Dolutegravir + Rilpivirina
O que é
Dolutegravir/rilpivirina é um medicamento anti-retroviral de associação em dose fixa para o tratamento do VIH/SIDA.
Contém os medicamentos dolutegravir e rilpivirina.
Dolutegravir age bloqueando a enzima integrase do vírus, impedindo sua replicação.
A Rilpivirina é um inibidor não nucleósido da transcriptase reversa (NNRTI).
Contém os medicamentos dolutegravir e rilpivirina.
Dolutegravir age bloqueando a enzima integrase do vírus, impedindo sua replicação.
A Rilpivirina é um inibidor não nucleósido da transcriptase reversa (NNRTI).
Usos comuns
Dolutegravir + Rilpivirina é indicado para o tratamento da infecção pelo Vírus da Imunodeficiência Humana tipo 1 (VIH-1) em adultos com carga vírica suprimida (ARN VIH-1 <50 cópias/ml), num regime anti-retrovírico estável durante, pelo menos, seis meses sem histórico de falência virológica e sem resistência conhecida ou suspeita de resistência a qualquer análogo não nucleósido inibidor da transcriptase reversa ou inibidor da integrase.
Tipo
Sem informação.
História
Dolutegravir / rilpivirina foi aprovado para uso nos Estados Unidos em novembro de 2017 e para uso na União Europeia em maio de 2018.
Indicações
Dolutegravir + Rilpivirina é utilizado para tratar a infecção por VIH em adultos com 18 ou mais anos de idade e que estão a tomar outros medicamentos anti-retrovíricos e cuja infecção por VIH-1 está controlada há, pelo menos, 6 meses.
Dolutegravir + Rilpivirina pode substituir os seus medicamentos anti-retrovíricos actuais.
Dolutegravir + Rilpivirina reduz a quantidade de vírus do VIH no seu organismo e mantém-na num nível baixo. Tal ajuda a manter o número de células CD4 no seu sangue. As células CD4 são um tipo de glóbulos brancos e são importantes para ajudar o seu organismo no combate à infecção.
Dolutegravir + Rilpivirina pode substituir os seus medicamentos anti-retrovíricos actuais.
Dolutegravir + Rilpivirina reduz a quantidade de vírus do VIH no seu organismo e mantém-na num nível baixo. Tal ajuda a manter o número de células CD4 no seu sangue. As células CD4 são um tipo de glóbulos brancos e são importantes para ajudar o seu organismo no combate à infecção.
Classificação CFT
1.3.1 : Antirretrovirais
Mecanismo De Acção
Dolutegravir inibe a integrase do VIH ligando-se ao local activo da integrase e bloqueando o passo de transferência de cadeia de integração do Ácido desoxirribonucleico (ADN) retrovírico, passo que é essencial ao ciclo de replicação do VIH.
A rilpivirina é uma diarilpirimidina análoga não nucleósida inibidora da transcriptase reversa (NNRTI) do VIH-1. A actividade da rilpivirina é mediada pela inibição não competitiva da transcriptase reversa (TI) do VIH-1. A rilpivirina não inibe as polimerases celulares α, β e γ do ADN celular humano.
A rilpivirina é uma diarilpirimidina análoga não nucleósida inibidora da transcriptase reversa (NNRTI) do VIH-1. A actividade da rilpivirina é mediada pela inibição não competitiva da transcriptase reversa (TI) do VIH-1. A rilpivirina não inibe as polimerases celulares α, β e γ do ADN celular humano.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Dolutegravir + Rilpivirina deve ser prescrito por médicos experientes no controlo da infecção por VIH.
Dolutegravir + Rilpivirina deve ser prescrito por médicos experientes no controlo da infecção por VIH.
Administração
Via oral.
Dolutegravir + Rilpivirina tem de ser tomado com uma refeição.
É recomendado que os comprimidos revestidos por película sejam engolidos inteiros com água e não sejam mastigados ou esmagados.
Dolutegravir + Rilpivirina tem de ser tomado com uma refeição.
É recomendado que os comprimidos revestidos por película sejam engolidos inteiros com água e não sejam mastigados ou esmagados.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Dolutegravir e à Rilpivirina.
Administração concomitante com os seguintes medicamentos:
- dofetilida;
- carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoína;
- rifampicina, rifapentina;
- inibidores da bomba de protões, tais como omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol;
- dexametasona sistémica, excepto como tratamento de dose única;
- erva de S. João (Hypericum perforatum).
Administração concomitante com os seguintes medicamentos:
- dofetilida;
- carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoína;
- rifampicina, rifapentina;
- inibidores da bomba de protões, tais como omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol;
- dexametasona sistémica, excepto como tratamento de dose única;
- erva de S. João (Hypericum perforatum).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Dolutegravir pode causar uma reacção alérgica grave conhecida como uma reacção de hipersensibilidade.
