Dienogest
O que é
Dienogest é um fármaco progestagénio utilizado para o tratamento da endometriose e em combinação com outras substâncias como contraceptivo oral.
Usos comuns
É uma preparação para o tratamento da endometriose (sintomas dolorosos que se devem ao facto de o tecido do revestimento do útero estar presente num local diferente do normal).
Tipo
Molécula pequena.
História
O Dienogest foi sintetizado em 1979 em Jena na Alemanha sob investigação do Prof. Kurt Ponsold e introduzido para uso médico em 1995.
Formulações adicionais de dienogest foram aprovadas entre 2007 e 2010.
Às vezes, é referido como uma progesterona de "quarta geração".
Formulações adicionais de dienogest foram aprovadas entre 2007 e 2010.
Às vezes, é referido como uma progesterona de "quarta geração".
Indicações
Tratamento da endometriose.
Classificação CFT
8.5.1.3 : Progestagénios
Mecanismo De Acção
O Dienogest é um derivado da nortestosterona sem actividade androgénica, mas que possui uma actividade antiandrogénica que é cerca de um terço da actividade do acetato de ciproterona.
O Dienogest liga-se ao receptor da progesterona do útero humano com apenas 10% da afinidade relativa da progesterona.
Apesar da sua baixa afinidade para o receptor da progesterona, o Dienogest tem um efeito progestagénico forte in vivo.
O Dienogest não possui uma actividade androgénica, mineralocorticóide ou glucocorticóide significativa in vivo.
O Dienogest actua na endometriose, diminuindo a produção endógena de estradiol e, deste modo, suprime os efeitos tróficos do estradiol tanto no endométrio eutópico como no etópico.
Quando administrado continuamente, o Dienogest produz um ambiente endócrino hipoestrogénico e hipergestagénico que causa decidualização inicial do tecido endometrial seguida de atrofia das lesões endometriósicas.
O Dienogest liga-se ao receptor da progesterona do útero humano com apenas 10% da afinidade relativa da progesterona.
Apesar da sua baixa afinidade para o receptor da progesterona, o Dienogest tem um efeito progestagénico forte in vivo.
O Dienogest não possui uma actividade androgénica, mineralocorticóide ou glucocorticóide significativa in vivo.
O Dienogest actua na endometriose, diminuindo a produção endógena de estradiol e, deste modo, suprime os efeitos tróficos do estradiol tanto no endométrio eutópico como no etópico.
Quando administrado continuamente, o Dienogest produz um ambiente endócrino hipoestrogénico e hipergestagénico que causa decidualização inicial do tecido endometrial seguida de atrofia das lesões endometriósicas.
Posologia Orientativa
Adultos: tome um comprimido todos os dias, preferencialmente à mesma hora com algum líquido se necessário.
Ao terminar uma embalagem, deverá iniciar a seguinte sem interrupção.
Continue a tomar os comprimidos também nos dias de hemorragia menstrual.
Ao terminar uma embalagem, deverá iniciar a seguinte sem interrupção.
Continue a tomar os comprimidos também nos dias de hemorragia menstrual.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Não tome Dienogest se:
– Tem um coágulo sanguíneo (perturbação tromboembólica) nas veias.
Poderá ocorrer, por exemplo, nos vasos sanguíneos das pernas (trombose venosa profunda) ou dos pulmões (embolia pulmonar).
– Tem ou já teve uma doença arterial grave, incluindo doença cardiovascular, como um ataque cardíaco, trombose ou doença cardíaca que causa uma diminuição da irrigação sanguínea (angina de peito).
– Tem diabetes com lesão de vasos sanguíneos;
– Tem ou já teve uma doença grave do fígado (e os valores da sua função hepática não voltaram a normalizar).
Os sintomas de doença do fígado poderão ser o amarelecimento da pele e/ou comichão em todo o corpo;
– Tem ou já teve um tumor benigno ou maligno do fígado;
– Tem, já teve, ou no caso de se suspeitar que tem um tumor maligno dependente das hormonas sexuais, como um cancro da mama ou dos órgãos genitais;
– Ttem uma hemorragia vaginal não explicada; é alérgica (hipersensível) ao Dienogest.
