Degarrelix
O que é
Degarrelix é um bloqueador hormonal sintético utilizado no tratamento do cancro da próstata e para o tratamento do cancro da próstata de alto risco antes da radioterapia e em combinação com a radioterapia em doentes adultos do sexo masculino. Degarrelix mimetiza uma hormona natural (hormona libertadora das gonadotrofinas, GnRH) e bloqueia directamente os seus efeitos. Ao fazer isto, o degarrelix reduz imediatamente o nível da hormona masculina testosterona que estimula o cancro da próstata.
Usos comuns
O Degarrelix é usado para tratar cancro de próstata.
Tipo
Molécula pequena.
História
Em dezembro de 2008, a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA aprovou o degarrelix para o tratamento de pacientes com cancro da próstata avançado nos Estados Unidos.
Posteriormente, foi aprovado pela Comissão Europeia por recomendação da Agência Europeia de Medicamentos (EMA) em fevereiro de 2009, para uso em homens adultos com cancro de próstata dependente da hormona avançada.
Posteriormente, foi aprovado pela Comissão Europeia por recomendação da Agência Europeia de Medicamentos (EMA) em fevereiro de 2009, para uso em homens adultos com cancro de próstata dependente da hormona avançada.
Indicações
O Degarrelix é um antagonista da Hormona Libertadora de Gonadotrofinas (GnRH) indicado para o tratamento de doentes adultos do sexo masculino com cancro da próstata hormono-dependente avançado.
Classificação CFT
16.2.2.5 : Antiprogestagénios e moduladores do receptor da progesterona
Mecanismo De Acção
Os antagonistas da GnRH competem com GnRH naturais para a ligação aos receptores de GnRH na glândula pituitária.
Esta cegueira reversível bloqueia a libertação de LH e FSH pela hipófise.
A redução da LH conduz subsequentemente a uma supressão rápida e sustentada de libertação de testosterona a partir dos testículos e subsequentemente reduz o tamanho e o crescimento do cancro da próstata.
Esta cegueira reversível bloqueia a libertação de LH e FSH pela hipófise.
A redução da LH conduz subsequentemente a uma supressão rápida e sustentada de libertação de testosterona a partir dos testículos e subsequentemente reduz o tamanho e o crescimento do cancro da próstata.
Posologia Orientativa
Dose inicial: 240 mg administradas sob a forma de duas injecções subcutâneas de 120mg cada.
Dose de manutenção – administração mensal: 80 mg administradas sob a forma de uma injecção subcutânea.
A primeira dose de manutenção deve ser administrada um mês após a dose inicial.
Dose de manutenção – administração mensal: 80 mg administradas sob a forma de uma injecção subcutânea.
A primeira dose de manutenção deve ser administrada um mês após a dose inicial.
Administração
O Degarrelix tem de ser reconstituído antes da administração.
Apenas para utilização subcutânea, não se destina a ser administrado por via intravenosa. A administração intramuscular não é recomendada uma vez que não foi estudada. É administrado sob a forma de injecção subcutânea na região abdominal.
Tal como acontece com outros medicamentos administrados por injecção subcutânea, o local de administração deve variar periodicamente.
As injecções devem ser dadas em áreas nas quais o doente não será sujeito a pressão i.e.
evitar as áreas junto à cintura ou ao cinto e junto às costelas.
Apenas para utilização subcutânea, não se destina a ser administrado por via intravenosa. A administração intramuscular não é recomendada uma vez que não foi estudada. É administrado sob a forma de injecção subcutânea na região abdominal.
Tal como acontece com outros medicamentos administrados por injecção subcutânea, o local de administração deve variar periodicamente.
As injecções devem ser dadas em áreas nas quais o doente não será sujeito a pressão i.e.
evitar as áreas junto à cintura ou ao cinto e junto às costelas.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Degarrelix.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Muito frequentes:
- Afrontamentos, dor e vermelhidão no local de injecção.
