Dabigatrano etexilato
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Ethyl 3-{[(2-{[(4-{N'-hexyloxycarbonyl carbamimidoyl}phenyl)amino]methyl}-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl)carbonyl] (pyridin-2-yl-amino)propanoate
PubChem
135565674
DrugBank
DB06695
ChemSpider
4948999
Código ATC
B01
|
B01AE07
DCB
09622
UNII
2E18WX195X
KEGG
D07144
ChEBI
CHEBI:70746
ChEMBL
CHEMBL539697
Fórmula química
C34H41N7O5
Massa molar
627.734 g/mol
SMILES
O=C (OCC) CCN (c1ncccc1) C (=O) c4ccc2c (nc (n2C) CNc3ccc (C (=N\C (=O) OCCCCCC) \N) cc3) c4
InChI
1S/C34H41N7O5/c1-4-6-7-10-21-46-34 (44) 39-32 (35) 24-12-15-26 (16-13-24) 37-23-30-38-27-22-25 (14-17-28 (27) 40 (30) 3) 33 (43) 41 (20-18-31 (42) 45-5-2) 29-11-8-9-19-36-29/h8-9, 11-17, 19, 22, 37H, 4-7, 10, 18, 20-21, 23H2, 1-3H3, (H2, 35, 39, 44)
Key
KSGXQBZTULBEEQ-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
180 +/- 3 (DSC: 10 K min^-1 heating rate)
Ponto de ebulição
827.9°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 4.66e-03 g/l
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade do Dabigatrano etexilato é de 3–7%.
Metabolismo
Enzimas CYP450 não estão envolvidas no metabolismo de dabigatran, portanto, não é esperado para interagir com fármacos que são metabolizados pelas isoenzimas CYP. Dabigatrano é normalmente metabolizada por esterases e carboxilesterases microssomais. Acylglucoronides farmacologicamente activos são formadas por conjugação. Quatro isómeros posicionais, 1-O, 2-O, 3-O-, e 4-O, existe acylglucuronides, cada um representando menos de 10% de dabagatran plasma total.
Semi-Vida
A semi-vida do Dabigatrano etexilato é de 12–17 h.
Ligação plasmática
Observou-se uma baixa taxa de ligação independente da concentração do dabigatrano às proteínas plasmáticas humanas (34%-35%).
Excreção
O Dabigatrano é principalmente excretados na urina (85%). A excreção fecal representa 6% da dose administrada por via oral. Dabigatrano é eliminado essencialmente inalterada através dos rins, a uma taxa de 100 ml / min, que corresponde à taxa de filtração glomerular.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Pradaxa
Licença
Boehringer Ingelheim International GmbH
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
