IVA. Devem evitar-se alimentos ou bebidas que contêm toranja durante o tratamento com IVA/TEZ/ELX e IVA. - Sumo de toranja
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

O uso durante a gravidez o benefício deve superar o risco.
Os dados são limitados e incompletos com o uso deste medicamento combinado ou seus componentes individuais para informar um risco de gravidez relacionado ao medicamento; estudos reprodutivos e de desenvolvimento em ratos e coelhos não mostraram teratogenicidade ou efeitos adversos no desenvolvimento.

A informação sobre a utilização de elexacaftor, tezacaftor ou ivacaftor durante a amamentação e os efeitos no lactente ou na produção de leite é limitada. O uso durante a amamentação o benefício deve superar o risco.

Até que mais dados estejam disponíveis, pode ser aconselhável monitorizar a bilirrubina e as enzimas hepáticas de bebés amamentados, bem como examinar bebés amamentados para catarata.

Evite conduzir ou realizar actividades perigosas até saber como o elexacaftor, ivacaftor e tezacaftor o afectarão. Suas reacções podem ser prejudicadas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021