Esta é uma reacção pouco frequente (pode afectar até 1 em 100 pessoas) em pessoas a tomar dolutegravir.
Se notar algum dos seguintes sintomas:
• erupção da pele
• uma temperatura elevada (febre)
• falta de energia (fadiga)
• inchaço, por vezes da face ou boca (angioedema), causando dificuldade em respirar
• dores musculares ou articulares
- Consulte um médico imediatamente. O médico pode decidir realizar testes para verificar o seu fígado, rins ou sangue, e pode dizer-lhe para parar de tomar Dolutegravir + Rilpivirina.
Efeitos secundários muito frequentes
Estes podem afectar mais de 1 em 10 pessoas:
• dor de cabeça
• tonturas
• diarreia
• sentir-se enjoado (náuseas)
• dificuldade em adormecer (insónia).
Efeitos secundários muito frequentes que podem aparecer nas análises sanguíneas são:
• aumento no nível de enzimas do fígado (aminotransferases)
• aumento do colesterol
• aumento da amilase pancreática (uma enzima digestiva).
Efeitos secundários frequentes
Estes podem afectar até 1 em 10 pessoas:
• perda de apetite
• erupção da pele
• comichão (prurido)
• estar enjoado (vómitos)
• dor ou desconforto no estômago (abdominal)
• desconforto no estômago (abdominal)
• gases (flatulência)
• sentir-se sonolento
• perturbações do sono
• sonhos anormais
• falta de energia (fadiga)
• depressão (sentimentos de tristeza profunda e de falta de confiança)
• humor depressivo
• ansiedade
• boca seca.
Efeitos secundários frequentes que podem aparecer nas análises sanguíneas são:
• aumento no nível das enzimas produzidas nos músculos (creatina fosfocinase).
• diminuição no número de plaquetas, que estão envolvidas na coagulação sanguínea
• níveis baixos de glóbulos brancos
• hemoglobina diminuída
• aumento dos triglicéridos (um tipo de gordura)
• aumento da lipase (uma enzima envolvida na decomposição de gorduras)
• aumento da bilirrubina (um teste da função do fígado) no seu sangue.
Efeitos secundários pouco frequentes
Estes podem afectar até 1 em 100 pessoas:
• reacção alérgica (de hipersensibilidade) (ver “reacções alérgicas” acima)
• inflamação do fígado (hepatite)
• pensamentos e comportamentos suicidas (principalmente em doentes que já tiveram anteriormente depressão ou problemas de saúde mental)
• dor nas articulações
• dor muscular
Efeitos secundários raros
Estes podem afectar até 1 em 1000 pessoas:
• insuficiência hepática (sinais podem incluir amarelecimento da pele e do branco dos olhos ou urina anormalmente escura)
Desconhecidos
A frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis:
• sinais ou sintomas de inflamação ou infecção, por exemplo febre, arrepios, suores (síndrome de reactivação imunológica).
Outros efeitos secundários possíveis
As pessoas a tomar terapêutica combinada para o VIH podem ter outros efeitos secundários.
Sintomas de infecção e inflamação
Pessoas com infecção avançada por VIH (SIDA) têm sistemas imunitários debilitados e estão mais predispostas a desenvolver infecções graves (infecções oportunistas). Os sintomas de infecção podem desenvolver-se, causados por infecções antigas, escondidas, que surgem novamente à medida que o organismo as combate.
Os sintomas normalmente incluem febre, além de alguns dos seguintes sintomas:
• dor de cabeça
• dor de estômago
• dificuldade em respirar.
Em casos raros, à medida que o sistema imunitário se torna mais forte, este pode também atacar os tecidos corporais saudáveis (perturbações autoimunes).
Os sintomas de perturbações autoimunes podem desenvolver-se muitos meses após ter iniciado a toma do medicamento para tratar a sua infecção por VIH.
Os sintomas podem incluir:
• palpitações (batimento cardíaco rápido ou irregular) ou tremor
• hiperactividade (inquietação e movimentos excessivos)
• fraqueza que tem início nas mãos e nos pés e que se move em direção ao tronco do corpo.
Se tiver quaisquer sintomas de infecção e inflamação ou se notar qualquer um dos sintomas acima:
- Informe o médico imediatamente. Não tome outros medicamentos para a infecção sem o conselho do médico.
Dor nas articulações, rigidez e problemas dos ossos
Alguns doentes a tomar terapêutica combinada para o VIH desenvolvem uma doença chamada osteonecrose. Com esta doença, parte do tecido ósseo morre devido à diminuição do fornecimento de sangue ao osso.
