Elagolix
O que é
Elagolix é um medicamento antagonista da hormona libertadora de gonadotropina (antagonista do GnRH) que é usado no tratamento da dor associada à endometriose em mulheres.
Também está em desenvolvimento para o tratamento de miomas uterinos e sangramento menstrual intenso em mulheres.
Também está em desenvolvimento para o tratamento de miomas uterinos e sangramento menstrual intenso em mulheres.
Usos comuns
Elagolix é usado no tratamento da dor moderada a intensa associada à endometriose em mulheres na pré-menopausa.
A endometriose é uma condição na qual o endométrio, o revestimento interno do útero, cresce fora do útero para os tecidos circundantes e causa sintomas como dor pélvica e infertilidade.
Cerca de 10% das mulheres podem ser afectadas pela endometriose.
Elagolix diminui significativamente os sintomas de dismenorreia (dor pélvica menstrual), dor pélvica não menstrual e dispareunia (dor durante a relação sexual) em mulheres com endometriose.
A endometriose é uma condição na qual o endométrio, o revestimento interno do útero, cresce fora do útero para os tecidos circundantes e causa sintomas como dor pélvica e infertilidade.
Cerca de 10% das mulheres podem ser afectadas pela endometriose.
Elagolix diminui significativamente os sintomas de dismenorreia (dor pélvica menstrual), dor pélvica não menstrual e dispareunia (dor durante a relação sexual) em mulheres com endometriose.
Tipo
Molécula pequena.
História
Elagolix foi descrita pela primeira vez em 2008 e foi aprovada para uso médico em julho de 2018.
A Food and Drug Administration (FDA) dos EUA o considera um medicamento de primeira classe.
Elagolix foi o primeiro modulador de GnRH de segunda geração e activo por via oral a ser introduzido para uso médico.
A Food and Drug Administration (FDA) dos EUA o considera um medicamento de primeira classe.
Elagolix foi o primeiro modulador de GnRH de segunda geração e activo por via oral a ser introduzido para uso médico.
Indicações
Elagolix é um antagonista do receptor da hormona libertadora de gonadotropina (GnRH) indicado para o tratamento da dor moderada a intensa associada à endometriose.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Elagolix é um antagonista do receptor da hormona libertadora de gonadotrofina (GnRH) não peptídico, administrado por via oral, que inibe a sinalização endógena de GnRH por ligação competitiva aos receptores de GnRH na glândula pituitária. A administração de elagolix resulta na supressão dose-dependente da hormona luteinizante (LH) e da hormona folículo-estimulante (FSH), levando à diminuição das concentrações sanguíneas das hormonas sexuais ovarianos, estradiol e progesterona.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Tome o medicamento à mesma hora todos os dias, com ou sem alimentos.
Tome o medicamento à mesma hora todos os dias, com ou sem alimentos.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Elagolix.
As contra-indicações do elagolix incluem gravidez, osteoporose conhecida, insuficiência hepática grave e uso concomitante com inibidores potentes do polipeptídeo transportador de aniões orgânicos (OATP) 1B1, como ciclosporina e gemfibrozil.
Elagolix pode aumentar o risco de aborto espontâneo no início da gravidez. As mulheres devem evitar a gravidez enquanto estiverem tomando elagolix, por exemplo, usando anticoncepcionais, e devem descontinuar a medicação se engravidarem ou desejarem engravidar.
Elagolix não deve ser usado em mulheres com osteoporose porque pode aumentar o risco de perda óssea adicional.
A insuficiência hepática grave está associada a uma exposição 7 vezes maior ao elagolix, o que pode aumentar o risco de perda óssea.
Em mulheres com insuficiência hepática moderada, que está associada a uma exposição 3 vezes maior ao elagolix, o medicamento em 200 mg duas vezes ao dia não deve ser usado, enquanto 150 mg uma vez ao dia deve ser usado por não mais de 6 meses.
É provável que os inibidores de OATP1B1 aumentem bastante a exposição ao elagolix de forma semelhante ao comprometimento hepático moderado a grave.
O anticoncepcional combinado não é contra-indicado ao elagolix, mas, devido ao componente estrogénio, espera-se que diminua a eficácia do elagolix no tratamento da endometriose e, portanto, não é recomendado. Outras formas de controle de natalidade, como controle de natalidade não hormonal, podem ser usadas em vez disso.
