Diacereína
O que é
A Diacereína é um fármaco utilizado no tratamento de artroses.
Alguns estudos apontam o fármaco como efectivo no tratamento da diabetes tipo 2 em ratos.
Alguns estudos apontam o fármaco como efectivo no tratamento da diabetes tipo 2 em ratos.
Usos comuns
Há fármacos utilizados como "condroprotectores" para os quais está documentado efeito analgésico que determina benefício sintomático idêntico ao dos AINEs, no termo de tratamentos efectuados por 2 a 4 semanas (embora não exerçam efeito analgésico e anti-inflamatório em tomas isoladas).
Há agora evidência de que podem modificar a história natural da doença, particularmente os medicamentos contendo Glucosamina, em situações de gonartrose e após tratamento de longa duração (até 3 anos).
São necessários ensaios clínicos demonstrativos de eficácia em tratamentos a longo prazo nas várias formas de artrose.
A artrose tem fases evolutivas em que se pode justificar o emprego de AINEs.
Fora desses períodos o tratamento médico deve privilegiar os analgésicos simples (paracetamol).
A dor e a disfunção resultam frequentemente do envolvimento de estruturas periarticulares (cápsulas articulares, bainhas de tendões, bolsas serosas) que podem beneficiar com terapêutica tópica (infiltrações, medidas fisiátricas, etc.).
Há agora evidência de que podem modificar a história natural da doença, particularmente os medicamentos contendo Glucosamina, em situações de gonartrose e após tratamento de longa duração (até 3 anos).
São necessários ensaios clínicos demonstrativos de eficácia em tratamentos a longo prazo nas várias formas de artrose.
A artrose tem fases evolutivas em que se pode justificar o emprego de AINEs.
Fora desses períodos o tratamento médico deve privilegiar os analgésicos simples (paracetamol).
A dor e a disfunção resultam frequentemente do envolvimento de estruturas periarticulares (cápsulas articulares, bainhas de tendões, bolsas serosas) que podem beneficiar com terapêutica tópica (infiltrações, medidas fisiátricas, etc.).
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
A Diacereína está indicada para o tratamento das doenças articulares degenerativas (osteartrose).
Classificação CFT
9.4 : Medicamentos para tratamento da artrose
Mecanismo De Acção
Estudos in vitro mostraram que a Diacereína e o seu metabólito activo reína inibem a produção e a actividade de citoquinas proinflamatórias e procatabólicas, como a interleucina 1 beta (IL-1).
Estas últimas têm um papel importante na inflamação e na fractura de cartilagens por desencadear a produção de vários factores proinflamatórios, incluindo citoquinas, ciclo-oxigenase, prostaglandinas, óxido nítrico e metaloproteinases da matriz, em que todos estão envolvidos na degradação da cartilagem, na inflamação sinuvial e na remodelação.
Ao mesmo tempo, a Diacereína mostrou, in vitro, estimular a produção de factores de crescimento da cartilagem como a transformação do factor de crescimento beta (TGF- ) mesmo na presença de IL-1.
Estudos in vitro mostraram que a Diacereína estimulou a sintese dos componentes da matriz da cartilagem, como proteoglicanos, glicosaminoglicanos e ácido hialurónico.
Estudos em diferentes modelos animais de osteoartrite mostraram que a Diacereína reduz, consistentemente, a perda de cartilagem na osteoartrite comparando com o controlo de osteoartrite não tratada.
Estudos clínicos aleatórios controlados com duração de 2 a 8 meses demonstraram que a Diacereína é eficaz no aumento dos sinais e sintomas de osteoartrite (dor e articulação).
Estes estudos mostram que este medicamento tem um início de acção lento (2 a 4 semanas) que começa a ficar significativo após 4 a 6 semanas e que persiste por, pelo menos, 3 meses depois de o tratamento ser interrompido.
Uma vez que a Diacereína não inibe a síntese das prostaglandinas, não provoca toxicidade gastroduodenal, mesmo se tomada com AINE's.