Não tome Dienogest se estiver grávida ou a amamentar.
– Tem um coágulo sanguíneo (perturbação tromboembólica) nas veias.
Poderá ocorrer, por exemplo, nos vasos sanguíneos das pernas (trombose venosa profunda) ou dos pulmões (embolia pulmonar).
– Tem ou já teve uma doença arterial grave, incluindo doença cardiovascular, como um ataque cardíaco, trombose ou doença cardíaca que causa uma diminuição da irrigação sanguínea (angina de peito).
– Tem diabetes com lesão de vasos sanguíneos;
– Tem ou já teve uma doença grave do fígado (e os valores da sua função hepática não voltaram a normalizar).
Os sintomas de doença do fígado poderão ser o amarelecimento da pele e/ou comichão em todo o corpo;
– Tem ou já teve um tumor benigno ou maligno do fígado;
– Tem, já teve, ou no caso de se suspeitar que tem um tumor maligno dependente das hormonas sexuais, como um cancro da mama ou dos órgãos genitais;
– Ttem uma hemorragia vaginal não explicada; é alérgica (hipersensível) ao Dienogest.
Não tome Dienogest se estiver grávida ou a amamentar.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Frequentes (afectam entre 1 a 10 utilizadoras em cada 100):
aumento de peso; humor depressivo, problemas em dormir, nervosismo, perda de interesse por sexo ou humor alterado; dor de cabeça ou enxaqueca; náuseas, dor abdominal, gases, distensão abdominal ou vómitos; acne ou perda de cabelo; dor de costas; desconforto mamário, quisto ovárico ou afrontamentos; hemorragia uterina/vaginal incluindo spotting; fraqueza ou irritabilidade.
Pouco frequentes (afectam entre 1 a 10 utilizadoras em cada 1.000):
anemia; perda de peso ou aumento do apetite; ansiedade, depressão ou oscilações de humor; desequilíbrio do sistema nervoso autónomo (controla as funções não conscientes do organismo, por ex., a transpiração) ou atenção perturbada; olho seco; zumbidos; problemas circulatórios não específicos ou palpitações não frequentes;
pressão sanguínea baixa; falta de ar; diarreia, prisão de ventre, desconforto abdominal, inflamação do estômago e intestinos (inflamação gastrointestinal), inflamação das gengivas (gengivite); pele seca, transpiração excessiva, comichão intensa em todo o corpo, crescimento de pêlos com um padrão masculino (hirsutismo), unhas quebradiças, caspa, dermatite, crescimento anormal de pêlos, resposta hipersensível à luz ou problemas com a pigmentação da pele; dores nos ossos, espasmos musculares, dores e/ou sensação de peso nos braços e mãos ou nas pernas e pés; infecção do tracto urinário; candidíase vaginal, secura da região genital, corrimento vaginal, dor pélvica, inflamação atrófica dos genitais com corrimento (vulvovaginite atrófica) ou um nódulo ou nódulos nos seios; inchaço devido a retenção de fluidos.
aumento de peso; humor depressivo, problemas em dormir, nervosismo, perda de interesse por sexo ou humor alterado; dor de cabeça ou enxaqueca; náuseas, dor abdominal, gases, distensão abdominal ou vómitos; acne ou perda de cabelo; dor de costas; desconforto mamário, quisto ovárico ou afrontamentos; hemorragia uterina/vaginal incluindo spotting; fraqueza ou irritabilidade.
Pouco frequentes (afectam entre 1 a 10 utilizadoras em cada 1.000):
anemia; perda de peso ou aumento do apetite; ansiedade, depressão ou oscilações de humor; desequilíbrio do sistema nervoso autónomo (controla as funções não conscientes do organismo, por ex., a transpiração) ou atenção perturbada; olho seco; zumbidos; problemas circulatórios não específicos ou palpitações não frequentes;
pressão sanguínea baixa; falta de ar; diarreia, prisão de ventre, desconforto abdominal, inflamação do estômago e intestinos (inflamação gastrointestinal), inflamação das gengivas (gengivite); pele seca, transpiração excessiva, comichão intensa em todo o corpo, crescimento de pêlos com um padrão masculino (hirsutismo), unhas quebradiças, caspa, dermatite, crescimento anormal de pêlos, resposta hipersensível à luz ou problemas com a pigmentação da pele; dores nos ossos, espasmos musculares, dores e/ou sensação de peso nos braços e mãos ou nas pernas e pés; infecção do tracto urinário; candidíase vaginal, secura da região genital, corrimento vaginal, dor pélvica, inflamação atrófica dos genitais com corrimento (vulvovaginite atrófica) ou um nódulo ou nódulos nos seios; inchaço devido a retenção de fluidos.
