Difelicefalina
O que é
Difelicefalina (ou Difelikefalin) é um peptídeo opióide analgésico usado para o tratamento do prurido moderada a grave. Actua como um agonista altamente selectivo e perifericamente específico do receptor κ-opióide (KOR).
A Difelicefalina actua como analgésico activando KORs em terminais nervosos periféricos e KORs expressos por certas células do sistema imunológico.
A activação de KORs em terminais nervosos periféricos resulta na inibição de canais iónicos responsáveis pela actividade nervosa aferente, causando transmissão reduzida de sinais de dor, enquanto a activação de KORs expressos por células do sistema imunológico resulta na libertação reduzida de mediadores pró-inflamatórios sensibilizadores de nervos (por exemplo, prostaglandinas).
A Difelicefalina actua como analgésico activando KORs em terminais nervosos periféricos e KORs expressos por certas células do sistema imunológico.
A activação de KORs em terminais nervosos periféricos resulta na inibição de canais iónicos responsáveis pela actividade nervosa aferente, causando transmissão reduzida de sinais de dor, enquanto a activação de KORs expressos por células do sistema imunológico resulta na libertação reduzida de mediadores pró-inflamatórios sensibilizadores de nervos (por exemplo, prostaglandinas).
Usos comuns
Difelicefalina é um peptídeo opióide analgésico usado para o tratamento do prurido moderada a grave.
Tipo
Molécula pequena.
História
Difelicefalina foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em agosto de 2021.
Indicações
Difelicefalina é indicado para o tratamento de prurido moderado a grave associado à doença renal crónica (DRC-aP; prurido urémico) em adultos submetidos à hemodiálise.
Classificação CFT
13.8.2 : Anestésicos locais e antipruriginosos
Mecanismo De Acção
Difelikefalin é um peptídeo sintético e agonista dos receptores opióides kappa (KORs), que há muito se sabe estarem envolvidos com a sensação de comichão (além de desempenhar algum papel no vício).
Os agonistas KOR endógenos - chamados dinorfinas - têm um efeito neuroinibitório sobre a sensação de comichão ao nível da medula espinhal e modelos de camundongos mostraram actividade antipruriginosa agonista KOR quando usados para tratar comichão induzida por diferentes pruritógenos.
Embora as especificidades do mecanismo ainda não tenham sido elucidadas, a administração de agonistas KOR, como a difelikefalin, em pacientes com prurido urémico tem se mostrado um meio eficaz para suprimir o coçar e melhorar sua qualidade de vida.
Os agonistas KOR endógenos - chamados dinorfinas - têm um efeito neuroinibitório sobre a sensação de comichão ao nível da medula espinhal e modelos de camundongos mostraram actividade antipruriginosa agonista KOR quando usados para tratar comichão induzida por diferentes pruritógenos.
Embora as especificidades do mecanismo ainda não tenham sido elucidadas, a administração de agonistas KOR, como a difelikefalin, em pacientes com prurido urémico tem se mostrado um meio eficaz para suprimir o coçar e melhorar sua qualidade de vida.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via intravenosa.
Um profissional de saúde treinado lhe dará a injecção de difelikefalina num centro médico.
É administrado através de uma agulha colocada em uma de suas veias. Geralmente é administrado no final de cada tratamento de diálise.
Um profissional de saúde treinado lhe dará a injecção de difelikefalina num centro médico.
É administrado através de uma agulha colocada em uma de suas veias. Geralmente é administrado no final de cada tratamento de diálise.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Difelicefalina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Fale com o médico imediatamente se ocorrer algum dos seguintes efeitos secundários:
Mais comum:
- Tontura
- cair
- dificuldade em andar
Menos comum:
- Confusão
- arritmia cardíaca
- depressão mental ou ansiedade
- náusea ou vómito
- nervosismo
- pesadelos ou sonhos extraordinariamente vívidos
- dormência ou formigamento nas mãos, pés ou lábios
- sonolência ou sonolência incomum
- dor de estômago
- problemas respiratórios
- fraqueza ou peso das pernas
Verifique com o médico se algum dos seguintes efeitos secundários persistir ou for incômodo ou se tiver alguma dúvida sobre eles:
Mais comum:
- Diarreia
Menos comum:
- Dor de cabeça
Mais comum:
- Tontura
- cair
- dificuldade em andar
Menos comum:
- Confusão
- arritmia cardíaca
- depressão mental ou ansiedade
- náusea ou vómito
- nervosismo
- pesadelos ou sonhos extraordinariamente vívidos
- dormência ou formigamento nas mãos, pés ou lábios
- sonolência ou sonolência incomum
- dor de estômago
- problemas respiratórios
- fraqueza ou peso das pernas
Verifique com o médico se algum dos seguintes efeitos secundários persistir ou for incômodo ou se tiver alguma dúvida sobre eles:
Mais comum:
- Diarreia
Menos comum:
- Dor de cabeça
Advertências
Aleitamento:O benefício deve superar o risco se estiver a amamentar.
Condução:Não conduza nem faça qualquer outra coisa que possa ser perigosa até saber como a difelikefalina o afecta.
Precauções Gerais
Informe o médico se já teve alguma reacção alérgica ou incomum à Difelicefalina ou a qualquer outro medicamento. Informe também o médico se tiver algum outro tipo de alergia, como a alimentos, corantes, conservantes ou animais.