Assim sendo, um medicamento de acção rápida como uma AINE pode ser prescrito durante as primeiras 2-4 semanas de tratamento.
Um estudo dupla ocultação, controlado com placebo, a 3 anos, em 507 doentes com osteoartrite da anca foi levado a cabo para verificar o efeito do tratamento a longo prazo com Diacereína na degradação da cartilagem, analisando a diminuição da interlinha articular, usando a radiografia.
Os doentes tomaram Diacereína (2 x 50 mg por dia) ou placebo durante 3 anos. Os resultados demonstraram que na população-alvo de tratamento, 50.7% dos doentes do grupo da Diacereína mostraram uma progressão radiológica na articulação, comparando com 60.4% no grupo placebo (p=0.036).
Resumindo, os resultados mostraram que a progressão radiográfica foi significativamente inferior e ocorreu mais tarde no grupo tratado com Diacereína.
Isto foi observado nas duas populações estudadas, isto é, na população-alvo de tratamento (ITT) e na população completa.
Estas últimas têm um papel importante na inflamação e na fractura de cartilagens por desencadear a produção de vários factores proinflamatórios, incluindo citoquinas, ciclo-oxigenase, prostaglandinas, óxido nítrico e metaloproteinases da matriz, em que todos estão envolvidos na degradação da cartilagem, na inflamação sinuvial e na remodelação.
Ao mesmo tempo, a Diacereína mostrou, in vitro, estimular a produção de factores de crescimento da cartilagem como a transformação do factor de crescimento beta (TGF- ) mesmo na presença de IL-1.
Estudos in vitro mostraram que a Diacereína estimulou a sintese dos componentes da matriz da cartilagem, como proteoglicanos, glicosaminoglicanos e ácido hialurónico.
Estudos em diferentes modelos animais de osteoartrite mostraram que a Diacereína reduz, consistentemente, a perda de cartilagem na osteoartrite comparando com o controlo de osteoartrite não tratada.
Estudos clínicos aleatórios controlados com duração de 2 a 8 meses demonstraram que a Diacereína é eficaz no aumento dos sinais e sintomas de osteoartrite (dor e articulação).
Estes estudos mostram que este medicamento tem um início de acção lento (2 a 4 semanas) que começa a ficar significativo após 4 a 6 semanas e que persiste por, pelo menos, 3 meses depois de o tratamento ser interrompido.
Uma vez que a Diacereína não inibe a síntese das prostaglandinas, não provoca toxicidade gastroduodenal, mesmo se tomada com AINE's.
Assim sendo, um medicamento de acção rápida como uma AINE pode ser prescrito durante as primeiras 2-4 semanas de tratamento.
Um estudo dupla ocultação, controlado com placebo, a 3 anos, em 507 doentes com osteoartrite da anca foi levado a cabo para verificar o efeito do tratamento a longo prazo com Diacereína na degradação da cartilagem, analisando a diminuição da interlinha articular, usando a radiografia.
Os doentes tomaram Diacereína (2 x 50 mg por dia) ou placebo durante 3 anos. Os resultados demonstraram que na população-alvo de tratamento, 50.7% dos doentes do grupo da Diacereína mostraram uma progressão radiológica na articulação, comparando com 60.4% no grupo placebo (p=0.036).
Resumindo, os resultados mostraram que a progressão radiográfica foi significativamente inferior e ocorreu mais tarde no grupo tratado com Diacereína.
Isto foi observado nas duas populações estudadas, isto é, na população-alvo de tratamento (ITT) e na população completa.
Posologia Orientativa
A dose recomendada nos adultos é 1 cápsula de 50 mg de Diacereína, 2 vezes por dia, por via oral, uma após o almoço e outra após o jantar.
Administração
O tratamento deve ser administrado às refeições, uma cápsula ao pequeno-almoço e outra ao jantar. As cápsulas devem ser deglutidas inteiras, sem serem abertas, juntamente com um copo de água.
A Diacereína é um fármaco sintomático de acção lenta, mas os seus efeitos benéficos persistem durante, pelo menos, 3 meses após a paragem do tratamento.