Advertências
Gravidez:Dienogest não deve ser administrado a mulheres grávidas porque não existe a necessidade de tratar a endometriose durante a gravidez.
Aleitamento:O tratamento com Dienogest não é recomendado durante o aleitamento.
Precauções Gerais
Quando necessita de tomar especial cuidado:
Não deve utilizar contraceptivos hormonais em nenhuma forma (comprimido, adesivo, sistema intra-uterino) enquanto estiver a tomar este medicamento.
O Dienogest não é um contraceptivo. Se quiser prevenir a gravidez, deverá utilizar preservativos ou tomar outras precauções contraceptivas não hormonais.
Em algumas situações necessita de tomar cuidado especial enquanto estiver a utilizar este medicamento, e o médico poderá necessitar de a examinar regularmente.
Informe o médico se qualquer das situações seguintes se aplicar a si:
Se:
– Já teve um coágulo sanguíneo (tromboembolismo venoso) ou alguém na sua família mais próxima teve um coágulo sanguíneo numa idade relativamente jovem;
– Tem um familiar próximo que teve cancro da mama;
– Já sofreu de depressão;
– Tem pressão sanguínea elevada ou se desenvolver pressão sanguínea elevada enquanto estiver a tomar este medicamento;
– Desenvolver uma doença hepática enquanto estiver a tomar este medicamento.
Os sintomas poderão incluir amarelecimento da pele ou dos olhos ou comichão em todo o corpo.
Informe também o médico se tais sintomas ocorreram durante uma gravidez anterior; tem diabetes ou se teve temporariamente diabetes durante uma gravidez anterior; já teve cloasma (manchas amarelo-acastanhadas da pele, especialmente na face); neste caso, evite uma exposição excessiva ao sol ou à radiação ultravioleta;
tiver uma dor na região inferior do abdómen enquanto estiver a tomar este medicamento.
Enquanto estiver a tomar este medicamento, a possibilidade de engravidar é reduzida porque poderá afectar a ovulação. Se engravidar enquanto estiver a tomar este medicamento, tem um risco ligeiramente aumentado de ter uma gravidez extra-uterina (o embrião desenvolve-se fora do útero).
Informe o médico antes de começar a tomar este medicamento, se teve uma gravidez extra-uterina no passado ou se tem uma função deficiente das trompas de Falópio.
Não deve utilizar contraceptivos hormonais em nenhuma forma (comprimido, adesivo, sistema intra-uterino) enquanto estiver a tomar este medicamento.
O Dienogest não é um contraceptivo. Se quiser prevenir a gravidez, deverá utilizar preservativos ou tomar outras precauções contraceptivas não hormonais.
Em algumas situações necessita de tomar cuidado especial enquanto estiver a utilizar este medicamento, e o médico poderá necessitar de a examinar regularmente.
Informe o médico se qualquer das situações seguintes se aplicar a si:
Se:
– Já teve um coágulo sanguíneo (tromboembolismo venoso) ou alguém na sua família mais próxima teve um coágulo sanguíneo numa idade relativamente jovem;
– Tem um familiar próximo que teve cancro da mama;
– Já sofreu de depressão;
– Tem pressão sanguínea elevada ou se desenvolver pressão sanguínea elevada enquanto estiver a tomar este medicamento;
– Desenvolver uma doença hepática enquanto estiver a tomar este medicamento.
Os sintomas poderão incluir amarelecimento da pele ou dos olhos ou comichão em todo o corpo.