Frequentes:
− inchaço, formação de um nódulo, endurecimento no local de injecção
− arrepios, febre ou doença tipo gripal após a injecção
− problemas em dormir, cansaço, tonturas, dores de cabeça
− peso aumentado, náuseas, diarreia, níveis elevados de algumas enzimas do fígado
− suor excessivo (incluido suores nocturnos), erupção cutânea
− anemia
− dor e desconforto músculo-esquelético
− tamanho reduzido dos testículos, inchaço das mamas, impotência
Pouco frequentes:
− perda de apetite sexual, dor testicular, dor pélvica, insuficiência ejaculatória, irritação genital, dor mamária
− depressão, debilidade mental
− vermelhidão da pele, perda de cabelo, nódulo cutâneo, dormência
− reacções alérgicas, urticária, comichão
− apetite diminuído, prisão de ventre, vómitos, boca seca, dor e desconforto abdominal, açucar no sangue aumentado/diabetes mellitus, colesterol aumentado, alterações no cálcio do sangue, peso diminuído
− pressão sanguínea alta, alterações no ritmo cardíaco, alterações no ECG (prolongamento QT), sensação de batimento cardíaco anormal, dispneia, edema periférico
− fraqueza muscular, espasmos musculares, inchaço/rigidez das articulações, osteoporose, diminuição da densidade dos ossos, dor nas articulações
− urinar com frequência, urgência em urinar (ter de ir a correr urinar), dificuldade em urinar ou urinar com dor, urinar à noite, função renal diminuída, incontinência
− visão indistinta
− desconforto ao injectar incluindo pressão sanguínea e ritmo cardíaco diminuídos (reacção vasovagal)
− mal estar geral.
Os efeitos secundários no local de injecção são mais comuns com a dose inicial e menos comuns com a dose de manutenção.
- Afrontamentos, dor e vermelhidão no local de injecção.
Frequentes:
− inchaço, formação de um nódulo, endurecimento no local de injecção
− arrepios, febre ou doença tipo gripal após a injecção
− problemas em dormir, cansaço, tonturas, dores de cabeça
− peso aumentado, náuseas, diarreia, níveis elevados de algumas enzimas do fígado
− suor excessivo (incluido suores nocturnos), erupção cutânea
− anemia
− dor e desconforto músculo-esquelético
− tamanho reduzido dos testículos, inchaço das mamas, impotência
Pouco frequentes:
− perda de apetite sexual, dor testicular, dor pélvica, insuficiência ejaculatória, irritação genital, dor mamária
− depressão, debilidade mental
− vermelhidão da pele, perda de cabelo, nódulo cutâneo, dormência
− reacções alérgicas, urticária, comichão
− apetite diminuído, prisão de ventre, vómitos, boca seca, dor e desconforto abdominal, açucar no sangue aumentado/diabetes mellitus, colesterol aumentado, alterações no cálcio do sangue, peso diminuído
− pressão sanguínea alta, alterações no ritmo cardíaco, alterações no ECG (prolongamento QT), sensação de batimento cardíaco anormal, dispneia, edema periférico
− fraqueza muscular, espasmos musculares, inchaço/rigidez das articulações, osteoporose, diminuição da densidade dos ossos, dor nas articulações
− urinar com frequência, urgência em urinar (ter de ir a correr urinar), dificuldade em urinar ou urinar com dor, urinar à noite, função renal diminuída, incontinência
− visão indistinta
− desconforto ao injectar incluindo pressão sanguínea e ritmo cardíaco diminuídos (reacção vasovagal)
− mal estar geral.
Os efeitos secundários no local de injecção são mais comuns com a dose inicial e menos comuns com a dose de manutenção.
Advertências
Condução:Cansaço e tonturas são efeitos secundários frequentes que podem dimuir a sua capacidade para conduzir e utilizar máquinas. Este efeitos secundários podem ser devidos ao tratamento ou ser efeitos resultantes da doença subjacente.
Precauções Gerais
Por favor diga ao médico se tiver alguma das seguintes condições:
− Qualquer condição cardiovascular ou problemas de ritmo cardíaco (arritmia), ou estiver a ser tratado com medicamentos para esta condição. O risco de problemas de ritmo cardíaco pode ficar aumentado ao utilizar Degarrelix.
