Difamilast
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[[2-[4-(difluoromethoxy)-3-propan-2-yloxyphenyl]-1,3-oxazol-4-yl]methyl]-2-ethoxybenzamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
57855696
DrugBank
DB14987
ChemSpider
59718482
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
T3U32GLJ0F
KEGG
D11314
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3989968
Fórmula química
C23H24F2N2O5
Massa molar
446.4 g/mol
SMILES
CCOC1=CC=CC=C1C(=O)NCC2=COC(=N2)C3=CC(=C(C=C3)OC(F)F)OC(C)C
InChI
InChI=1S/C23H24F2N2O5/c1-4-29-18-8-6-5-7-17(18)21(28)26-12-16-13-30-22(27-16)15-9-10-19(32-23(24)25)20(11-15)31-14(2)3/h5-11,13-14,23H,4,12H2,1-3H3,(H,26,28)
Key
VFBILHPIHUPBPZ-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Informação não disponível.
Metabolismo
O difamilast é substancialmente metabolizado, formando três metabólitos principais no plasma. O metabólito mais abundante tal como descoberto através de estudos in vitro, tratava-se do MAP-15485 (também conhecido como metabólito 1 do difamilast); É formado através da O-desetilação mediada pelo CYP3A4. A hidroxilação do difamilast mediada pelo CYP1A2 forma o MAP-15497 (metabólito 2 do difamilast) enquanto a hidrólise enzimática do difamilast forma o metabólito 3 do difamilast.
Semi-Vida
Num estudo com adultos japoneses saudáveis, a semivida do difamilast após uma única dose percutânea do medicamento a partir de uma pomada a 1% foi de 14,4 h ± 4,9 h, enquanto uma pomada a 3% resultou numa semivida de 17,5 h ± 5,7 h. A t½ do difamilast após múltiplas administrações percutâneas do medicamento a partir de uma pomada a 0,3% foi de 19,3 h ± 7,5 h, enquanto que uma pomada a 1% resultou numa t½ de 19,7 h ± 5,8 h e uma a 3% resultou numa t½ de 21,0 h ± 6,5 h.
Ligação plasmática
In vitro, a ligação do difamilast às proteínas séricas é de 99% e não é dependente da concentração.
Excreção
Após a administração de uma dose única e duas vezes por dia de pomada de difamilast a 1% em indivíduos japoneses saudáveis durante 2 semanas, o difamilast e o MAP-15485 (metabólito 1 do difamilast) foram indetectáveis na urina. As taxas de excreção urinária de todos os outros metabólitos do difamilast foram inferiores a 0,1% da dose administrada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Sem informação.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Cutânea.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2026