Informe também o médico se tais sintomas ocorreram durante uma gravidez anterior; tem diabetes ou se teve temporariamente diabetes durante uma gravidez anterior; já teve cloasma (manchas amarelo-acastanhadas da pele, especialmente na face); neste caso, evite uma exposição excessiva ao sol ou à radiação ultravioleta;
tiver uma dor na região inferior do abdómen enquanto estiver a tomar este medicamento.
Enquanto estiver a tomar este medicamento, a possibilidade de engravidar é reduzida porque poderá afectar a ovulação. Se engravidar enquanto estiver a tomar este medicamento, tem um risco ligeiramente aumentado de ter uma gravidez extra-uterina (o embrião desenvolve-se fora do útero).
Informe o médico antes de começar a tomar este medicamento, se teve uma gravidez extra-uterina no passado ou se tem uma função deficiente das trompas de Falópio.
Cuidados com a Dieta
Pode tomar com ou sem alimentos.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Os estudos de toxicidade aguda realizados com Dienogest não indicaram um risco de efeitos adversos agudos em caso de ingestão acidental de um múltiplo da dose terapêutica diária.
Não existe um antídoto específico. Uma ingestão diária de 20 mg - 30 mg de Dienogest (10 a 15 vezes a dose mais elevada de Dienogest) durante 24 semanas de utilização foi muito bem tolerada.
Os estudos de toxicidade aguda realizados com Dienogest não indicaram um risco de efeitos adversos agudos em caso de ingestão acidental de um múltiplo da dose terapêutica diária.
Não existe um antídoto específico. Uma ingestão diária de 20 mg - 30 mg de Dienogest (10 a 15 vezes a dose mais elevada de Dienogest) durante 24 semanas de utilização foi muito bem tolerada.
Terapêutica Interrompida
Dienogest será menos eficaz no caso de se esquecer de um comprimido.
No caso de esquecimento de um ou mais comprimidos, tome apenas um comprimido logo que se lembrar, e depois continue no dia seguinte a tomar o comprimido à hora habitual.
Se vomitar nas 3-4 horas depois de tomar Dienogest ou se tiver uma diarreia grave, existe um risco de que a substância activa não seja absorvida pelo seu organismo.
A situação é quase idêntica à de se esquecer de um comprimido.
Após ter vómitos ou diarreia nas 3-4 horas depois de tomar Dienogest, deverá tomar outro comprimido assim que possível.
Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar.
No caso de esquecimento de um ou mais comprimidos, tome apenas um comprimido logo que se lembrar, e depois continue no dia seguinte a tomar o comprimido à hora habitual.
Se vomitar nas 3-4 horas depois de tomar Dienogest ou se tiver uma diarreia grave, existe um risco de que a substância activa não seja absorvida pelo seu organismo.
A situação é quase idêntica à de se esquecer de um comprimido.
Após ter vómitos ou diarreia nas 3-4 horas depois de tomar Dienogest, deverá tomar outro comprimido assim que possível.
Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Dienogest Citocromo P450
Observações: n.d.Interacções: Os progestagénios, incluindo o dienogest, são metabolizados principalmente pelo sistema do citocromo P450 3A4 (CYP3A4) localizado tanto na mucosa intestinal como no fígado. Portanto, os indutores ou os inibidores da CYP3A4 poderão afectar o metabolismo de fármacos progestagénicos. Com base em estudos de inibição in vitro, é improvável uma interação clinicamente relevante de dienogest com o metabolismo mediado pela enzima do citocromo P450 de outros medicamentos. - Citocromo P450
Dienogest Inibidores enzimáticos
Observações: n.d.Interacções: Uma depuração aumentada de hormonas sexuais devido à indução enzimática poderá diminuir o efeito terapêutico de dienogest e poderá resultar em efeitos indesejáveis, por ex., alterações no perfil de hemorragia uterina. Uma depuração diminuída de hormonas sexuais devido à inibição enzimática poderá aumentar a exposição ao dienogest e poderá resultar em efeitos indesejáveis. - Inibidores enzimáticos
Dienogest Outros medicamentos