As pessoas estão mais predispostas a ter esta doença:
• se estiverem a tomar terapêutica combinada há muito tempo
• se estiverem também a tomar medicamentos anti-inflamatórios chamados corticosteróides
• se consomem álcool
• se o seu sistema imunitário estiver muito debilitado
• se tiverem excesso de peso.
Os sinais de osteonecrose incluem:
• rigidez nas articulações
• moinhas e dores nas articulações (especialmente na anca, joelho ou ombro)
• dificuldade em movimentar-se.
Se notar algum destes sintomas:
- Informe o seu médico.
Esta é uma reacção pouco frequente (pode afectar até 1 em 100 pessoas) em pessoas a tomar dolutegravir.
Se notar algum dos seguintes sintomas:
• erupção da pele
• uma temperatura elevada (febre)
• falta de energia (fadiga)
• inchaço, por vezes da face ou boca (angioedema), causando dificuldade em respirar
• dores musculares ou articulares
- Consulte um médico imediatamente. O médico pode decidir realizar testes para verificar o seu fígado, rins ou sangue, e pode dizer-lhe para parar de tomar Dolutegravir + Rilpivirina.
Efeitos secundários muito frequentes
Estes podem afectar mais de 1 em 10 pessoas:
• dor de cabeça
• tonturas
• diarreia
• sentir-se enjoado (náuseas)
• dificuldade em adormecer (insónia).
Efeitos secundários muito frequentes que podem aparecer nas análises sanguíneas são:
• aumento no nível de enzimas do fígado (aminotransferases)
• aumento do colesterol
• aumento da amilase pancreática (uma enzima digestiva).
Efeitos secundários frequentes
Estes podem afectar até 1 em 10 pessoas:
• perda de apetite
• erupção da pele
• comichão (prurido)
• estar enjoado (vómitos)
• dor ou desconforto no estômago (abdominal)
• desconforto no estômago (abdominal)
• gases (flatulência)
• sentir-se sonolento
• perturbações do sono
• sonhos anormais
• falta de energia (fadiga)
• depressão (sentimentos de tristeza profunda e de falta de confiança)
• humor depressivo
• ansiedade
• boca seca.
Efeitos secundários frequentes que podem aparecer nas análises sanguíneas são:
• aumento no nível das enzimas produzidas nos músculos (creatina fosfocinase).
• diminuição no número de plaquetas, que estão envolvidas na coagulação sanguínea
• níveis baixos de glóbulos brancos
• hemoglobina diminuída
• aumento dos triglicéridos (um tipo de gordura)
• aumento da lipase (uma enzima envolvida na decomposição de gorduras)
• aumento da bilirrubina (um teste da função do fígado) no seu sangue.
Efeitos secundários pouco frequentes
Estes podem afectar até 1 em 100 pessoas:
• reacção alérgica (de hipersensibilidade) (ver “reacções alérgicas” acima)
• inflamação do fígado (hepatite)
• pensamentos e comportamentos suicidas (principalmente em doentes que já tiveram anteriormente depressão ou problemas de saúde mental)
• dor nas articulações
• dor muscular
Efeitos secundários raros
Estes podem afectar até 1 em 1000 pessoas:
• insuficiência hepática (sinais podem incluir amarelecimento da pele e do branco dos olhos ou urina anormalmente escura)
Desconhecidos
A frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis:
• sinais ou sintomas de inflamação ou infecção, por exemplo febre, arrepios, suores (síndrome de reactivação imunológica).
Outros efeitos secundários possíveis
As pessoas a tomar terapêutica combinada para o VIH podem ter outros efeitos secundários.
Sintomas de infecção e inflamação
Pessoas com infecção avançada por VIH (SIDA) têm sistemas imunitários debilitados e estão mais predispostas a desenvolver infecções graves (infecções oportunistas). Os sintomas de infecção podem desenvolver-se, causados por infecções antigas, escondidas, que surgem novamente à medida que o organismo as combate.
Os sintomas normalmente incluem febre, além de alguns dos seguintes sintomas:
• dor de cabeça
• dor de estômago
• dificuldade em respirar.
Em casos raros, à medida que o sistema imunitário se torna mais forte, este pode também atacar os tecidos corporais saudáveis (perturbações autoimunes).
Os sintomas de perturbações autoimunes podem desenvolver-se muitos meses após ter iniciado a toma do medicamento para tratar a sua infecção por VIH.
Os sintomas podem incluir:
• palpitações (batimento cardíaco rápido ou irregular) ou tremor
• hiperactividade (inquietação e movimentos excessivos)
• fraqueza que tem início nas mãos e nos pés e que se move em direção ao tronco do corpo.
