Elafibranor
O que é
O elafibranor é um medicamento utilizado para o tratamento da colangite biliar primária.
O elafibranor é um agonista duplo do PPARα/δ.
O elafibranor e o seu principal metabólito activo GFT1007 são agonistas do receptor activado por proliferador de peroxissoma (PPAR), ambos activando o PPAR-alfa, o PPAR-gama e o PPAR-delta in vitro.
O elafibranor é um agonista duplo do PPARα/δ.
O elafibranor e o seu principal metabólito activo GFT1007 são agonistas do receptor activado por proliferador de peroxissoma (PPAR), ambos activando o PPAR-alfa, o PPAR-gama e o PPAR-delta in vitro.
Usos comuns
Elafibranor está indicado no tratamento da colangite biliar primária em associação com ácido ursodesoxicólico em adultos que apresentem uma resposta inadequada ao ácido ursodesoxicólico ou em monoterapia em pessoas incapazes de tolerar o ácido ursodesoxicólico.
Tipo
Molécula pequena.
História
Em junho de 2024, a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA concedeu aprovação acelerada ao elafibranor.
Indicações
Este medicamento é utilizado em adultos para tratar a colangite biliar primária (CBP), um tipo de doença hepática em que os canais biliares são lentamente destruídos, dificultando a passagem da bílis.
A bílis é um líquido que ajuda a digerir os alimentos, especialmente as gorduras. Quando a bílis não consegue fluir para o trato digestivo, acumula-se no fígado (o que se chama colestase), onde danifica os tecidos hepáticos. Isto pode diminuir a função hepática e causar inflamação.
A bílis é um líquido que ajuda a digerir os alimentos, especialmente as gorduras. Quando a bílis não consegue fluir para o trato digestivo, acumula-se no fígado (o que se chama colestase), onde danifica os tecidos hepáticos. Isto pode diminuir a função hepática e causar inflamação.
Classificação CFT
6.9 : Medicamentos que actuam no fígado e vias biliares
Mecanismo De Acção
O receptor activado por proliferador (PPAR) é um receptor nuclear que regula processos celulares numéricos, incluindo o metabolismo lipídico e a inflamação.
Diferentes subtipos de PPARs têm diferentes papéis e funções, sendo que dois destes subtipos - PPAR-alfa (α) e PPAR-delta (δ) (também conhecido como PPARβ) - foram identificados como alvos terapêuticos para a diabetes e distúrbios lipídicos.
O PPARα controla o fluxo lipídico no fígado e regula os níveis plasmáticos de triglicéridos e de colesterol de lipoproteína de alta densidade (HDL).
A activação do PPARδ leva ao transporte e oxidação de ácidos gordos, aumento dos níveis de HDL e melhoria da homeostasia da glicose.
O PPARα e o PPARδ também medeiam acções anti-inflamatórias.
Embora o mecanismo de acção exato não tenha sido totalmente elucidado, o elafibranor e o seu metabólito activo (GFT1007) são agonistas duplos α e β/δ.
Tem sido reportado que a via de sinalização para o PPARδ inclui o factor de crescimento de fibroblastos 21 ( FGF21) dependente da regulação negativa do CYP7A1, a enzima chave para a síntese de ácidos biliares a partir do colesterol.
Diferentes subtipos de PPARs têm diferentes papéis e funções, sendo que dois destes subtipos - PPAR-alfa (α) e PPAR-delta (δ) (também conhecido como PPARβ) - foram identificados como alvos terapêuticos para a diabetes e distúrbios lipídicos.
O PPARα controla o fluxo lipídico no fígado e regula os níveis plasmáticos de triglicéridos e de colesterol de lipoproteína de alta densidade (HDL).
A activação do PPARδ leva ao transporte e oxidação de ácidos gordos, aumento dos níveis de HDL e melhoria da homeostasia da glicose.
O PPARα e o PPARδ também medeiam acções anti-inflamatórias.