- Diabetes mellitus. Pode ocorrer agravamento ou início de diabetes. Se tiver diabetes, pode ter que medir a sua glucose no sangue mais frequentemente.
- Doença hepática. A função hepática pode necessitar de ser monitorizada.
- Doença renal. A utilização de Degarrelix não foi estudada em doentes com doença renal grave.
- Osteoporose ou qualquer condição que afecte a força dos seus ossos. Um nível reduzido de testosterona pode causar uma redução no cálcio dos ossos (os ossos ficam mais finos).
- Hipersensibilidade grave. A utilização de Degarrelix não foi estudada em doentes com reações de hipersensibilidade graves.
Não administre este medicamento a crianças e adolescentes.
Degarrelix pode interferir com alguns medicamentos utilizados para tratar problemas de ritmo cardíaco (p.ex. quinidina, procainamida, amiodarona e sotalol) ou outros medicamentos que podem ter um efeito sobre o ritmo cardíaco (p.ex. metadona (utilizada para alívio da dor e como parte da desintoxicação de drogas de abuso), moxifloxacina (um antibiótico), antipsicóticos).
Informe o médico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
− Qualquer condição cardiovascular ou problemas de ritmo cardíaco (arritmia), ou estiver a ser tratado com medicamentos para esta condição. O risco de problemas de ritmo cardíaco pode ficar aumentado ao utilizar Degarrelix.
- Diabetes mellitus. Pode ocorrer agravamento ou início de diabetes. Se tiver diabetes, pode ter que medir a sua glucose no sangue mais frequentemente.
- Doença hepática. A função hepática pode necessitar de ser monitorizada.
- Doença renal. A utilização de Degarrelix não foi estudada em doentes com doença renal grave.
- Osteoporose ou qualquer condição que afecte a força dos seus ossos. Um nível reduzido de testosterona pode causar uma redução no cálcio dos ossos (os ossos ficam mais finos).
- Hipersensibilidade grave. A utilização de Degarrelix não foi estudada em doentes com reações de hipersensibilidade graves.
Não administre este medicamento a crianças e adolescentes.
Degarrelix pode interferir com alguns medicamentos utilizados para tratar problemas de ritmo cardíaco (p.ex. quinidina, procainamida, amiodarona e sotalol) ou outros medicamentos que podem ter um efeito sobre o ritmo cardíaco (p.ex. metadona (utilizada para alívio da dor e como parte da desintoxicação de drogas de abuso), moxifloxacina (um antibiótico), antipsicóticos).
Informe o médico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Se achar que a sua dose mensal deste medicamento foi esquecida, fale com o Médico logo que possível.
Se tiver mais alguma questão sobre a utilização deste medicamento pergunte ao médico.
Se tiver mais alguma questão sobre a utilização deste medicamento pergunte ao médico.