Se tiver quaisquer sintomas de infecção e inflamação ou se notar qualquer um dos sintomas acima:
- Informe o médico imediatamente. Não tome outros medicamentos para a infecção sem o conselho do médico.
Dor nas articulações, rigidez e problemas dos ossos
Alguns doentes a tomar terapêutica combinada para o VIH desenvolvem uma doença chamada osteonecrose. Com esta doença, parte do tecido ósseo morre devido à diminuição do fornecimento de sangue ao osso.
As pessoas estão mais predispostas a ter esta doença:
• se estiverem a tomar terapêutica combinada há muito tempo
• se estiverem também a tomar medicamentos anti-inflamatórios chamados corticosteróides
• se consomem álcool
• se o seu sistema imunitário estiver muito debilitado
• se tiverem excesso de peso.
Os sinais de osteonecrose incluem:
• rigidez nas articulações
• moinhas e dores nas articulações (especialmente na anca, joelho ou ombro)
• dificuldade em movimentar-se.
Se notar algum destes sintomas:
- Informe o seu médico.
Advertências
Gravidez:A utilização de Dolutegravir + Rilpivirina não é recomendada durante a gravidez.
Aleitamento:Recomenda-se que as mulheres infetadas por VIH não amamentem os seus lactentes sob nenhuma circunstância para evitar a transmissão do VIH.
Condução:Os doentes devem ser informados que foram notificadas fadiga, tonturas e sonolência durante o tratamento com Dolutegravir + Rilpivirina. O estado clínico do doente e o perfil de reacções adversas de Dolutegravir + Rilpivirina devem ser tidos em conta quando se considerar a capacidade do doente para conduzir ou utilizar máquinas.
Precauções Gerais
Embora uma supressão vírica eficaz com terapêutica anti-retrovírica tenha provado reduzir substancialmente o risco de transmissão sexual, não pode ser excluída a existência de um risco residual. Para prevenir a transmissão devem ser tomadas precauções de acordo com as orientações nacionais.
Foram notificadas reacções de hipersensibilidade com dolutegravir, e foram caracterizadas por erupção cutânea, alterações constitucionais e, por vezes, disfunção orgânica, incluindo reacções hepáticas graves.
Caso se desenvolvam sinais ou sintomas de reacções de hipersensibilidade (incluindo, mas não limitado a, erupção cutânea grave ou erupção cutânea acompanhada de aumento das enzimas hepáticas, febre, mal-estar geral, fadiga, dor articular ou muscular, vesículas, lesões orais, conjuntivite, edema facial, eosinofilia, angioedema), Dolutegravir + Rilpivirina deve ser imediatamente suspenso.
Deve ser monitorizado o estado clínico incluindo aminotransferases hepáticas e bilirrubina.
Após início de hipersensibilidade, a demora em suspender o tratamento com Dolutegravir + Rilpivirina pode resultar numa reacção alérgica com risco de vida.
Nas doses supraterapêuticas (75 mg e 300 mg uma vez por dia), a rilpivirina tem sido associada ao prolongamento do intervalo QTc do electrocardiograma (ECG). A rilpivirina na dose recomendada de 25 mg uma vez por dia não está associada a um efeito clinicamente significativo no intervalo QTc. Dolutegravir + Rilpivirina deve ser utilizado com precaução quando administrado concomitantemente com medicamentos com risco conhecido de Torsade de Pointes.
Os doentes devem ser alertados de que Dolutegravir + Rilpivirina não é uma cura para a infecção por VIH e que podem continuar a desenvolver infecções oportunistas e outras complicações da infecção por VIH. Por esse motivo, os doentes devem manter-se sob cuidadosa observação clínica por médicos experientes no tratamento destas doenças associadas à infecção por VIH.
Foram notificados casos de osteonecrose em doentes com infecção por VIH avançada e/ou exposição prolongada a TARC, apesar da etiologia ser considerada multifatorial (incluindo a utilização de corticosteróides, bifosfonatos, consumo de álcool, imunossupressão grave, um índice de massa corporal elevado). Os doentes devem ser alertados para procurar aconselhamento médico caso sintam mal-estar e dor articular, rigidez articular ou dificuldade de movimentos.
Não estão disponíveis dados clínicos em doentes com coinfeção por hepatite B. Os médicos devem consultar as normas orientadoras de tratamento actuais para o controlo da infecção por VIH em doentes co-infectados pelo vírus da hepatite B. Estão disponíveis dados limitados em doentes com coinfeção por hepatite C. Foi observada uma maior incidência de aumentos dos valores das análises hepáticas (Grau 1) em doentes tratados com dolutegravir e rilpivirina co-infectados com hepatite C em comparação com aqueles que não estavam co-infectados.
Recomenda-se a monitorização da função hepática em doentes com coinfeção por hepatite B e/ou C.