Elagolix não é contra-indicada em mulheres que estão amamentando, mas não se sabe se o medicamento é excretado no leite materno ou se tem efeitos adversos na produção de leite ou na criança amamentada. O uso de elagolix em mulheres que estão amamentando deve ser considerado com cuidado, ponderando benefícios e riscos.
As contra-indicações do elagolix incluem gravidez, osteoporose conhecida, insuficiência hepática grave e uso concomitante com inibidores potentes do polipeptídeo transportador de aniões orgânicos (OATP) 1B1, como ciclosporina e gemfibrozil.
Elagolix pode aumentar o risco de aborto espontâneo no início da gravidez. As mulheres devem evitar a gravidez enquanto estiverem tomando elagolix, por exemplo, usando anticoncepcionais, e devem descontinuar a medicação se engravidarem ou desejarem engravidar.
Elagolix não deve ser usado em mulheres com osteoporose porque pode aumentar o risco de perda óssea adicional.
A insuficiência hepática grave está associada a uma exposição 7 vezes maior ao elagolix, o que pode aumentar o risco de perda óssea.
Em mulheres com insuficiência hepática moderada, que está associada a uma exposição 3 vezes maior ao elagolix, o medicamento em 200 mg duas vezes ao dia não deve ser usado, enquanto 150 mg uma vez ao dia deve ser usado por não mais de 6 meses.
É provável que os inibidores de OATP1B1 aumentem bastante a exposição ao elagolix de forma semelhante ao comprometimento hepático moderado a grave.
O anticoncepcional combinado não é contra-indicado ao elagolix, mas, devido ao componente estrogénio, espera-se que diminua a eficácia do elagolix no tratamento da endometriose e, portanto, não é recomendado. Outras formas de controle de natalidade, como controle de natalidade não hormonal, podem ser usadas em vez disso.
Elagolix não é contra-indicada em mulheres que estão amamentando, mas não se sabe se o medicamento é excretado no leite materno ou se tem efeitos adversos na produção de leite ou na criança amamentada. O uso de elagolix em mulheres que estão amamentando deve ser considerado com cuidado, ponderando benefícios e riscos.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos secundários do elagolix incluem sintomas semelhantes aos da menopausa, como ondas de calor, suores nocturnos, insónia, amenorreia, alterações de humor, ansiedade e diminuição da densidade óssea, entre outros.
Advertências
Gravidez:Elagolix é contra-indicado durante a gravidez.
Aleitamento:Elagolix não é contra-indicada em mulheres que estão amamentando
Precauções Gerais
Não use Elagolix se estiver grávida. Elagolix pode causar aborto espontâneo.
Métodos de controle de natalidade hormonais (pílulas anticoncepcionais, injecções, implantes) podem tornar elagolix menos eficaz. Use um preservativo ou diafragma com espermicida enquanto estiver tomando elagolix e por pelo menos 1 semana após a última dose.
Elagolix pode alterar seus períodos menstruais, tornando mais difícil para você saber se está grávida. Outros sinais de gravidez podem incluir sensibilidade mamária, náusea e ganho de peso.
Elagolix pode diminuir os níveis de estrogénio, o que pode causar perda óssea (osteoporose). Converse com o médico sobre maneiras de manter seus ossos saudáveis durante e após o tratamento com elagolix.
Não deve usar elagolix se for alérgico a ele, ou se:
- tem osteoporose;
- está grávida ou pode engravidar;
- tem doença hepática grave; ou
- também usa alguns outros medicamentos, como ciclosporina, gemfibrozil ou rifampicina.
Informe o médico se já teve:
- fracturas;
- baixa densidade mineral óssea;
- depressão ou transtorno de humor; ou
- pensamentos ou acções suicidas.
Pode não ser seguro amamentar enquanto estiver a utilizar este medicamento.
Métodos de controle de natalidade hormonais (pílulas anticoncepcionais, injecções, implantes) podem tornar elagolix menos eficaz. Use um preservativo ou diafragma com espermicida enquanto estiver tomando elagolix e por pelo menos 1 semana após a última dose.
Elagolix pode alterar seus períodos menstruais, tornando mais difícil para você saber se está grávida. Outros sinais de gravidez podem incluir sensibilidade mamária, náusea e ganho de peso.
Elagolix pode diminuir os níveis de estrogénio, o que pode causar perda óssea (osteoporose). Converse com o médico sobre maneiras de manter seus ossos saudáveis durante e após o tratamento com elagolix.
