Dasabuvir
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[6-[3-tert-butyl-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-2-methoxyphenyl]naphthalen-2-yl]methanesulfonamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
56640146
DrugBank
DB09183
ChemSpider
29776744
Código ATC
Sem informação
DCB
10975
UNII
DE54EQW8T1
KEGG
D10553
ChEBI
CHEBI:85182
ChEMBL
CHEMBL3137312
Fórmula química
C26H27N3O5S
Massa molar
493.57468 g/mol
SMILES
CC (C) (C) C1=C (C (=CC (=C1) N2C=CC (=O) NC2=O) C3=CC4=C (C=C3) C=C (C=C4) NS (=O) (=O) C) OC
InChI
1S/C26H27N3O5S/c1-26 (2, 3) 22-15-20 (29-11-10-23 (30) 27-25 (29) 31) 14-21 (24 (22) 34-4) 18-7-6-17-13-19 (28-35 (5, 32) 33) 9-8-16 (17) 12-18/h6-15, 28H, 1-5H3, (H, 27, 30, 31)
Key
NBRBXGKOEOGLOI-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Dasabuvir foi absorvido após administração oral com Tma x médio de aproximadamente 4 a 5 horas.
Metabolismo
Dasabuvir é predominantemente metabolizado pelo CYP2C8 e em menor extensão pelo CYP3A.
Semi-Vida
Após a administração de dasabuvir com ombitasvir/ paritaprevir/ritonavir, a semi-vida plasmática média de dasabuvir foi de aproximadamente 6 horas.
Ligação plasmática
Dasabuvir tem uma elevada taxa de ligação às proteínas plasmáticas. Dasabuvir e o seu metabólito principal M1 ligaram-se numa percentagem superior a 99,5% e 94,5% respectivamente, às proteínas plasmáticas humanas num intervalo de concentração de 0,05 a 5μg/ml.
Excreção
Após uma dose de 400 mg de 14C-dasabuvir, aproximadamente 94% da radioactividade foi recuperada nas fezes com radioactividade limitada (aproximadamente 2%) na urina. O dasabuvir inalterado e o M1 representaram 26,2% e 31,5% da dose total nas fezes. O M1 é eliminado principalmente através da excreção biliar directa, com a contribuição da glucoronidação mediada pela UGT e, em pequena medida pelo metabolismo oxidativo.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Exviera
Licença
AbbVie Ltd
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
