Efonidipina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-(Phenyl-(phenylmethyl)amino)ethyl 5-(5,5-dimethyl-2-oxo-1,3-dioxa-2λ5-phosphacyclohex-2-yl)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate
Número CAS
Sem informação.
PubChem
119171
DrugBank
DB09235
ChemSpider
106463
Código ATC
n.d.
DCB
03321
UNII
40ZTP2T37Q
KEGG
D07886
ChEBI
CHEBI:135859
ChEMBL
ChEMBL2074922
Fórmula química
C34H38N3O7P
Massa molar
631.7 g/mol
SMILES
O=P1(OCC(CO1)(C)C)C/4=C(/N\C(=C(\C(=O)OCCN(c2ccccc2)Cc3ccccc3)C\4c5cccc([N+]([O-])=O)c5)C)C
InChI
InChI=1S/C34H38N3O7P/c1-24-30(33(38)42-19-18-36(28-15-9-6-10-16-28)21-26-12-7-5-8-13-26)31(27-14-11-17-29(20-27)37(39)40)32(25(2)35-24)45(41)43-22-34(3,4)23-44-45/h5-17,20,31,35H,18-19,21-23H2,1-4H3
Key
NSVFSAJIGAJDMR-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
746.9±60.0 °C
Solubilidade
Pouco solúvel
Biodisponibilidade
O pico da concentração plasmática é alcançado em cerca de 1,5 a 3,67 horas após a administração. Meia vida é de aproximadamente 4 horas. Os parâmetros farmacocinéticos da Efonidipina estão representados na Tabela 1.
Metabolismo
A efonidipina é principalmente metabolizada no fígado. Os metabólitos importantes são a efonidipina N-desfenilada (DPH), a efonidipina desaminada (AL) e a efonidipina N-desbenzilada (DBZ). DBZ e DPH exibem actividade como antagonistas do cálcio. As propriedades vasodilatadoras de DBZ e DPH eram cerca de dois terços e um terço, respectivamente, do que o do composto original. Os resultados sugerem que a maioria do efeito farmacológico após a administração oral de cloridrato de efonidipina no homem se deve a um composto inalterado e seus metabólitos contribuem pouco para o efeito farmacológico.
Semi-Vida
A concentração plasmática máxima da efonidipina é atingida aproximadamente 1,5 a 3,67 horas após a ingestão. A semi-vida é medida em cerca de 4 horas.
Ligação plasmática
Informação não disponível.
Excreção
A via biliar é a principal via de excreção da efonidipina. Nenhuma quantidade significativa de droga inalterada foi excretada na urina. Na urina coletada por 24 h após uma dosagem oral, 1,1% da dose foi excretada como Efonidipina desaminado e 0,5% como análogo de piridina de Efonidipina desaminado.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM.
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
