Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor
Fórmula Estrutural - Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor
Nome IUPAC Sem informação.
Número CAS Sem informação.
PubChem 405226566
DrugBank Sem informação.
ChemSpider Sem informação.
Código ATC n.d. | R07A | R07AX32
DCB Sem informação.
UNII Sem informação.
KEGG D11700
ChEBI Sem informação.
ChEMBL Sem informação.
Fórmula química Sem informação.
Massa molar Sem informação.
SMILES Sem informação.
InChI Sem informação.
Key Sem informação.
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade A biodisponibilidade oral absoluta do elexacaftor é de aproximadamente 80%.

O ivacaftor é bem absorvido no tracto gastrointestinal. Recomenda-se que o ivacaftor seja tomado com alimentos que contenham gordura, pois aumentam a absorção em aproximadamente 2,5 a 4 vezes.

A exposição do tezacaftor / ivacaftor aumenta 3 vezes quando é administrada com um refeição rica em gordura.
Metabolismo O metabolismo do elexacaftor é extenso e principalmente catalisado via CYP3A4 / 5.

O Ivacaftor é extensivamente metabolizado em seres humanos.

O tezacaftor é metabolizado extensivamente em seres humanos pela acção do CYP3A4 e CYP3A5. Existem três principais metabólitos circulantes; M1, M2 e M5.
Semi-Vida A semi-vidaa terminal média do elexacaftor é de aproximadamente 24,7 horas.

Num estudo clínico, a semi-vida terminal aparente foi de aproximadamente 12 horas após uma dose única de ivacaftor. Uma fonte menciona que a semi-vida varia de 12 a 14 horas.

A semi-vida aparente do tezacaftor é de aproximadamente 57,2 horas.
Ligação plasmática O elexacaftor é> 99% de proteínas ligadas ao plasma, principalmente à albumina.

Cerca de 99% do ivacaftor está ligado às proteínas plasmáticas, principalmente à glicoproteína alfa 1-ácida e à albumina.

O tezacaftor está aproximadamente 99% ligado às proteínas plasmáticas, principalmente a albumina.
Excreção Aproximadamente 87,3% de uma dose de elexacaftor radiomarcada administrada foi encontrada nas fezes, principalmente como metabólitos, enquanto apenas 0,23% dessa mesma dose foi excretada na urina.

Após administração oral, o ivacaftor é eliminado principalmente nas fezes após a conversão metabólica e essa eliminação representa 87,8% da dose. O Ivacaftor mostra excreção urinária desprezível como medicamento inalterado.

Após administração oral, a maioria da dose de tezacaftor (72%) é excretada nas fezes, inalterada ou como seu metabólito, M2. Cerca de 14% da dose administrada é encontrada excretada na urina como metabólito M2. Observou-se que menos de 1% da dose administrada é excretada inalterada na urina e, portanto, a excreção renal não é a principal via de eliminação.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Kaftrio
Licença Vertex Pharmaceuticals (Ireland) Limited
Cat. Gravidez Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal MSRM restrita
Via de Adm. Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023