Devido ao seu lento início de acção, o medicamento deve ser administrado continuamente por um período mínimo de 2 a 4 semanas, de modo a serem observados os efeitos benéficos.
Demora cerca de 4 a 6 semanas de tratamento contínuo a atingir um efeito analgésico significativo.
Adicionalmente, poderá ser necessário prescrever em simultâneo um medicamento analgésico / anti-inflamatório de acção rápida durante as 2 a 4 primeiras semanas de tratamento, de modo a obter um alívio mais rápido dos sintomas.
A Diacereína é um fármaco sintomático de acção lenta, mas os seus efeitos benéficos persistem durante, pelo menos, 3 meses após a paragem do tratamento.
Devido ao seu lento início de acção, o medicamento deve ser administrado continuamente por um período mínimo de 2 a 4 semanas, de modo a serem observados os efeitos benéficos.
Demora cerca de 4 a 6 semanas de tratamento contínuo a atingir um efeito analgésico significativo.
Adicionalmente, poderá ser necessário prescrever em simultâneo um medicamento analgésico / anti-inflamatório de acção rápida durante as 2 a 4 primeiras semanas de tratamento, de modo a obter um alívio mais rápido dos sintomas.
Contra-Indicações
– Hipersensibilidade à Diacereína, às substâncias de estrutura idêntica (antraquinonas);
– Doença inflamatória intestinal (colite ulcerosa, doença de Crohn);
– Obstrução intestinal ou pseudo-obstrução;
– Síndromes de dor abdominal sem causa determinada;
– Insuficiência hepática grave;
– Utilização em crianças;
– Gravidez e amamentação.
– Doença inflamatória intestinal (colite ulcerosa, doença de Crohn);
– Obstrução intestinal ou pseudo-obstrução;
– Síndromes de dor abdominal sem causa determinada;
– Insuficiência hepática grave;
– Utilização em crianças;
– Gravidez e amamentação.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Foram descritos os seguintes efeitos secundários: diarreia, dor abdominal, cromaturia (descoloração da urina sem significado clínico) e movimentos intestinais frequentes.
Em doentes que fizeram colonoscopia, por outras razões, detectou-se uma pigmentação da mucosa rectal e do colon, reversível após paragem do tratamento.
Foram, também, identificados prurido, rash e eczema.
Foram reportados alguns casos de lesões hepáticas, particularmente lesão celular hepática
Em doentes que fizeram colonoscopia, por outras razões, detectou-se uma pigmentação da mucosa rectal e do colon, reversível após paragem do tratamento.
Foram, também, identificados prurido, rash e eczema.
Foram reportados alguns casos de lesões hepáticas, particularmente lesão celular hepática
Advertências
Gravidez:A diacereína não deve ser utilizada durante a gravidez.
Aleitamento:A diacereína não deve ser administrada durante o período de amamentação.
Precauções Gerais
A Diacereína não está indicada para a administração em crianças.
Estudos farmacológicos realizados em doentes idosos, assim como em doentes com insuficiência renal ou hepática moderada, não demonstraram alterações significativas relativamente aos parâmetros farmacocinéticos, pelo que não é necessário proceder a quaisquer alterações da dose recomendada.
Em caso de insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 30 ml/min.), a dose diária recomendada deverá ser reduzida para metade.
Antiácidos de acção local administrados simultaneamente ou uma hora após a administração de Diacereína, reduzem significativamente a quantidade de reína circulante.
Não se observou qualquer interacção relacionada com a ligação da reína (metabólito activo da Diacereína) às proteínas na presença de varfarina, paracetamol, ácido salicílico, indometacina, ibuprofeno, diclofenac, fenbufeno, flurbiprofeno, naproxeno, fenilbutazona, piroxicam, sulindac, tenoxicam, valproato de sódio, fenitoína, tolbutamida, glibenclamida ou clorpropamida.
A administração concomitante de diacereína e de antagonistas dos receptores da histamina H2, não altera significativamente os parâmetros farmacocinéticos da reína no plasma e na urina.