Observações: n.d.Interacções: Substâncias que aumentam a depuração de hormonas sexuais (eficácia reduzida por indução enzimática), por exemplo: fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina e, possivelmente, também a oxcarbazepina, topiramato, felbamato, griseofulvina, nevirapina e produtos contendo hipericão (Hypericum perforatum). A indução enzimática pode ser observada após alguns dias de tratamento. A indução máxima de enzimas é geralmente observada dentro de algumas semanas. Após a interrupção da terapêutica, a indução enzimática pode ser mantida por cerca de 4 semanas. Substâncias com efeitos variáveis na depuração de hormonas sexuais: Quando administrado concomitantemente com hormonas sexuais, muitas combinações de inibidores da protease do VIH e inibidores da transcriptase reversa não nucleosídeo, incluindo combinações com inibidores do HCV, podem aumentar ou diminuir as concentrações plasmáticas da progestina. O efeito líquido dessas alterações pode ser clinicamente relevante em alguns casos. - Outros medicamentos
Dienogest Rifampicina
Observações: n.d.Interacções: O efeito do indutor da CYP 3A4, rifampicina, foi estudado em mulheres pós-menopáusicas saudáveis. A administração concomitante de rifampicina com comprimidos de valerato de estradiol/dienogest causou diminuições significativas das concentrações e das exposições sistémicas de dienogest e de estradiol no estado estacionário. As exposições sistémicas de dienogest e de estradiol no estado estacionário, medidas pela AUC0-24 h, diminuíram respetivamente em 83% e 44%. - Rifampicina
Dienogest Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Substâncias que diminuem a depuração de hormonas sexuais (inibidores de enzimas). Dienogest é um substrato da CYP3A4. A relevância clínica de possíveis interações com inibidores enzimaticos permanece desconhecida. A administração concomitante de inibidores potentes do CYP3A4 pode aumentar as concentrações plasmáticas de dienogest. A administração concomitante com cetoconazol (forte inibidor da enzima CYP3A4) resultou num aumento na AUC (0- 24h) no estado estacionário para o dienogest de 2,9 vezes. A administração concomitante de eritromicina (inibidor moderado) aumentou a AUC da dienogest no estado estacionário 1,6 vezes (0-24h) - Inibidores do CYP3A4
Dienogest Alimentos/Bebidas
Observações: n.d.Interacções: Uma refeição com alto teor de gordura não afetou a biodisponibilidade de dienogest. - Alimentos/Bebidas
Dienogest Testes Laboratoriais/Diagnóstico/Teste ergométrico
Observações: n.d.Interacções: A utilização de progestagénios pode influenciar os resultados de certos exames complementares de diagnóstico, incluindo parâmetros bioquímicos das funções hepática, tirodeia e supra-renal e renal, os níveis plasmáticos de proteínas (transportadoras) (por exemplo, globulina de ligação ao corticosteróide e frações lipídicas / lipoproteínas), parâmetros do metabolismo de hidratos de carbono e parâmetros de coagulação e fibrinólise. As mudanças geralmente permanecem dentro dos valores laboratoriais normais. - Testes Laboratoriais/Diagnóstico/Teste ergométrico
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Existem dados limitados sobre a utilização de dienogest em mulheres grávidas.
Os estudos em animais não indicam efeitos nocivos directos ou indirectos no que respeita à toxicidade reprodutiva.
Dienogest não deve ser administrado a mulheres grávidas porque não existe a necessidade de tratar a endometriose durante a gravidez.
O tratamento com Dienogest não é recomendado durante o aleitamento.
Desconhece-se se o dienogest é excretado no leite humano.
Os dados em animais mostraram excreção de dienogest em leite de rato.
Tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a abstenção da terapêutica com Dienogest tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Existem dados limitados sobre a utilização de dienogest em mulheres grávidas.
Os estudos em animais não indicam efeitos nocivos directos ou indirectos no que respeita à toxicidade reprodutiva.
Dienogest não deve ser administrado a mulheres grávidas porque não existe a necessidade de tratar a endometriose durante a gravidez.
O tratamento com Dienogest não é recomendado durante o aleitamento.
Desconhece-se se o dienogest é excretado no leite humano.
Os dados em animais mostraram excreção de dienogest em leite de rato.
Tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a abstenção da terapêutica com Dienogest tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024