Embora o mecanismo de acção exato não tenha sido totalmente elucidado, o elafibranor e o seu metabólito activo (GFT1007) são agonistas duplos α e β/δ.
Tem sido reportado que a via de sinalização para o PPARδ inclui o factor de crescimento de fibroblastos 21 ( FGF21) dependente da regulação negativa do CYP7A1, a enzima chave para a síntese de ácidos biliares a partir do colesterol.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Elafibranor.
Gravidez conhecida ou suspeita e em mulheres em idade fértil que não utilizam contracepção.
Gravidez conhecida ou suspeita e em mulheres em idade fértil que não utilizam contracepção.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
As reacções adversas mais comuns incluem aumento de peso, diarreia, dor abdominal, náuseas, vómitos, artralgia, obstipação, lesão muscular, fractura, doença de refluxo gastroesofágico, secura da boca, perda de peso e erupção cutânea.
Advertências
Gravidez:Com base em dados de estudos de reprodução animal, o Elafibranor pode causar lesões fetais quando administrado durante a gravidez.
Aleitamento:Devido ao potencial de reacções adversas graves em bebés amamentados, aconselhar as doentes a não amamentar durante o tratamento com Elafibranor e durante 3 semanas após a última dose.
Precauções Gerais
Pode causar rabdomiólise. Deve comunicar imediatamente ao médico quaisquer sintomas musculares inexplicáveis, tais como dor, desconforto ou fraqueza.
Elafibranor pode aumentar o risco de fracturas ósseas.
Risco de lesão hepática induzida por Elafibranor. Deve comunicar quaisquer sinais ou sintomas de lesão hepática (por exemplo, perda de apetite, náuseas, aumento da fadiga, edema dos membros inferiores, inchaço abdominal ou icterícia/icterícia) ao médico.
Deve contactar o médico se ocorrerem reacções de hipersensibilidade, como erupção cutânea.
Deve comunicar imediatamente quaisquer sinais ou sintomas de obstrução biliar (por exemplo, dor no quadrante superior direito, icterícia) ao médico, para que o tratamento com Elafibranor possa ser interrompido enquanto o doente está a ser avaliado.
Elafibranor pode aumentar o risco de fracturas ósseas.
Risco de lesão hepática induzida por Elafibranor. Deve comunicar quaisquer sinais ou sintomas de lesão hepática (por exemplo, perda de apetite, náuseas, aumento da fadiga, edema dos membros inferiores, inchaço abdominal ou icterícia/icterícia) ao médico.
Deve contactar o médico se ocorrerem reacções de hipersensibilidade, como erupção cutânea.
Deve comunicar imediatamente quaisquer sinais ou sintomas de obstrução biliar (por exemplo, dor no quadrante superior direito, icterícia) ao médico, para que o tratamento com Elafibranor possa ser interrompido enquanto o doente está a ser avaliado.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Em caso de suspeita de sobredosagem, os doentes devem ser observados cuidadosamente e deve ser iniciado um tratamento sintomático apropriado e cuidados complementares.
Em caso de suspeita de sobredosagem, os doentes devem ser observados cuidadosamente e deve ser iniciado um tratamento sintomático apropriado e cuidados complementares.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar doses que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Com base em dados de estudos de reprodução animal, o Elafibranor pode causar lesões fetais quando administrado durante a gravidez.
Devido ao potencial de reacções adversas graves em bebés amamentados, aconselhar as doentes a não amamentar durante o tratamento com Elafibranor e durante 3 semanas após a última dose.
Com base em dados de estudos de reprodução animal, o Elafibranor pode causar lesões fetais quando administrado durante a gravidez.
Devido ao potencial de reacções adversas graves em bebés amamentados, aconselhar as doentes a não amamentar durante o tratamento com Elafibranor e durante 3 semanas após a última dose.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 30 de Janeiro de 2025