A administração simultânea com laxantes deve ser evitada.
Estudos farmacológicos realizados em doentes idosos, assim como em doentes com insuficiência renal ou hepática moderada, não demonstraram alterações significativas relativamente aos parâmetros farmacocinéticos, pelo que não é necessário proceder a quaisquer alterações da dose recomendada.
Em caso de insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 30 ml/min.), a dose diária recomendada deverá ser reduzida para metade.
Antiácidos de acção local administrados simultaneamente ou uma hora após a administração de Diacereína, reduzem significativamente a quantidade de reína circulante.
Não se observou qualquer interacção relacionada com a ligação da reína (metabólito activo da Diacereína) às proteínas na presença de varfarina, paracetamol, ácido salicílico, indometacina, ibuprofeno, diclofenac, fenbufeno, flurbiprofeno, naproxeno, fenilbutazona, piroxicam, sulindac, tenoxicam, valproato de sódio, fenitoína, tolbutamida, glibenclamida ou clorpropamida.
A administração concomitante de diacereína e de antagonistas dos receptores da histamina H2, não altera significativamente os parâmetros farmacocinéticos da reína no plasma e na urina.
A administração simultânea com laxantes deve ser evitada.
Cuidados com a Dieta
Aconselha-se a toma de Diacereína com as refeições.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Em caso de sobredosagem, poderá ocorrer diarreia intensa.
Como medida imediata, poderá ser recomendada a substituição electrolítica.
Em caso de sobredosagem, poderá ocorrer diarreia intensa.
Como medida imediata, poderá ser recomendada a substituição electrolítica.
Terapêutica Interrompida
Retome o esquema posológico recomendado. Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 25 ºC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Diacereína Antiácidos
Observações: n.d.Interacções: Antiácidos de ação local, administrados em simultâneo ou 1 hora após a administração da diacereína, reduzem significativamente a quantidade de reína circulante. - Antiácidos
Diacereína Outros medicamentos
Observações: n.d.Interacções: Não se observou qualquer interação relacionada com a ligação da reína (metabolito ativo da diacereína) às proteínas, na presença de varfarina, paracetamol, ác. salicílico, indometacina, ibuprofeno, diclofenac, fenbufeno, flurbiprofeno, naproxeno, fenilbutazona, piroxicam, sulindac, tenoxicam, valproato de sódio, fenitoína, tolbutamida, glibenclamida ou cloropropamida. - Outros medicamentos
Diacereína Antagonistas dos Recetores H2 da Histamina (Bloqueadores H2)
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de diacereína e de antagonistas dos recetores da histamina H2 não altera significativamente os parâmetros farmacocinéticos da reína no plasma e na urina. - Antagonistas dos Recetores H2 da Histamina (Bloqueadores H2)
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A diacereína não foi analisada em grávidas.
Apesar de estudos em animais não indicarem efeitos nocivos directos ou indirectos, no que diz respeito à gravidez, parto e desenvolvimento pós-natal, num estudo em ratos, a diacereína demonstrou um atraso na ossificação embrionária, devido a um efeito maternotóxico em doses elevadas (50-100mg/Kg/dia).
A diacereína não deve ser utilizada durante a gravidez.
A diacereína, como outros fármacos do mesmo grupo, pode aparecer no leite materno, apesar de ser em pequenas quantidades.
Assim, a diacereína não deve ser administrada durante o período de amamentação.
A diacereína não foi analisada em grávidas.
Apesar de estudos em animais não indicarem efeitos nocivos directos ou indirectos, no que diz respeito à gravidez, parto e desenvolvimento pós-natal, num estudo em ratos, a diacereína demonstrou um atraso na ossificação embrionária, devido a um efeito maternotóxico em doses elevadas (50-100mg/Kg/dia).
A diacereína não deve ser utilizada durante a gravidez.
A diacereína, como outros fármacos do mesmo grupo, pode aparecer no leite materno, apesar de ser em pequenas quantidades.
Assim, a diacereína não deve ser administrada durante o período de amamentação.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