Não deve usar elagolix se for alérgico a ele, ou se:
- tem osteoporose;
- está grávida ou pode engravidar;
- tem doença hepática grave; ou
- também usa alguns outros medicamentos, como ciclosporina, gemfibrozil ou rifampicina.
Informe o médico se já teve:
- fracturas;
- baixa densidade mineral óssea;
- depressão ou transtorno de humor; ou
- pensamentos ou acções suicidas.
Pode não ser seguro amamentar enquanto estiver a utilizar este medicamento.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose esquecida se se lembrar dela no final do dia. Caso contrário, não tome a dose esquecida e volte ao seu horário regular. Não tome duas doses de uma só vez.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar em temperatura ambiente longe da humidade e do calor.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Elagolix Inibidores do CYP450
Observações: Elagolix é um substrato da enzima CYP3A do citocromo P450 (CYP450). Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Elagolix é um indutor fraco a moderado do CYP3A. Elagolix é um inibidor da glicoproteína P.Interacções: Elagolix tem várias interacções medicamentosas potenciais com outros medicamentos. Elagolix é um substrato da enzima CYP3A do citocromo P450 (CYP450), e os inibidores e indutores de CYP3A4 podem alterar o metabolismo de elagolix e aumentar ou diminuir seus níveis circulantes. - Inibidores do CYP450
Elagolix Indutores do CYP450
Observações: Elagolix é um substrato da enzima CYP3A do citocromo P450 (CYP450). Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Elagolix é um indutor fraco a moderado do CYP3A. Elagolix é um inibidor da glicoproteína P.Interacções: Elagolix tem várias interacções medicamentosas potenciais com outros medicamentos. Elagolix é um substrato da enzima CYP3A do citocromo P450 (CYP450), e os inibidores e indutores de CYP3A4 podem alterar o metabolismo de elagolix e aumentar ou diminuir seus níveis circulantes. - Indutores do CYP450
Elagolix Cetoconazol
Observações: Elagolix é um substrato da enzima CYP3A do citocromo P450 (CYP450). Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Elagolix é um indutor fraco a moderado do CYP3A. Elagolix é um inibidor da glicoproteína P.Interacções: Descobriu-se que o forte inibidor de CYP3A4, cetoconazol, aumenta os níveis de pico e a exposição total a uma dose única de 150 mg de elagolix em cerca de 2 vezes. - Cetoconazol
Elagolix Rifampicina (rifampina)
Observações: Elagolix é um substrato da enzima CYP3A do citocromo P450 (CYP450). Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Elagolix é um indutor fraco a moderado do CYP3A. Elagolix é um inibidor da glicoproteína P.Interacções: Paradoxalmente, a rifampicina, um forte indutor de CYP3A4 e outras enzimas CYP450, também aumentou os níveis de pico e a exposição total a uma dose única de 150 mg de elagolix. Uma dose única de rifampicina aumentou os níveis de pico de elagolix em 4,4 vezes e a exposição total em 5,6 vezes, enquanto a terapia contínua com rifampicina aumentou os níveis de pico de elagolix em 2 vezes e a exposição total em 1,7 vezes. O uso de elagolix a 200 mg duas vezes ao dia concomitantemente com rifampicina não é recomendado, enquanto o uso concomitante de elagolix a 150 mg uma vez ao dia com rifampicina deve ser limitado a 6 meses. - Rifampicina (rifampina)
Elagolix Rosuvastatina
Observações: Elagolix é um substrato da enzima CYP3A do citocromo P450 (CYP450). Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Elagolix é um indutor fraco a moderado do CYP3A. Elagolix é um inibidor da glicoproteína P.Interacções: Não foram observadas alterações significativas na exposição ao elagolix com a administração concomitante de rosuvastatina (um substrato de OATP1B1, OATP1B3 e BCRP), sertralina (um inibidor moderado de CYP2D6 e CYP2B6) ou fluconazol (um forte inibidor de CYP2C19 e um inibidor moderado de CYP2C9 e CYP3A4). Descobriu-se que elagolix aumenta a exposição à digoxina e etinilestradiol, enquanto diminui a exposição à rosuvastatina, midazolam, noretisterona, norelgestromina e norgestrel. - Rosuvastatina
Elagolix Sertralina
