Debrisoquina
O que é
Debrisoquina é um anti-hipertensivo.
Debrisoquina é um derivado da guanidina.
Debrisoquina é frequentemente usada para fenotipagem do CYP2D6 enzima, uma enzima que metaboliza drogas.
Debrisoquina é um derivado da guanidina.
Debrisoquina é frequentemente usada para fenotipagem do CYP2D6 enzima, uma enzima que metaboliza drogas.
Usos comuns
Para o tratamento de hipertensão moderada e grave, quer isoladamente ou como um adjuvante, e para o tratamento de hipertensão renal.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Para o tratamento de hipertensão moderada e grave, quer isoladamente ou como um adjuvante, e para o tratamento de hipertensão renal.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A debrisoquina actua na junção neuroefetora simpática inibindo ou interferindo na libertação e / ou distribuição da norepinefrina, em vez de actuar na célula efectora inibindo a associação da norepinefrina com seus receptores.
É captado por transportadores de norepinefrina.
Ele se concentra nas vesículas transmissoras NE, substituindo NE nessas vesículas.
Isso leva a uma depleção gradual dos estoques de NE nas terminações nervosas.
Uma vez dentro do terminal, ele bloqueia a libertação de noradrenalina em resposta à chegada de um potencial de acção.
Em contraste com os agentes bloqueadores ganglionares, a debrisoquina suprime igualmente as respostas mediadas pelos receptores alfa e beta-adrenérgicos, mas não produz bloqueio parassimpático.
Visto que o bloqueio simpático resulta em diminuições modestas na resistência periférica e no débito cardíaco, a debrisoquina reduz a pressão arterial na posição supina.
Além disso, reduz a pressão sanguínea diminuindo o grau de vasoconstrição que normalmente resulta da actividade nervosa simpática reflexa ao assumir a postura ereta, reduzindo assim mais o retorno venoso e o débito cardíaco.
É captado por transportadores de norepinefrina.
Ele se concentra nas vesículas transmissoras NE, substituindo NE nessas vesículas.
Isso leva a uma depleção gradual dos estoques de NE nas terminações nervosas.
Uma vez dentro do terminal, ele bloqueia a libertação de noradrenalina em resposta à chegada de um potencial de acção.
Em contraste com os agentes bloqueadores ganglionares, a debrisoquina suprime igualmente as respostas mediadas pelos receptores alfa e beta-adrenérgicos, mas não produz bloqueio parassimpático.
Visto que o bloqueio simpático resulta em diminuições modestas na resistência periférica e no débito cardíaco, a debrisoquina reduz a pressão arterial na posição supina.
Além disso, reduz a pressão sanguínea diminuindo o grau de vasoconstrição que normalmente resulta da actividade nervosa simpática reflexa ao assumir a postura ereta, reduzindo assim mais o retorno venoso e o débito cardíaco.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Sem informação.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Debrisoquina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Sem informação.
Advertências
Sem informação.
Precauções Gerais
Sem informação.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Viloxazina Debrisoquina
Observações: n.d.Interacções: Viloxazina pode diminuir o efeito anti-hipertensor da guanetidina, debrisoquina e betanidina. - Debrisoquina
Amitriptilina + Perfenazina Debrisoquina
Observações: n.d.Interacções: A actividade bioquímica da isoenzima metabolizadora de fármacos, citocromo P450 2D6 (debrisoquina-hidroxilase) encontra-se diminuída num subgrupo da população Caucasiana (cerca de 7%-10% dos Caucasianos são denominados “maus metabolizadores”); não existem ainda disponíveis estimativas fiáveis da prevalência da actividade reduzida da isoenzima P450 2D6 entre as populações Asiática, Africana e outras. Os “maus metabolizadores” têm concentrações plasmáticas de antidepressivos tricíclicos superiores às esperadas, após administração de doses normais. Dependendo da fracção de fármaco metabolizada pelo P450 2D6, o aumento na concentração plasmática pode ser pequeno, ou bastante grande (aumento de 8 vezes na AUC plasmática do antidepressivo tricíclico). Num estudo de 45 doentes idosos com demência, tratados com perfenazina, nos 5 doentes que foram identificados prospectivamente como “maus metabolizadores” P450 2D6 foram referidos efeitos secundários significativamente maiores que nos 40 “metabolizadores completos” durante os primeiros 10 dias de tratamento, após os quais os grupos tenderam a convergir. A caracterização fenotipica prospectiva de doentes idosos antes do tratamento com neurolépticos pode identificar os doentes em risco de eventos adversos. Adicionalmente, certos fármacos inibem a actividade desta isoenzima e transformam metabolizadores normais em aparentes “maus metabolizadores”. Um indivíduo que se mantém estável com uma determinada dose de antidepressivo tricíclico pode exibir toxicidade abrupta quando lhe é administrado um destes fármacos inibidores como terapêutica concomitante. Os fármacos que inibem o citocromo P450 2D6 incluem alguns que não são metabolizados