Duvelisib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
8-chloro-2-phenyl-3-[(1S)-1-(7H-purin-6-ylamino)ethyl]isoquinolin-1-one
PubChem
50905713
DrugBank
DB11952
ChemSpider
28637766
Código ATC
L01E
|
L01EM04
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L01E
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L01EM04
DCB
Sem informação.
UNII
610V23S0JI
KEGG
D10555
ChEBI
CHEBI:131169
ChEMBL
CHEMBL3039502
Fórmula química
C22H17ClN6O
Massa molar
416.9
SMILES
CC(C1=CC2=C(C(=CC=C2)Cl)C(=O)N1C3=CC=CC=C3)NC4=NC=NC5=C4NC=N5
InChI
InChI=1S/C22H17ClN6O/c1-13(28-21-19-20(25-11-24-19)26-12-27-21)17-10-14-6-5-9-16(23)18(14)22(30)29(17)15-7-3-2-4-8-15/h2-13H,1H3,(H2,24,25,26,27,28)/t13-/m0/s1
Key
SJVQHLPISAIATJ-ZDUSSCGKSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O duvelisib é rapidamente absorvido e sua concentração plasmática máxima é atingida 1-2 horas após a administração inicial com uma biodisponibilidade de 42% e com um acúmulo mínimo, cuja taxa varia entre 1,5 e 2,9,5. A concentração plasmática máxima é relatada como estando entre 471 a 3294 ng / ml com uma exposição sistémica variando de 2001 a 19059 ng.h / ml. Mudanças na dose administrada produzem mudanças correspondentes em todos os parâmetros de absorção, indicando um perfil de dose-resposta.
Metabolismo
O duvelesib é metabolizado principalmente pelo CYP3A4.
Semi-Vida
A semi-vida relatada do duvelisib está na faixa de 5,2 a 10,9 horas.
Ligação plasmática
A ligação do duvelisib às proteínas é superior a 98% e este nível não depende da concentração sérica. É relatado que o duvelisib é um substrato de P-gp e BCRP.
Excreção
O duvelisib é eliminado após 3,5-9,5 horas quando administrado em dose única e após 6,5-11,7 horas quando administrado em doses múltiplas. Da dose administrada, 79% são excretados nas fezes e 14% na urina. Cerca de 10% da dose total administrada é secretada inalterada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Copiktra
Licença
Secura Bio Limited
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
