Crofelemer
O que é
Crofelemer é um medicamento botânico para o tratamento de diarreia associada a medicamentos anti-HIV, como inibidores da transcriptase reversa analógica de nucleosídeo e inibidores de protease.
Outros usos possíveis incluem diarreia em crianças, diarreia infecciosa aguda e diarreia em pacientes com síndrome do intestino irritável.
É uma proantocianidina oligomérica purificada do "sangue de dragão", a seiva da árvore sul-americana Croton lechleri.
Outros usos possíveis incluem diarreia em crianças, diarreia infecciosa aguda e diarreia em pacientes com síndrome do intestino irritável.
É uma proantocianidina oligomérica purificada do "sangue de dragão", a seiva da árvore sul-americana Croton lechleri.
Usos comuns
Para o tratamento sintomático da diarreia não infecciosa em pacientes adultos com HIV/AIDS em uso de tratamento anti-retroviral.
Tipo
Molécula pequena.
História
Foi desenvolvido inicialmente pela Napo Pharmaceuticals, que a licenciou para a Glenmark Pharmaceuticals em 140 mercados emergentes e para a Salix Pharmaceuticals nos EUA, UE e em alguns outros mercados. Um estudo clínico de Fase III para diarreia em pacientes com HIV foi concluído em 2012 e o medicamento foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em 31 de dezembro de 2012.
Indicações
Para o tratamento sintomático da diarreia não infecciosa em pacientes adultos com HIV/AIDS em uso de tratamento anti-retroviral.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O medicamento é tomado por via oral e funciona bloqueando independentemente a tensão dois canais de cloreto estruturalmente não relacionados no intestino, a saber, o regulador de condutância transmembranar da fibrose cística (CFTR) com uma inibição máxima in vitro de cerca de 60% e o canal de cloreto activado por cálcio anoctamina 1, com uma inibição máxima de mais de 90%.
Este é um mecanismo de acção até agora não descrito.
Como resultado da inibição do canal, menos iões cloreto são excretados no intestino, o que também diminui a excreção de iões sódio e água, melhorando a consistência das fezes e reduzindo a duração da diarreia.
O mecanismo parece ser selectivo, pois outros canais envolvidos na secreção de fluidos intestinais, como os canais de sódio e potássio, não são afectados pelo crofelemer, nem a sinalização de AMPc ou cálcio.
A substância dificilmente é absorvida do intestino para a corrente sanguínea e, consequentemente, é excretada pelas fezes.
Este é um mecanismo de acção até agora não descrito.
Como resultado da inibição do canal, menos iões cloreto são excretados no intestino, o que também diminui a excreção de iões sódio e água, melhorando a consistência das fezes e reduzindo a duração da diarreia.
O mecanismo parece ser selectivo, pois outros canais envolvidos na secreção de fluidos intestinais, como os canais de sódio e potássio, não são afectados pelo crofelemer, nem a sinalização de AMPc ou cálcio.
A substância dificilmente é absorvida do intestino para a corrente sanguínea e, consequentemente, é excretada pelas fezes.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para diarreia: 125 mg por via oral duas vezes ao dia.
Administração
Via oral.
Não esmague, mastigue ou quebre o comprimido de libertação retardada. Engula-o inteiro.
Não esmague, mastigue ou quebre o comprimido de libertação retardada. Engula-o inteiro.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao crofelemer.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos adversos comuns podem incluir:
- inchaço, gás; ou
- sintomas de resfriado, como nariz entupido, espirros, tosse.
- inchaço, gás; ou
- sintomas de resfriado, como nariz entupido, espirros, tosse.
Advertências
Gravidez:Usar durante a gravidez apenas se for claramente necessário.
Aleitamento:Deve-se tomar a decisão de interromper a amamentação ou o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe. Os efeitos no lactente são desconhecidos.
Precauções Gerais
Antes de iniciar o tratamento com crofelemer, poderá ter de realizar exames médicos para garantir que não tem diarreia infecciosa.
Siga todas as instruções no seu rótulo da prescrição. Não tome este medicamento em quantidades maiores ou menores ou por mais tempo que o recomendado.
Pare de usar crofelemer e fale com o médico imediatamente se tiver:
- urina escura, icterícia (amarelecimento da pele ou olhos);
- chiado, aperto no peito, dificuldade em respirar; ou
- agravamento da diarreia.
Siga todas as instruções no seu rótulo da prescrição. Não tome este medicamento em quantidades maiores ou menores ou por mais tempo que o recomendado.
Pare de usar crofelemer e fale com o médico imediatamente se tiver:
- urina escura, icterícia (amarelecimento da pele ou olhos);
- chiado, aperto no peito, dificuldade em respirar; ou
- agravamento da diarreia.
Cuidados com a Dieta
Pode tomar crofelemer com ou sem alimentos.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose esquecida assim que se lembrar. Ignore a dose esquecida se estiver quase na hora da próxima dose programada. Não tome medicamento extra para compensar a dose em falta.
Cuidados no Armazenamento
Armazene à temperatura ambiente, longe da humidade e do calor.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Usar durante a gravidez apenas se for claramente necessário.
Deve-se tomar a decisão de interromper a amamentação ou o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Os efeitos no lactente são desconhecidos.
Usar durante a gravidez apenas se for claramente necessário.
Deve-se tomar a decisão de interromper a amamentação ou o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Os efeitos no lactente são desconhecidos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
