Clormadinona
O que é
O acetato de clormadinona às vezes abreviado como CMA, e também conhecido como 17α-acetoxi-6 -cloro-6-dehydroprogesterone, é uma progestina esteroidal com (e, por extensão antiestrogénicas) efeitos antiandrogénio e antigonadotrófica adicional.
CMA tem sido utilizado no tratamento de hemorragia vaginal, oligomenorreia, polimenorreia, hipermenorreia, amenorreia secundária, e endometriose.
Também foi utilizado clinicamente como um contraceptivo hormonal, e em parte devido à sua capacidade para diminuir os níveis de estrogénio, mas também para melhorar a eficácia na Contracepção, clormadinona tem sido frequentemente combinada com etinilestradiol estradiol para esta finalidade.
CMA tem sido utilizado no tratamento de hemorragia vaginal, oligomenorreia, polimenorreia, hipermenorreia, amenorreia secundária, e endometriose.
Também foi utilizado clinicamente como um contraceptivo hormonal, e em parte devido à sua capacidade para diminuir os níveis de estrogénio, mas também para melhorar a eficácia na Contracepção, clormadinona tem sido frequentemente combinada com etinilestradiol estradiol para esta finalidade.
Usos comuns
Contracepção hormonal.
Tipo
Molécula pequena.
História
O CMA foi descoberto e descrito pela primeira vez em 1959.
Na década de 1960, o CMA foi introduzido como um componente dos contraceptivos orais.
CMA foi o primeiro progestágeno a ser estudado como uma pílula somente de progestágeno ("minipílula").
Na década de 1960, o CMA foi introduzido como um componente dos contraceptivos orais.
CMA foi o primeiro progestágeno a ser estudado como uma pílula somente de progestágeno ("minipílula").
Indicações
Contracepção hormonal.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
CMA tem actividade progestogénica, efeitos antigonadotrópicos, actividade antiandrogénica e fraca actividade glicocorticóide.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Cloromadinona.
As contra-indicações de pílulas anticoncepcionais combinadas, como aquelas que contêm EE e CMA, incluem gravidez conhecida ou suspeita, lactação e amamentação, uma história ou susceptibilidade conhecida a tromboembolismo, colestase (mas não cirrose hepática ou hepatite crónica) e cancro de mama, entre outros.
O CMA é um teratógeno em animais e pode ter o potencial de causar danos fetais, como feminização de fetos machos, entre outros defeitos.
As contra-indicações de pílulas anticoncepcionais combinadas, como aquelas que contêm EE e CMA, incluem gravidez conhecida ou suspeita, lactação e amamentação, uma história ou susceptibilidade conhecida a tromboembolismo, colestase (mas não cirrose hepática ou hepatite crónica) e cancro de mama, entre outros.
O CMA é um teratógeno em animais e pode ter o potencial de causar danos fetais, como feminização de fetos machos, entre outros defeitos.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos colaterais mais comuns de pílulas anticoncepcionais contendo EE e CMA de baixa dosagem foram encontrados para incluir anormalidades menstruais, dor de cabeça (37%), náuseas (23%), sensibilidade mamária (22%) e corrimento vaginal (19%) entre outros.
Essas formulações não afectam negativamente o desejo ou função sexual nas mulheres e apresentam pouco ou nenhum risco de depressão, alterações de humor ou ganho de peso.
Altas doses de CMA estão associadas à disfunção sexual (por exemplo, libido reduzida, disfunção eréctil), redução dos pelos corporais, insuficiência adrenal e alterações no metabolismo de carboidratos.
Por outro lado, não compartilha os efeitos adversos dos estrogénios, como desconforto mamário e ginecomastia.
CMA não aumenta o risco de tromboembolismo venoso.
Há um relato de caso de dermatite autoimune de progesterona com CMA.
De forma semelhante a outras progestinas, mas em contraste com a progesterona, descobriu-se que o CMA aumenta significativamente o risco de cancro de mama quando usado em combinação com um estrogénio na terapia hormonal da menopausa.
Nenhuma anormalidade nos testes de função hepática foi observada em mulheres que tomam pílulas anticoncepcionais combinadas contendo CMA ou CPA.
Ao contrário do CPA, o CMA em altas doses não parece estar associado à hepatotoxicidade.
Da mesma forma que o acetato de megestrol e o acetato de medroxiprogesterona, o CMA parece mostrar menos potencial para genotoxicidade e carcinogenicidade hepática do que o CPA em bioensaios. Isso parece estar relacionado à falta do grupo metileno C1α, 2α do CPA nesses esteróides.
Foi relatado um caso de carcinoma hepatocelular em uma mulher que tomava uma pílula anticoncecional contendo CMA.