Estudos apropriados realizados até o momento não demonstraram problemas geriátricos específicos que limitariam a utilidade da injecção de Difelicefalina em idosos.
Não há estudos adequados em mulheres para determinar o risco infantil ao usar este medicamento durante a amamentação. Pese os benefícios potenciais contra os riscos potenciais antes de tomar este medicamento durante a amamentação.
A presença de outros problemas médicos pode afectar o uso de Difelicefalina. Certifique-se de informar o médico se tiver outros problemas médicos, especialmente:
- Doença hepática, leve a moderada—Use com cautela. Os efeitos podem ser aumentados devido à remoção mais lenta do medicamento do corpo.
- Doença hepática grave ou
- Pacientes em diálise peritoneal - O uso não é recomendado em pacientes com essas condições.
É muito importante que o médico verifique o seu progresso em visitas regulares para se certificar de que a difelikefalina está a funcionar correctamente e para decidir se deve continuar a recebê-la.
A Difelicefalina pode fazer com que algumas pessoas fiquem tontas, sonolentas ou menos alertas do que normalmente. Também pode causar confusão, alterações mentais ou problemas para caminhar, o que pode levar a quedas. Não conduza nem faça qualquer outra coisa que possa ser perigosa até saber como a Difelicefalina o afecta.
Difelicefalina irá aumentar os efeitos de outros depressores do SNC (medicamentos que podem deixá-lo sonolento ou menos alerta). Alguns exemplos de depressores do SNC são anti-histamínicos ou remédios para alergias ou resfriados, sedativos, tranquilizantes ou remédios para dormir, outros remédios para dor ou narcóticos prescritos, remédios para convulsões ou barbitúricos, relaxantes musculares ou anestésicos, incluindo alguns anestésicos odontológicos.
Estudos apropriados realizados até o momento não demonstraram problemas geriátricos específicos que limitariam a utilidade da injecção de Difelicefalina em idosos.
Não há estudos adequados em mulheres para determinar o risco infantil ao usar este medicamento durante a amamentação. Pese os benefícios potenciais contra os riscos potenciais antes de tomar este medicamento durante a amamentação.
A presença de outros problemas médicos pode afectar o uso de Difelicefalina. Certifique-se de informar o médico se tiver outros problemas médicos, especialmente:
- Doença hepática, leve a moderada—Use com cautela. Os efeitos podem ser aumentados devido à remoção mais lenta do medicamento do corpo.
- Doença hepática grave ou
- Pacientes em diálise peritoneal - O uso não é recomendado em pacientes com essas condições.
É muito importante que o médico verifique o seu progresso em visitas regulares para se certificar de que a difelikefalina está a funcionar correctamente e para decidir se deve continuar a recebê-la.
A Difelicefalina pode fazer com que algumas pessoas fiquem tontas, sonolentas ou menos alertas do que normalmente. Também pode causar confusão, alterações mentais ou problemas para caminhar, o que pode levar a quedas. Não conduza nem faça qualquer outra coisa que possa ser perigosa até saber como a Difelicefalina o afecta.
Difelicefalina irá aumentar os efeitos de outros depressores do SNC (medicamentos que podem deixá-lo sonolento ou menos alerta). Alguns exemplos de depressores do SNC são anti-histamínicos ou remédios para alergias ou resfriados, sedativos, tranquilizantes ou remédios para dormir, outros remédios para dor ou narcóticos prescritos, remédios para convulsões ou barbitúricos, relaxantes musculares ou anestésicos, incluindo alguns anestésicos odontológicos.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Em estudos clínicos, doses únicas de até 12 vezes (e doses múltiplas de até 5 vezes) a dose recomendada de difelikefalin foram administradas em indivíduos submetidos à hemodiálise.
Efeitos depressores do SNC. Em caso de sobredosagem, Difelicefalina é dialisável - 4 horas de hemodiálise de alto fluxo eliminam efectivamente aproximadamente 70-80% da droga do plasma, e os níveis provavelmente serão indetectáveis após um segundo ciclo.
Em estudos clínicos, doses únicas de até 12 vezes (e doses múltiplas de até 5 vezes) a dose recomendada de difelikefalin foram administradas em indivíduos submetidos à hemodiálise.
Efeitos depressores do SNC. Em caso de sobredosagem, Difelicefalina é dialisável - 4 horas de hemodiálise de alto fluxo eliminam efectivamente aproximadamente 70-80% da droga do plasma, e os níveis provavelmente serão indetectáveis após um segundo ciclo.
Terapêutica Interrompida
Contacte o médico ou farmacêutico para obter instruções.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A segurança não foi estabelecida durante a gravidez.
O benefício deve superar o risco se estiver a amamentar.
Os benefícios do aleitamento materno para o desenvolvimento e para a saúde devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica da mãe por este medicamento e quaisquer efeitos adversos potenciais do medicamento para o bebê amamentado ou da condição materna subjacente.
Não conduza nem faça qualquer outra coisa que possa ser perigosa até saber como a Difelicefalina o afecta.
A segurança não foi estabelecida durante a gravidez.
O benefício deve superar o risco se estiver a amamentar.
Os benefícios do aleitamento materno para o desenvolvimento e para a saúde devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica da mãe por este medicamento e quaisquer efeitos adversos potenciais do medicamento para o bebê amamentado ou da condição materna subjacente.
Não conduza nem faça qualquer outra coisa que possa ser perigosa até saber como a Difelicefalina o afecta.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Maio de 2024