Observações: Elagolix é um substrato da enzima CYP3A do citocromo P450 (CYP450). Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Elagolix é um indutor fraco a moderado do CYP3A. Elagolix é um inibidor da glicoproteína P.Interacções: Não foram observadas alterações significativas na exposição ao elagolix com a administração concomitante de rosuvastatina (um substrato de OATP1B1, OATP1B3 e BCRP), sertralina (um inibidor moderado de CYP2D6 e CYP2B6) ou fluconazol (um forte inibidor de CYP2C19 e um inibidor moderado de CYP2C9 e CYP3A4). - Sertralina
Elagolix Fluconazol
Observações: Elagolix é um substrato da enzima CYP3A do citocromo P450 (CYP450). Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Elagolix é um indutor fraco a moderado do CYP3A. Elagolix é um inibidor da glicoproteína P.Interacções: Não foram observadas alterações significativas na exposição ao elagolix com a administração concomitante de rosuvastatina (um substrato de OATP1B1, OATP1B3 e BCRP), sertralina (um inibidor moderado de CYP2D6 e CYP2B6) ou fluconazol (um forte inibidor de CYP2C19 e um inibidor moderado de CYP2C9 e CYP3A4). - Fluconazol
Elagolix Inibidores do OATP1B1
Observações: Elagolix é um substrato da enzima CYP3A do citocromo P450 (CYP450). Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Elagolix é um indutor fraco a moderado do CYP3A. Elagolix é um inibidor da glicoproteína P.Interacções: Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Descobriu-se que os níveis de elagolix aumentam em 78% em pessoas com um genótipo caracterizado por função reduzida do transportador OATP1B1. O uso concomitante de elagolix com medicamentos que inibem OATP1B1 pode aumentar os níveis de elagolix, e o uso de elagolix com fortes inibidores de OATP1B1, como ciclosporina e gemfibrozil, que pode aumentar acentuadamente a exposição a elagolix, é contra-indicado. - Inibidores do OATP1B1
Elagolix Ciclosporina
Observações: Elagolix é um substrato da enzima CYP3A do citocromo P450 (CYP450). Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Elagolix é um indutor fraco a moderado do CYP3A. Elagolix é um inibidor da glicoproteína P.Interacções: Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Descobriu-se que os níveis de elagolix aumentam em 78% em pessoas com um genótipo caracterizado por função reduzida do transportador OATP1B1. O uso concomitante de elagolix com medicamentos que inibem OATP1B1 pode aumentar os níveis de elagolix, e o uso de elagolix com fortes inibidores de OATP1B1, como ciclosporina e gemfibrozil, que pode aumentar acentuadamente a exposição a elagolix, é contra-indicado. - Ciclosporina
Elagolix Gemfibrozil
Observações: Elagolix é um substrato da enzima CYP3A do citocromo P450 (CYP450). Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Elagolix é um indutor fraco a moderado do CYP3A. Elagolix é um inibidor da glicoproteína P.Interacções: Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Descobriu-se que os níveis de elagolix aumentam em 78% em pessoas com um genótipo caracterizado por função reduzida do transportador OATP1B1. O uso concomitante de elagolix com medicamentos que inibem OATP1B1 pode aumentar os níveis de elagolix, e o uso de elagolix com fortes inibidores de OATP1B1, como ciclosporina e gemfibrozil, que pode aumentar acentuadamente a exposição a elagolix, é contra-indicado. - Gemfibrozil
Elagolix Substratos do CYP3A4
Observações: Elagolix é um substrato da enzima CYP3A do citocromo P450 (CYP450). Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Elagolix é um indutor fraco a moderado do CYP3A. Elagolix é um inibidor da glicoproteína P.Interacções: Elagolix é um indutor fraco a moderado do CYP3A e pode diminuir os níveis de medicamentos que são substratos do CYP3A4. - Substratos do CYP3A4
Elagolix Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: Elagolix é um substrato da enzima CYP3A do citocromo P450 (CYP450). Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Elagolix é um indutor fraco a moderado do CYP3A. Elagolix é um inibidor da glicoproteína P.Interacções: Elagolix é um inibidor da glicoproteína P e pode aumentar os níveis de medicamentos que são substratos da glicoproteína P, como digoxina. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Elagolix Digoxina
Observações: Elagolix é um substrato da enzima CYP3A do citocromo P450 (CYP450). Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Elagolix é um indutor fraco a moderado do CYP3A. Elagolix é um inibidor da glicoproteína P.Interacções: Elagolix é um inibidor da glicoproteína P e pode aumentar os níveis de medicamentos que são substratos da glicoproteína P, como digoxina. - Digoxina