Cuidados no Armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições de conservação especiais.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Degarrelix Antiarrítmicos
Observações: Não foram realizados estudos formais de interacção. Degarrelix não é um substrato do sistema CYP450 humano e não demonstrou induzir ou inibir de forma significativa in vitro a CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, ou CYP3A4/5. Por conseguinte, são improváveis interações medicamentosas farmacocinéticas clinicamente significativas a nível do metabolismo relacionadas com estas isoenzimas.Interacções: Uma vez que o tratamento por supressão androgénica pode prolongar o intervalo QTc, a utilização concomitante do degarrelix com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QTc ou medicamentos capazes de induzir torsades de pointes tais como os antiarrítmicos da classe IA (p.ex. quinidina, disopiramida) ou da classe III (p.ex. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. deve ser cuidadosamente avaliada. - Antiarrítmicos
Degarrelix Quinidina
Observações: Não foram realizados estudos formais de interacção. Degarrelix não é um substrato do sistema CYP450 humano e não demonstrou induzir ou inibir de forma significativa in vitro a CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, ou CYP3A4/5. Por conseguinte, são improváveis interações medicamentosas farmacocinéticas clinicamente significativas a nível do metabolismo relacionadas com estas isoenzimas.Interacções: Uma vez que o tratamento por supressão androgénica pode prolongar o intervalo QTc, a utilização concomitante do degarrelix com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QTc ou medicamentos capazes de induzir torsades de pointes tais como os antiarrítmicos da classe IA (p.ex. quinidina, disopiramida) ou da classe III (p.ex. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. deve ser cuidadosamente avaliada. - Quinidina
Degarrelix Disopiramida
Observações: Não foram realizados estudos formais de interacção. Degarrelix não é um substrato do sistema CYP450 humano e não demonstrou induzir ou inibir de forma significativa in vitro a CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, ou CYP3A4/5. Por conseguinte, são improváveis interações medicamentosas farmacocinéticas clinicamente significativas a nível do metabolismo relacionadas com estas isoenzimas.Interacções: Uma vez que o tratamento por supressão androgénica pode prolongar o intervalo QTc, a utilização concomitante do degarrelix com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QTc ou medicamentos capazes de induzir torsades de pointes tais como os antiarrítmicos da classe IA (p.ex. quinidina, disopiramida) ou da classe III (p.ex. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. deve ser cuidadosamente avaliada. - Disopiramida
Degarrelix Amiodarona
Observações: Não foram realizados estudos formais de interacção. Degarrelix não é um substrato do sistema CYP450 humano e não demonstrou induzir ou inibir de forma significativa in vitro a CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, ou CYP3A4/5. Por conseguinte, são improváveis interações medicamentosas farmacocinéticas clinicamente significativas a nível do metabolismo relacionadas com estas isoenzimas.Interacções: Uma vez que o tratamento por supressão androgénica pode prolongar o intervalo QTc, a utilização concomitante do degarrelix com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QTc ou medicamentos capazes de induzir torsades de pointes tais como os antiarrítmicos da classe IA (p.ex. quinidina, disopiramida) ou da classe III (p.ex. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. deve ser cuidadosamente avaliada. - Amiodarona
Degarrelix Sotalol
Observações: Não foram realizados estudos formais de interacção. Degarrelix não é um substrato do sistema CYP450 humano e não demonstrou induzir ou inibir de forma significativa in vitro a CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, ou CYP3A4/5. Por conseguinte, são improváveis interações medicamentosas farmacocinéticas clinicamente significativas a nível do metabolismo relacionadas com estas isoenzimas.Interacções: Uma vez que o tratamento por supressão androgénica pode prolongar o intervalo QTc, a utilização concomitante do degarrelix com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QTc ou medicamentos capazes de induzir torsades de pointes tais como os antiarrítmicos da classe IA (p.ex. quinidina, disopiramida) ou da classe III (p.ex. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. deve ser cuidadosamente avaliada. - Sotalol
Degarrelix Dofetilida
Observações: Não foram realizados estudos formais de interacção. Degarrelix não é um substrato do sistema CYP450 humano e não demonstrou induzir ou inibir de forma significativa in vitro a CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, ou CYP3A4/5. Por conseguinte, são improváveis interações medicamentosas farmacocinéticas clinicamente significativas a nível do metabolismo relacionadas com estas isoenzimas.Interacções: Uma vez que o tratamento por supressão androgénica pode prolongar o intervalo QTc, a utilização concomitante do degarrelix com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QTc ou medicamentos capazes de induzir torsades de pointes tais como os antiarrítmicos da classe IA (p.ex. quinidina, disopiramida) ou da classe III (p.ex. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. deve ser cuidadosamente avaliada. - Dofetilida