No entanto, a incidência de tumores hepáticos em mulheres em associação com pílulas anticoncecionais contendo CMA parece ser semelhante à de pílulas anticoncepcionais contendo outros progestágenos.
Essas formulações não afectam negativamente o desejo ou função sexual nas mulheres e apresentam pouco ou nenhum risco de depressão, alterações de humor ou ganho de peso.
Altas doses de CMA estão associadas à disfunção sexual (por exemplo, libido reduzida, disfunção eréctil), redução dos pelos corporais, insuficiência adrenal e alterações no metabolismo de carboidratos.
Por outro lado, não compartilha os efeitos adversos dos estrogénios, como desconforto mamário e ginecomastia.
CMA não aumenta o risco de tromboembolismo venoso.
Há um relato de caso de dermatite autoimune de progesterona com CMA.
De forma semelhante a outras progestinas, mas em contraste com a progesterona, descobriu-se que o CMA aumenta significativamente o risco de cancro de mama quando usado em combinação com um estrogénio na terapia hormonal da menopausa.
Nenhuma anormalidade nos testes de função hepática foi observada em mulheres que tomam pílulas anticoncepcionais combinadas contendo CMA ou CPA.
Ao contrário do CPA, o CMA em altas doses não parece estar associado à hepatotoxicidade.
Da mesma forma que o acetato de megestrol e o acetato de medroxiprogesterona, o CMA parece mostrar menos potencial para genotoxicidade e carcinogenicidade hepática do que o CPA em bioensaios. Isso parece estar relacionado à falta do grupo metileno C1α, 2α do CPA nesses esteróides.
Foi relatado um caso de carcinoma hepatocelular em uma mulher que tomava uma pílula anticoncecional contendo CMA.
No entanto, a incidência de tumores hepáticos em mulheres em associação com pílulas anticoncecionais contendo CMA parece ser semelhante à de pílulas anticoncepcionais contendo outros progestágenos.
Advertências
Gravidez:A clomardinona não deve ser utilizada durante a gravidez, pois desconhecem-se os riscos potenciais para o feto e/ou bebé.
Aleitamento:A clomardinona não deve ser utilizada durante a amamentação, pois desconhecem-se os riscos potenciais para o feto e/ou bebé.
Precauções Gerais
No tratamento da amenorreia, adverte-se que o sangramento menstrual ocorre após 3 a 7 dias da suspensão do medicamento.
Quando ocorrer esquecimento de uma dose durante o tratamento do sangramento uterino, recomenda-se tomar a dose seguinte antes de decorridas 24 horas, pois, de outro modo, a eficácia terapêutica seria alterada.
Pelo contrário, no tratamento da pré-menopausa e alterações correlatas, deve-se continuar com a dose seguinte na ordem sequencial.
Deve-se administrar com precaução, já que a clormadinona diminui a tolerância à glicose, pode aumentar a retenção de líquidos e provocar alterações associadas com asma, agravar as funções renais e cardíacas, epilepsia e enxaqueca.
Com a finalidade de diminuir o risco de tromboembolismo, recomenda-se a suspensão do tratamento no mínimo quatro semanas antes de uma cirurgia programada ou de imobilização prolongada.
A seguir, deve-se reiniciar o tratamento não antes de duas semanas posteriores ao evento.
Apesar da observação de um aumento na incidência de nódulos mamários em cadelas da raça Beagle tratadas com clomardinona em doses 25 vezes mais altas do que as recomendadas para o uso humano, esse efeito não foi considerado preditivo de efeito carcinogénico em seres humanos.
Quando ocorrer esquecimento de uma dose durante o tratamento do sangramento uterino, recomenda-se tomar a dose seguinte antes de decorridas 24 horas, pois, de outro modo, a eficácia terapêutica seria alterada.
Pelo contrário, no tratamento da pré-menopausa e alterações correlatas, deve-se continuar com a dose seguinte na ordem sequencial.
Deve-se administrar com precaução, já que a clormadinona diminui a tolerância à glicose, pode aumentar a retenção de líquidos e provocar alterações associadas com asma, agravar as funções renais e cardíacas, epilepsia e enxaqueca.
Com a finalidade de diminuir o risco de tromboembolismo, recomenda-se a suspensão do tratamento no mínimo quatro semanas antes de uma cirurgia programada ou de imobilização prolongada.
A seguir, deve-se reiniciar o tratamento não antes de duas semanas posteriores ao evento.