Foram notificadas reacções de hipersensibilidade com dolutegravir, e foram caracterizadas por erupção cutânea, alterações constitucionais e, por vezes, disfunção orgânica, incluindo reacções hepáticas graves.
Caso se desenvolvam sinais ou sintomas de reacções de hipersensibilidade (incluindo, mas não limitado a, erupção cutânea grave ou erupção cutânea acompanhada de aumento das enzimas hepáticas, febre, mal-estar geral, fadiga, dor articular ou muscular, vesículas, lesões orais, conjuntivite, edema facial, eosinofilia, angioedema), Dolutegravir + Rilpivirina deve ser imediatamente suspenso.
Deve ser monitorizado o estado clínico incluindo aminotransferases hepáticas e bilirrubina.
Após início de hipersensibilidade, a demora em suspender o tratamento com Dolutegravir + Rilpivirina pode resultar numa reacção alérgica com risco de vida.
Nas doses supraterapêuticas (75 mg e 300 mg uma vez por dia), a rilpivirina tem sido associada ao prolongamento do intervalo QTc do electrocardiograma (ECG). A rilpivirina na dose recomendada de 25 mg uma vez por dia não está associada a um efeito clinicamente significativo no intervalo QTc. Dolutegravir + Rilpivirina deve ser utilizado com precaução quando administrado concomitantemente com medicamentos com risco conhecido de Torsade de Pointes.
Os doentes devem ser alertados de que Dolutegravir + Rilpivirina não é uma cura para a infecção por VIH e que podem continuar a desenvolver infecções oportunistas e outras complicações da infecção por VIH. Por esse motivo, os doentes devem manter-se sob cuidadosa observação clínica por médicos experientes no tratamento destas doenças associadas à infecção por VIH.
Foram notificados casos de osteonecrose em doentes com infecção por VIH avançada e/ou exposição prolongada a TARC, apesar da etiologia ser considerada multifatorial (incluindo a utilização de corticosteróides, bifosfonatos, consumo de álcool, imunossupressão grave, um índice de massa corporal elevado). Os doentes devem ser alertados para procurar aconselhamento médico caso sintam mal-estar e dor articular, rigidez articular ou dificuldade de movimentos.
Não estão disponíveis dados clínicos em doentes com coinfeção por hepatite B. Os médicos devem consultar as normas orientadoras de tratamento actuais para o controlo da infecção por VIH em doentes co-infectados pelo vírus da hepatite B. Estão disponíveis dados limitados em doentes com coinfeção por hepatite C. Foi observada uma maior incidência de aumentos dos valores das análises hepáticas (Grau 1) em doentes tratados com dolutegravir e rilpivirina co-infectados com hepatite C em comparação com aqueles que não estavam co-infectados.
Recomenda-se a monitorização da função hepática em doentes com coinfeção por hepatite B e/ou C.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
O controlo adicional deve ser efectuado tal como clinicamente indicado ou conforme recomendado pelo centro nacional de venenos, quando disponível. Não existe tratamento específico para uma sobredosagem de Dolutegravir + Rilpivirina.
Se ocorrer sobredosagem, o doente deve receber tratamento de suporte com monitorização adequada, incluindo a monitorização dos sinais vitais e ECG (intervalo QT), conforme necessário.
Como dolutegravir e rilpivirina se ligam fortemente às proteínas plasmáticas, é improvável que a diálise resulte na remoção significativa das substâncias activas.
O controlo adicional deve ser efectuado tal como clinicamente indicado ou conforme recomendado pelo centro nacional de venenos, quando disponível. Não existe tratamento específico para uma sobredosagem de Dolutegravir + Rilpivirina.
Se ocorrer sobredosagem, o doente deve receber tratamento de suporte com monitorização adequada, incluindo a monitorização dos sinais vitais e ECG (intervalo QT), conforme necessário.
Como dolutegravir e rilpivirina se ligam fortemente às proteínas plasmáticas, é improvável que a diálise resulte na remoção significativa das substâncias activas.
Terapêutica Interrompida
Caso o doente se esqueça de tomar uma dose de Dolutegravir + Rilpivirina, o doente deve tomar com uma refeição o mais rapidamente possível, desde que a próxima dose não esteja prevista no prazo de 12 horas.
Se a dose seguinte estiver prevista num prazo de 12 horas, o doente não deve tomar a dose esquecida e deve, simplesmente, retomar o esquema posológico habitual.
Se um doente vomitar no período de 4 horas após a toma de Dolutegravir + Rilpivirina, deverá ser tomado outro comprimido de Dolutegravir + Rilpivirina com uma refeição.
Se um doente vomitar num período superior a 4 horas após ter tomado Dolutegravir + Rilpivirina, o doente não necessita de tomar outra dose de Dolutegravir + Rilpivirina até à próxima toma do esquema posológico habitual.
