Cloromadinona + Etinilestradiol

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Renal
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Cloromadinona + Etinilestradiol
Fórmula Estrutural - Cloromadinona + Etinilestradiol
Nome IUPAC Sem informação.
Número CAS Sem informação.
PubChem Sem informação.
DrugBank Sem informação.
ChemSpider Sem informação.
Código ATC G03 | G03AA
DCB Sem informação.
UNII Sem informação.
KEGG Sem informação.
ChEBI Sem informação.
ChEMBL Sem informação.
Fórmula química Sem informação.
Massa molar Sem informação.
SMILES Sem informação.
InChI Sem informação.
Key Sem informação.
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade O Acetato de cloromadinona (ACM) é absorvido rápida e quase completamente. A biodisponibilidade sistémica do ACM é elevada, já que não sofre metabolismo de primeira passagem. Os picos de concentrações plasmáticas são atingidos após 1-2 horas.

O Etinilestradiol administrado oralmente é rápida e completamente absorvido. A biodisponibilidade média oral de cerca de 45% com uma grande variação interindividual de cerca de 20-65%.
Metabolismo Diversos processos de redução e oxidação e a conjugação com glucurónidos e sulfatos resultam numa grande variedade de metabólitos do Acetato de cloromadinona (ACM). Os principais metabólitos presentes no plasma humano são 3- e 3-hidroxi-ACM, cujas semi-vidas não diferem essencialmente da do ACM não metabolizado. Os metabólitos 3-hidroxi exibem actividade androgénica semelhante à do ACM. Na urina, os metabólitos do acetato de cloromadinona aparecem predominantemente sob a forma conjugada. Após hidrólise enzimática, o principal metabólito é o 2-hidroxi-ACM, além dos metabólitos 3-hidroxi e di-hidroxi

Durante a absorção e a primeira passagem pelo fígado, o etinilestradiol é extensivamente metabolizado.
Semi-Vida Acetato de cloromadinona (ACM): O ACM é eliminado do plasma com uma semi-vida média de cerca de 34 horas (após uma dose única) e 36-39 horas (após doses repetidas).

Os níveis séricos de etinilestradiol decrescem em duas fases, caracterizadas por semi-vidas de cerca de 1 hora e de cerca de 10 - 20 horas, respectivamente. A semi-vida de eliminação de metabólito é de cerca de 1 dia.
Ligação plasmática A fracção do ACM ligada às proteínas plasmáticas humanas, principalmente à albumina, excede os 95%. Todavia, o ACM não possui afinidade de ligação às SHBG (sex-hormone-binding globulin) ou CBG (corticosteroid-binding globulin). No organismo, o acetato de cloromadinona acumula-se principalmente no tecido adiposo.

O Etinilestradiol encontra-se fortemente, mas não especificamente, ligado à albumina sérica (aproximadamente 98%), e induz um aumento nas concentrações séricas de SHBG. Foi determinado um volume de distribuição aparente de cerca de 2,8 - 8,6 l/kg.
Excreção Após administração oral, o ACM e os seus metabólitos são excretados na urina e nas fezes, em quantidades aproximadamente iguais.

Não há eliminação de substância inalterada, os metabólitos de etinilestradiol são eliminados numa razão urinária/biliar de 4:6.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Belara, Libeli
Licença Sem informação.
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oral.
Notas, Referências & Links Externos

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Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021