Dienogest + Etinilestradiol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
G03
|
G03FA15
DCB
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UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
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Key
Sem informação.
Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
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Solubilidade
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Biodisponibilidade
O Dienogest administrado oralmente é rápida e quase completamente absorvido. A biodisponibilidade é de cerca de 91%.
O Etinilestradiol administrado oralmente é rápida e completamente absorvido. A biodisponibilidade média oral de cerca de 45% com uma grande variação interindividual de cerca de 20-65%.
O Etinilestradiol administrado oralmente é rápida e completamente absorvido. A biodisponibilidade média oral de cerca de 45% com uma grande variação interindividual de cerca de 20-65%.
Metabolismo
O Dienogest é completamente metabolizado pelas vias conhecidas do metabolismo dos esteróides, com a formação de metabólitos, na sua maioria endocrinologicamente inactivos. Com base em estudos in vitro e in vivo, a CYP3A4 é a principal enzima envolvida no metabolismo de dienogest.
Durante a absorção e a primeira passagem pelo fígado, o etinilestradiol é extensivamente metabolizado.
Durante a absorção e a primeira passagem pelo fígado, o etinilestradiol é extensivamente metabolizado.
Semi-Vida
A fase terminal da curva do Dienogest é caracterizada por uma semi-vida de aproximadamente 9-10 horas. A semi-vida de eliminação de metabólitos urinários é de 14 horas.
Os níveis séricos de etinilestradiol decrescem em duas fases, caracterizadas por semi-vidas de cerca de 1 hora e de cerca de 10 - 20 horas, respectivamente. A semi-vida de eliminação de metabólito é de cerca de 1 dia.
Os níveis séricos de etinilestradiol decrescem em duas fases, caracterizadas por semi-vidas de cerca de 1 hora e de cerca de 10 - 20 horas, respectivamente. A semi-vida de eliminação de metabólito é de cerca de 1 dia.
Ligação plasmática
O Dienogest liga-se à albumina sérica e não se liga à globulina de ligação às hormonas sexuais (SHBG - sex hormone binding globuline) nem à globulina de ligação aos corticóides (CBG - corticoid binding globuline). 10% da concentração total sérica do fármaco está presente sob a forma do esteróide livre e 90% está ligada de forma não específica à albumina.
O Etinilestradiol encontra-se fortemente, mas não especificamente, ligado à albumina sérica (aproximadamente 98%), e induz um aumento nas concentrações séricas de SHBG. Foi determinado um volume de distribuição aparente de cerca de 2,8 - 8,6 l/kg.
O Etinilestradiol encontra-se fortemente, mas não especificamente, ligado à albumina sérica (aproximadamente 98%), e induz um aumento nas concentrações séricas de SHBG. Foi determinado um volume de distribuição aparente de cerca de 2,8 - 8,6 l/kg.
Excreção
Após administração oral, aproximadamente 86% do Dienogest administrado é eliminado em 6 dias, sendo a maior parte desta quantidade eliminada nas primeiras 24 horas, principalmente na urina.
Não há eliminação de substância inalterada, os metabólitos de etinilestradiol são eliminados numa razão urinária/biliar de 4:6.
Não há eliminação de substância inalterada, os metabólitos de etinilestradiol são eliminados numa razão urinária/biliar de 4:6.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Valette, Jeanine
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