Degarrelix Ibutilida
Observações: Não foram realizados estudos formais de interacção. Degarrelix não é um substrato do sistema CYP450 humano e não demonstrou induzir ou inibir de forma significativa in vitro a CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, ou CYP3A4/5. Por conseguinte, são improváveis interações medicamentosas farmacocinéticas clinicamente significativas a nível do metabolismo relacionadas com estas isoenzimas.Interacções: Uma vez que o tratamento por supressão androgénica pode prolongar o intervalo QTc, a utilização concomitante do degarrelix com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QTc ou medicamentos capazes de induzir torsades de pointes tais como os antiarrítmicos da classe IA (p.ex. quinidina, disopiramida) ou da classe III (p.ex. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. deve ser cuidadosamente avaliada. - Ibutilida
Degarrelix Metadona
Observações: Não foram realizados estudos formais de interacção. Degarrelix não é um substrato do sistema CYP450 humano e não demonstrou induzir ou inibir de forma significativa in vitro a CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, ou CYP3A4/5. Por conseguinte, são improváveis interações medicamentosas farmacocinéticas clinicamente significativas a nível do metabolismo relacionadas com estas isoenzimas.Interacções: Uma vez que o tratamento por supressão androgénica pode prolongar o intervalo QTc, a utilização concomitante do degarrelix com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QTc ou medicamentos capazes de induzir torsades de pointes tais como os antiarrítmicos da classe IA (p.ex. quinidina, disopiramida) ou da classe III (p.ex. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. deve ser cuidadosamente avaliada. - Metadona
Degarrelix Cisaprida
Observações: Não foram realizados estudos formais de interacção. Degarrelix não é um substrato do sistema CYP450 humano e não demonstrou induzir ou inibir de forma significativa in vitro a CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, ou CYP3A4/5. Por conseguinte, são improváveis interações medicamentosas farmacocinéticas clinicamente significativas a nível do metabolismo relacionadas com estas isoenzimas.Interacções: Uma vez que o tratamento por supressão androgénica pode prolongar o intervalo QTc, a utilização concomitante do degarrelix com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QTc ou medicamentos capazes de induzir torsades de pointes tais como os antiarrítmicos da classe IA (p.ex. quinidina, disopiramida) ou da classe III (p.ex. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. deve ser cuidadosamente avaliada. - Cisaprida
Degarrelix Moxifloxacina
Observações: Não foram realizados estudos formais de interacção. Degarrelix não é um substrato do sistema CYP450 humano e não demonstrou induzir ou inibir de forma significativa in vitro a CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, ou CYP3A4/5. Por conseguinte, são improváveis interações medicamentosas farmacocinéticas clinicamente significativas a nível do metabolismo relacionadas com estas isoenzimas.Interacções: Uma vez que o tratamento por supressão androgénica pode prolongar o intervalo QTc, a utilização concomitante do degarrelix com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QTc ou medicamentos capazes de induzir torsades de pointes tais como os antiarrítmicos da classe IA (p.ex. quinidina, disopiramida) ou da classe III (p.ex. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. deve ser cuidadosamente avaliada. - Moxifloxacina
Degarrelix Antipsicóticos
Observações: Não foram realizados estudos formais de interacção. Degarrelix não é um substrato do sistema CYP450 humano e não demonstrou induzir ou inibir de forma significativa in vitro a CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, ou CYP3A4/5. Por conseguinte, são improváveis interações medicamentosas farmacocinéticas clinicamente significativas a nível do metabolismo relacionadas com estas isoenzimas.Interacções: Uma vez que o tratamento por supressão androgénica pode prolongar o intervalo QTc, a utilização concomitante do degarrelix com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QTc ou medicamentos capazes de induzir torsades de pointes tais como os antiarrítmicos da classe IA (p.ex. quinidina, disopiramida) ou da classe III (p.ex. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. deve ser cuidadosamente avaliada. - Antipsicóticos
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Cansaço e tonturas são efeitos secundários frequentes que podem dimuir a sua capacidade para conduzir e utilizar máquinas. Este efeitos secundários podem ser devidos ao tratamento ou ser efeitos resultantes da doença subjacente.
Degarrelix não é indicado para utilização por mulheres.
Cansaço e tonturas são efeitos secundários frequentes que podem dimuir a sua capacidade para conduzir e utilizar máquinas. Este efeitos secundários podem ser devidos ao tratamento ou ser efeitos resultantes da doença subjacente.
Degarrelix não é indicado para utilização por mulheres.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Setembro de 2023