pela enzima (quinidina; cimetidina) e vários que são substracto para o P450 2D6 (vários outros antidepressivos, fenotiazinas, e os antiarrítmicos Tipo 1C propafenona e flecainida). Embora todos os inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS), p.ex. fluoxetina, sertralina e paroxetina inibem o P450 2D6, podem variar na extensão da inibição. A extensão até a qual as interacções entre ISRS e antidepressivos tricíclicos podem causar problemas clínicos vai depender do grau de inibição e da farmacocinética do ISRS envolvido. No entanto, recomenda-se cuidado na co-administração de antidepressivos tricíclicos com qualquer dos ISRS e também na alteração terapêutica de uma classe para outra. É particularmente importante que decorra tempo suficiente antes de iniciar a terapêutica com um antidepressivo tricíclico num doente a descontinuar a fluoxetina, dadas as longas semi-vidas do fármaco e do seu metabólito activo (podem ser necessárias pelo menos 5 semanas). A utilização concomitante de antidepressivos tricíclicos com fármacos inibidores do citocromo P450 2D6 pode implicar doses mais baixas do que as habitualmente prescritas para o antidepressivo tricíclico ou para o outro fármaco. Adicionalmente, quando qualquer um destes outros fármacos é retirado da co-terapêutica, pode ser necessária uma dose mais elevada do antidepressivo tricíclico. A monitorização dos níveis plasmáticos do antidepressivo tricíclico é desejável quando este vai ser co-administrado com outro fármaco inibidor do P450 2D6. - Debrisoquina
Dosulepina Debrisoquina
Observações: n.d.Interacções: Pode ainda diminuir os efeitos de alguns antihipertensores (guanetidina, betanidina, debrisoquina). - Debrisoquina
Pseudoefedrina + Triprolidina Debrisoquina
Observações: n.d.Interacções: A pseudoefedrina poderá eliminar parcialmente o efeito hipotensor de fármacos como a betanidina, a guanetidina, a debrisoquina, metildopa, β -bloqueadores e reserpina. - Debrisoquina
Pseudoefedrina Debrisoquina
Observações: n.d.Interacções: A pseudoefedrina pode parcialmente inverter a acção hipotensiva de fármacos que interferem com a actividade simpaticomimética incluindo o bretilium, betanidina, guanetidina, debrisoquina, metildopa, agentes bloqueadores alfa e beta-adrenérgicos. - Debrisoquina
Enfuvirtida Debrisoquina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Não se esperam interações farmacocinéticas clinicamente significativas entre a enfuvirtida e fármacos metabolizados pelas enzimas do CYP450, administrados concomitantemente.Interacções: Influência da enfuvirtida no metabolismo dos medicamentos administrados concomitantemente: Num estudo in vivo do metabolismo da enfuvirtida no Homem, na dose recomendada de 90 mg duas vezes por dia, verificou-se que esta não inibiu o metabolismo de substractos pelo CYP3A4 (dapsona), CYP2D6 (debrisoquina), CYP1A2 (cafeína), CYP2C19 (mefenitoína) e CYP2E1 (clorzoxazona). - Debrisoquina
Nortriptilina Debrisoquina
Observações: n.d.Interacções: O efeito antihipertensivo da betanidina, clonidina, debrisoquina e guanina pode ser reduzido. - Debrisoquina
Peginterferão alfa-2a Debrisoquina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: A administração de 180 microgramas de Peginterferão alfa-2a, uma vez por semana, durante 4 semanas, em indivíduos saudáveis do sexo masculino, não mostrou ter qualquer efeito no perfil farmacocinético da mefenitoína, dapsona, debrisoquina e da tolbutamida, o que sugere que Peginterferão alfa-2a não tem efeito na actividade metabólica in vivo das isoenzimas 3A4, 2C9, 2C19 e 2D6 do citocromo P450. - Debrisoquina
Paracetamol + Fenilefrina + Guaifenesina Debrisoquina
Observações: n.d.Interacções: FENILEFRINA: A fenilefrina pode reduzir a eficácia dos beta-bloqueantes e de outros fármacos antihipertensores. (por ex. debrisoquina, guanetidina, reserpina, metildopa). O risco de hipertensão e de outros efeitos secundários cardiovasculares pode estar aumentado. - Debrisoquina
Lidocaína + Fenilefrina Debrisoquina
Observações: n.d.Interacções: Foram relatadas reacções hipertensivas em um paciente estabilizado com debrisoquina quando recebeu fenilefrina por via oral, em pacientes que receberam reserpina ou guanetidina quando receberam colírios de fenilefrina e uma reação fatal ocorreu em um paciente que recebeu propranolol e hidroclorotiazida também após a instilação de colírios de fenilefrina. - Debrisoquina
Iobenguano (131I) Debrisoquina
Observações: n.d.Interacções: É esperado que ocorra a inibição da captação do Iobenguano com os seguintes fármacos, embora ainda não se disponha de prova definitiva: Anti-hipertensores que actuem através do bloqueio dos neurónios adrenérgicos (betanidina, debrisoquina, bretílio e guanetidina). - Debrisoquina
Paracetamol + Pseudoefedrina + Triprolidina Debrisoquina
Observações: n.d.Interacções: Paracetamol + Pseudoefedrina + Triprolidina pode ter interacção com anti-hipertensivos (metildopa, guanetidina, debrisoquina, betanidina). - Debrisoquina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