Elagolix Etinilestradiol
Observações: Elagolix é um substrato da enzima CYP3A do citocromo P450 (CYP450). Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Elagolix é um indutor fraco a moderado do CYP3A. Elagolix é um inibidor da glicoproteína P.Interacções: Descobriu-se que elagolix aumenta a exposição à digoxina e etinilestradiol, enquanto diminui a exposição à rosuvastatina, midazolam, noretisterona, norelgestromina e norgestrel. - Etinilestradiol
Elagolix Midazolam
Observações: Elagolix é um substrato da enzima CYP3A do citocromo P450 (CYP450). Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Elagolix é um indutor fraco a moderado do CYP3A. Elagolix é um inibidor da glicoproteína P.Interacções: Descobriu-se que elagolix aumenta a exposição à digoxina e etinilestradiol, enquanto diminui a exposição à rosuvastatina, midazolam, noretisterona, norelgestromina e norgestrel. - Midazolam
Elagolix Noretisterona
Observações: Elagolix é um substrato da enzima CYP3A do citocromo P450 (CYP450). Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Elagolix é um indutor fraco a moderado do CYP3A. Elagolix é um inibidor da glicoproteína P.Interacções: Descobriu-se que elagolix aumenta a exposição à digoxina e etinilestradiol, enquanto diminui a exposição à rosuvastatina, midazolam, noretisterona, norelgestromina e norgestrel. - Noretisterona
Elagolix Norgestrel
Observações: Elagolix é um substrato da enzima CYP3A do citocromo P450 (CYP450). Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Elagolix é um indutor fraco a moderado do CYP3A. Elagolix é um inibidor da glicoproteína P.Interacções: Descobriu-se que elagolix aumenta a exposição à digoxina e etinilestradiol, enquanto diminui a exposição à rosuvastatina, midazolam, noretisterona, norelgestromina e norgestrel. - Norgestrel
Elagolix Anticoncepcionais
Observações: Elagolix é um substrato da enzima CYP3A do citocromo P450 (CYP450). Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Elagolix é um indutor fraco a moderado do CYP3A. Elagolix é um inibidor da glicoproteína P.Interacções: Como as comprimidos anticoncepcionais combinadas e outras formas de anticoncepcionais combinados contém um estrogénio, e como elagolix trata a endometriose diminuindo os níveis de estrogénio no endométrio, é provável e esperado que essas formas de anticoncepcionais hormonais diminuam a eficácia de elagolix no tratamento desta condição. O efeito do controle de natalidade apenas com progestagénio na eficácia do elagolix na endometriose é desconhecido. No entanto, os progestagénios são antiestrogénicos no útero, e a terapia com altas doses de progestina é conhecida por ser eficaz no tratamento da endometriose de forma semelhante aos antagonistas de GnRH. Com base em pesquisas clínicas limitadas, as pílulas anticoncepcionais combinadas também se mostraram eficazes no tratamento da endometriose, mas provavelmente não são tão eficazes quanto a monoterapia com modulador de GnRH. - Anticoncepcionais
Elagolix Norelgestromina
Observações: Elagolix é um substrato da enzima CYP3A do citocromo P450 (CYP450). Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Elagolix é um indutor fraco a moderado do CYP3A. Elagolix é um inibidor da glicoproteína P.Interacções: Descobriu-se que elagolix aumenta a exposição à digoxina e etinilestradiol, enquanto diminui a exposição à rosuvastatina, midazolam, noretisterona, norelgestromina e norgestrel. - Norelgestromina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Elagolix é contra-indicado durante a gravidez.
Elagolix não é contra-indicada em mulheres que estão amamentando, mas não se sabe se o medicamento é excretado no leite materno ou se tem efeitos adversos na produção de leite ou na criança amamentada. O uso de elagolix em mulheres que estão amamentando deve ser considerado com cuidado, ponderando benefícios e riscos.
Elagolix é contra-indicado durante a gravidez.
Elagolix não é contra-indicada em mulheres que estão amamentando, mas não se sabe se o medicamento é excretado no leite materno ou se tem efeitos adversos na produção de leite ou na criança amamentada. O uso de elagolix em mulheres que estão amamentando deve ser considerado com cuidado, ponderando benefícios e riscos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