Se a dose seguinte estiver prevista num prazo de 12 horas, o doente não deve tomar a dose esquecida e deve, simplesmente, retomar o esquema posológico habitual.
Se um doente vomitar no período de 4 horas após a toma de Dolutegravir + Rilpivirina, deverá ser tomado outro comprimido de Dolutegravir + Rilpivirina com uma refeição.
Se um doente vomitar num período superior a 4 horas após ter tomado Dolutegravir + Rilpivirina, o doente não necessita de tomar outra dose de Dolutegravir + Rilpivirina até à próxima toma do esquema posológico habitual.
Cuidados no Armazenamento
Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade. Manter o frasco bem fechado. Não remover o dessecante.
O medicamento não necessita de qualquer temperatura especial de conservação.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
O medicamento não necessita de qualquer temperatura especial de conservação.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Dolutegravir + Rilpivirina Rifabutina
Observações: n.d.Interacções: É provável que a administração concomitante cause reduções significativas nas concentrações plasmáticas de rilpivirina (indução das enzimas CYP3A). Quando Dolutegravir/Rilpivirina é administrado concomitantemente com rifabutina, deve ser tomado um comprimido adicional de 25 mg de rilpivirina por dia ao mesmo tempo que Dolutegravir/Rilpivirina, durante a duração da administração concomitante de rifabutina (para este ajuste posológico está disponível uma formulação separada de rilpivirina. - Rifabutina
Dolutegravir + Rilpivirina Antiarrítmicos
Observações: n.d.Interacções: Não é necessário ajuste da dose. - Antiarrítmicos
Dolutegravir + Rilpivirina Suplementos
Observações: n.d.Interacções: A associação de dolutegravir/rilpivirina e suplementos deve ser utilizada com particular precaução. Os suplementos de cálcio, os suplementos de ferro ou as multivitaminas devem ser administrados ao mesmo tempo que dolutegravir/rilpivirina com uma refeição. Caso os suplementos de cálcio, os suplementos de ferro ou as multivitaminas não possam ser tomados ao mesmo tempo que dolutegravir/rilpivirina, estes suplementos devem ser tomados bem separados no tempo da administração de dolutegravir/rilpivirina (no mínimo 6 horas antes ou 4 horas após). - Suplementos
Dolutegravir + Rilpivirina Rifampicina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante pode causar reduções significativas nas concentrações plasmáticas de rilpivirina. Tal pode resultar na perda do efeito terapêutico de dolutegravir/rilpivirina. A administração concomitante de dolutegravir/rilpivirina com rifampicina é contra-indicada. - Rifampicina
Dolutegravir + Rilpivirina Metformina
Observações: n.d.Interacções: Para manter o controlo glicémico, deve ser considerado um ajuste de dose de metformina quando se inicia e interrompe a administração concomitante de dolutegravir/rilpivirina com metformina. Em doentes com compromisso renal moderado deve ser considerado um ajuste de dose de metformina quando administrada concomitantemente com dolutegravir, por causa do risco aumentado de acidose láctica em doentes com compromisso renal moderado devido ao aumento da concentração de metformina. - Metformina
Dolutegravir + Rilpivirina Anticonvulsivantes
Observações: n.d.Interacções: Os indutores metabólicos podem reduzir significativamente as concentrações plasmáticas de dolutegravir/rilpivirina, resultando na perda do efeito terapêutico. A administração concomitante de dolutegravir/rilpivirina com Anticonvulsivantes é contra-indicada. - Anticonvulsivantes
Dolutegravir + Rilpivirina Inibidores da HMG-CoA redutase (Estatinas)
Observações: n.d.Interacções: Não é necessário ajuste da dose. - Inibidores da HMG-CoA redutase (Estatinas)
Dolutegravir + Rilpivirina Inibidores das fosfodiesterases de tipo 5 (PDE5)
Observações: n.d.Interacções: Não é necessário ajuste da dose. - Inibidores das fosfodiesterases de tipo 5 (PDE5)
Dolutegravir + Rilpivirina Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante pode causar reduções significativas nas concentrações plasmáticas de rilpivirina. Tal pode resultar na perda do efeito terapêutico de dolutegravir/rilpivirina. A administração concomitante de dolutegravir/rilpivirina com Erva de S. João é contra-indicada. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Dolutegravir + Rilpivirina Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Observações: n.d.Interacções: Existe pouca informação disponível sobre o potencial de interacção farmacodinâmica entre a rilpivirina e os medicamentos que prolongam o intervalo QTc do ECG. Num estudo realizado em indivíduos saudáveis, foi demonstrado que as doses supraterapêuticas de rilpivirina (75 mg uma vez por dia e 300 mg uma vez por dia) prolongavam o intervalo QTc do ECG. Dolutegravir/rilpivirina deve ser utilizado com precaução quando administrado concomitantemente com um medicamento que apresenta risco conhecido de Torsade de Pointes. - Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Dolutegravir + Rilpivirina Macrólidos
