Edaravona
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
5-methyl-2-phenyl-4H-pyrazol-3-one
PubChem
4021
DrugBank
DB12243
ChemSpider
3881
Código ATC
N07X
|
N07XX14
DCB
12435
UNII
S798V6YJRP
KEGG
D01552
ChEBI
CHEBI:31530
ChEMBL
ChEMBL290916
Fórmula química
C10H10N2O
Massa molar
174.2 g/mol
SMILES
CC1=NN(C(=O)C1)C2=CC=CC=C2
InChI
InChI=1S/C10H10N2O/c1-8-7-10(13)12(11-8)9-5-3-2-4-6-9/h2-6H,7H2,1H3
Key
QELUYTUMUWHWMC-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
261 a 266° F (NTP, 1992)
Ponto de ebulição
549° F at 105 mm Hg (NTP, 1992)
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O pico da concentração plasmática da Edaravona original é atingido no final da infusão, sem acúmulo do medicamento com regime de doses múltiplas. O valor médio da Cmax em homens adultos saudáveis é de 888ng / mL para infusão intravenosa. Os valores de AUC e Cmax são aumentados em uma relação proporcional à dose. A biodisponibilidade oral nos estudos com ratos é de 38% da V.I. entrega.
Metabolismo
Múltiplas isoformas renais e hepáticas de difosfato de glucuronosiltransferase (UGT) catalisam a reacção de glucuronidação da edaravona para formar conjugados de glucuronídeo. A edaravona também é metabolizada em conjugados de sulfato via actividade da sulfotransferase, que é a principal forma de metabólito predominantemente encontrada circulando no plasma. Prevê-se que o conjugado de sulfato seja hidrolisado de volta à edaravona, que é então convertida no conjugado de glucuronídeo no rim humano antes da excreção na urina. Estes metabólitos não têm actividade farmacológica.
Semi-Vida
A semi-vida média de eliminação terminal da edaravona é de 4,5 a 6 horas e a semi-vida de seus metabólitos é de 2 a 2,8 horas.
Ligação plasmática
As taxas de ligação in vitro da edaravona às proteínas séricas humanas e albumina são de 92% e 89-91%, respectivamente, sem dependência da concentração.
Excreção
Aproximadamente 0,7-0,9% da dose da Edaravona é excretada como medicamento inalterado e 71,0-79,9% da dose é excretada como metabólitos (principalmente como conjugados de glucuronídeo), principalmente pela eliminação renal.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
IV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