Observações: n.d.Interacções: Se possível, devem ser consideradas alternativas, tais como a azitromicina. - Macrólidos
Dolutegravir + Rilpivirina Dabigatrano etexilato
Observações: n.d.Interacções: A associação de dolutegravir/rilpivirina e dabigatrano etexilato deve ser utilizada com precaução. - Dabigatrano etexilato
Dolutegravir + Rilpivirina Fampridina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante do dolutegravir tem potencial para causar convulsões devido à elevação das concentrações plasmáticas de fampridina por inibição do transportador de OCT2; a administração concomitante ainda não foi estudada. A administração concomitante de fampridina com dolutegravir/rilpivirina é contra-indicada. - Fampridina
Dolutegravir + Rilpivirina Antifúngicos (Azol)
Observações: n.d.Interacções: Não é necessário ajuste da dose. - Antifúngicos (Azol)
Dolutegravir + Rilpivirina Antiácidos
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de dolutegravir/rilpivirina e de medicamentos que aumentam o pH gástrico pode resultar na diminuição das concentrações plasmáticas de rilpivirina, o que pode reduzir potencialmente o efeito terapêutico de dolutegravir/rilpivirina. A absorção de dolutegravir é reduzida por certos medicamentos antiácidos. A associação de dolutegravir/rilpivirina e antiácidos deve ser utilizada com particular precaução. Os antiácidos devem ser tomados bem separados no tempo da administração de dolutegravir/rilpivirina (no mínimo 6 horas antes ou 4 horas após). - Antiácidos
Dolutegravir + Rilpivirina Dexametasona
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante pode causar reduções significativas nas concentrações plasmáticas de rilpivirina. Tal pode resultar na perda do efeito terapêutico de dolutegravir/rilpivirina. A administração concomitante de dolutegravir/rilpivirina com dexametasona sistémica é contra-indicada (excepto como tratamento de dose única). Devem ser consideradas alternativas, especialmente para a utilização a longo prazo. - Dexametasona
Dolutegravir + Rilpivirina Arteméter + Lumefantrina
Observações: n.d.Interacções: A associação de dolutegravir/rilpivirina com arteméter/lumefantrina (antimalárico) deve ser utilizada com precaução. - Arteméter + Lumefantrina
Dolutegravir + Rilpivirina Outros medicamentos
Observações: n.d.Interacções: Dolutegravir é eliminado maioritariamente através de metabolização pela uridina difosfato glucuronosiltransferase (UGT)1A1. Dolutegravir é também um substrato das UGT1A3, UGT1A9, citocromo 6 P450 (CYP)3A4, glicoproteína P (Pgp) e proteína de resistência do cancro da mama (BCRP); assim, medicamentos que induzam estas enzimas podem reduzir a concentração plasmática de dolutegravir e reduzir o efeito terapêutico de dolutegravir. A administração concomitante de dolutegravir/rilpivirina e outros medicamentos que inibam estas enzimas pode aumentar a concentração plasmática de dolutegravir. A rilpivirina é metabolizada principalmente pelo CYP3A. Os medicamentos que induzem ou inibem o CYP3A podem, assim, afectar a depuração da rilpivirina. A administração concomitante de dolutegravir/rilpivirina com medicamentos que induzem o CYP3A pode resultar em concentrações plasmáticas diminuídas de rilpivirina, o que pode reduzir o efeito terapêutico de dolutegravir/rilpivirina. A administração concomitante de dolutegravir/rilpivirina com medicamentos que inibam o CYP3A pode resultar em concentrações plasmáticas aumentadas de rilpivirina. Com base nos dados in vivo e/ou in vitro, não se espera que dolutegravir afecte a farmacocinética de medicamentos que sejam substratos de quaisquer enzimas ou transportadores principais, tais como CYP3A4, CYP2C9 e Pgp. In vitro, dolutegravir inibiu o sistema renal de transporte catiónico orgânico 2 (OCT2) e o transportador de extrusão de múltiplos fármacos e toxinas 1 (MATE-1). In vivo, foi observado em doentes um decréscimo de 10-14% da depuração da creatinina (a fração secretória é dependente do transporte pelo OCT2 e MATE-1). In vivo, dolutegravir pode aumentar as concentrações plasmáticas de medicamentos cuja excreção é dependente do OCT2 e/ou MATE1 (por exemplo, fampridina [também conhecida como dalfampridina], metformina). In vitro, dolutegravir inibiu os transportadores de captação renal, os transportadores aniónicos orgânicos (OAT)1 e OAT3. Com base na falta de efeito na farmacocinética in vivo do substrato do OAT tenofovir, a inibição in vivo do OAT1 é improvável. A inibição do OAT3 não foi estudada in vivo. Dolutegravir pode aumentar as concentrações plasmáticas de medicamentos cuja excreção é dependente do OAT3. Não é provável que a rilpivirina numa dose de 25 mg, uma vez por dia, tenha um efeito clinicamente relevante na exposição de medicamentos metabolizados pelas enzimas CYP. A rilpivirina inibe a Pgp in vitro (IC50 é 9,2 µM). Num estudo clínico, a rilpivirina não afectou significativamente a farmacocinética da digoxina. Contudo, não pode ser totalmente excluído o facto de que a rilpivirina pode aumentar a exposição a outros medicamentos transportados pela Pgp, mais sensíveis à inibição da Pgp intestinal, i.e. dabigatrano etexilato. A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com uma IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas. - Outros medicamentos
Dolutegravir + Rilpivirina Inibidores da Bomba de Protões (IBP)
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante pode reduzir significativamente as concentrações plasmáticas de rilpivirina. Tal pode resultar na perda do efeito terapêutico de dolutegravir/rilpivirina. A administração concomitante de dolutegravir/rilpivirina com inibidores da bomba de protões é contra-indicada. - Inibidores da Bomba de Protões (IBP)
Dolutegravir + Rilpivirina Rifapentina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante pode causar reduções significativas nas concentrações plasmáticas de rilpivirina. Tal pode resultar na perda do efeito terapêutico de dolutegravir/rilpivirina (indução das enzimas CYP3A). A administração concomitante de dolutegravir/rilpivirina com rifapentina é contra-indicada. - Rifapentina
Dolutegravir + Rilpivirina Contraceptivos orais
Observações: n.d.Interacções: Dolutegravir ou rilpivirina não alteraram as concentrações plasmáticas do etinilestradiol nem da norelgestromina (dolutegravir) ou noretisterona (rilpivirina) de modo clinicamente relevante. Não é necessário ajuste de dose dos contraceptivos orais quando administrados concomitantemente com Dolutegravir/Rilpivirina. - Contraceptivos orais
Dolutegravir + Rilpivirina Metadona
Observações: n.d.Interacções: Não são necessários ajustes da dose quando se inicia a administração concomitante de metadona com dolutegravir/rilpivirina. No entanto, recomenda-se monitorização clínica uma vez que a terapêutica de manutenção com metadona pode necessitar de ajuste em alguns doentes. - Metadona
Dolutegravir + Rilpivirina Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina (Bloqueadores H2)
Observações: n.d.Interacções: A associação de dolutegravir/rilpivirina e antagonistas dos receptores H2 deve ser utilizada com particular precaução. Apenas devem ser utilizados os antagonistas dos receptores H2 que podem ser administrados uma vez por dia. Os antagonistas dos receptores H2 devem ser tomados de forma bem separada da administração de dolutegravir/rilpivirina (no mínimo 4 horas após ou 12 horas antes). - Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina (Bloqueadores H2)
Dolutegravir + Rilpivirina Anti-retrovirais
Observações: n.d.Interacções: Dolutegravir/Rilpivirina destina-se a ser utilizado como regime de tratamento completo para a infecção por VIH-1 e não deve ser administrado com outros medicamentos anti-retrovíricos para o tratamento do VIH. - Anti-retrovirais
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A utilização de Dolutegravir + Rilpivirina não é recomendada durante a gravidez.
Recomenda-se que as mulheres infectadas por VIH não amamentem os seus lactentes sob nenhuma circunstância para evitar a transmissão do VIH.
Os doentes devem ser informados que foram notificadas fadiga, tonturas e sonolência durante o tratamento com Dolutegravir + Rilpivirina.
O estado clínico do doente e o perfil de reacções adversas de Dolutegravir + Rilpivirina devem ser tidos em conta quando se considerar a capacidade do doente para conduzir ou utilizar máquinas.
A utilização de Dolutegravir + Rilpivirina não é recomendada durante a gravidez.
Recomenda-se que as mulheres infectadas por VIH não amamentem os seus lactentes sob nenhuma circunstância para evitar a transmissão do VIH.
Os doentes devem ser informados que foram notificadas fadiga, tonturas e sonolência durante o tratamento com Dolutegravir + Rilpivirina.
O estado clínico do doente e o perfil de reacções adversas de Dolutegravir + Rilpivirina devem ser tidos em conta quando se considerar a capacidade do doente para conduzir ou utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Novembro de 2025