Apesar da observação de um aumento na incidência de nódulos mamários em cadelas da raça Beagle tratadas com clomardinona em doses 25 vezes mais altas do que as recomendadas para o uso humano, esse efeito não foi considerado preditivo de efeito carcinogénico em seres humanos.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
A CMA foi estudada em homens com cancro de próstata avançado em doses massivas de 1.000 a 2.000 mg/dia por via oral e 100 a 500 mg/dia por injecção intramuscular, sem descrição de efeitos adversos graves ou toxicidade.
A CMA foi estudada em homens com cancro de próstata avançado em doses massivas de 1.000 a 2.000 mg/dia por via oral e 100 a 500 mg/dia por injecção intramuscular, sem descrição de efeitos adversos graves ou toxicidade.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Solifenacina + Tansulosina Clormadinona
Observações: n.d.Interacções: TANSULOSINA: A co-administração com outros antagonistas dos receptores alfa1-adrenérgicos pode originar efeitos hipotensores. In vitro, a fração livre da tansulosina no plasma humano não foi alterada pelo diazepam, propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenac, glibenclamida, sinvastatina ou varfarina. Por sua vez, a tansulosina não altera as frações livres do diazepam, propranolol, triclormetiazida ou clormadinona. Contudo, o diclofenac e a varfarina podem aumentar a taxa de eliminação da tansulosina. Estudos in vitro com a tansulosina demonstraram que, em concentrações terapêuticas, a tansulosina não inibe CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ou 3A4. Assim, é improvável a ocorrência de interacções da tansulosina com fármacos metabolizados por estas enzimas CYP. - Clormadinona
Dutasterida + Tansulosina Clormadinona
Observações: Não foram realizados estudos de interacção fármaco-fármaco com Dutasterida / Tansulosina.Interacções: TANSULOSINA: A administração concomitante do cloridrato de tansulosina com fármacos que possam reduzir a pressão arterial, incluindo anestésicos, inibidores PDE5 e outros bloqueadores adrenérgicos alfa-1, poderá levar à potenciação dos efeitos hipotensores. Dutasterida-tansulosina não deverá ser utilizada em associação com outros bloqueadores adrenérgicos alfa-1. A administração concomitante de cloridrato de tansulosina e cetoconazol (um inibidor forte do CYP3A4) resultou num aumento da Cmáx e AUC do cloridrato de tansulosina num fator de 2,2 e 2,8 respectivamente. A administração concomitante de cloridrato de tansulosina e paroxetina (um inibidor forte do CYP2D6) resultou num aumento da Cmáx e AUC do cloridrato de tansulosina num fator de 1,3 e 1,6 respectivamente. Quando administrado concomitantemente com um inibidor forte do CYP3A4, é esperado um aumento semelhante na exposição dos metabolizadores fracos do CYP2D6 quando comparados com os metabolisadores extensos. Os efeitos da administração concomitante de inibidores do CYP3A4 e CYP2D6 com cloridrato de tansulosina não foram avaliados clinicamente, contudo existe um potencial para aumento significativo da exposição à tansulosina. A administração concomitante de cloridrato de tansulosina (0,4 mg) e cimetidina (400 mg de seis em seis horas durante seis dias) resultou na diminuição da depuração (26%) e no aumento na AUC (44%) do cloridrato de tansulosina. Deverá ser tida precaução na utilização de dutasterida-tansulosina em associação com cimetidina. Não foi realizado um estudo de interacção de fármacos entre o cloridrato de tansulosina e a varfarina. Os resultados de estudos limitados in vitro e in vivo são inconclusivos. Deverá ser tida precaução na administração concomitante de varfarina e cloridrato de tansulosina. Não foram observadas interacções quando o cloridrato de tansulosina foi administrado concomitantemente com atenolol, enalapril, nifedipina ou teofilina. A administração concomitante de furosemida origina a diminuição dos níveis plasmáticos da tansulosina, no entanto não são necessários ajustes posológicos uma vez que os níveis permanecem dentro do intervalo normal. In vitro, nem o diazepam ou propanolol, triclorometiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenac, glibenclamida e sinvastatina alteram a fração livre da tansulosina no plasma humano. A tansulosina também não altera as frações livres de diazepam, propanolol, triclormetiazida e clormadinona. Não foram observadas interacções ao nível do metabolismo hepático durante os estudos in vitro com frações microssomais de fígado (representativas do sistema metabolizador enzimático de fármacos associado ao citocromo P450), envolvendo amitriptilina, salbutamol e glibenclamida. No entanto, o diclofenac pode aumentar a taxa de eliminação da tansulosina. - Clormadinona
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A clomardinona não deve ser utilizada durante a gravidez nem durante a amamentação, pois desconhecem-se os riscos potenciais para o feto e/ou bebé.
A clomardinona não deve ser utilizada durante a gravidez nem durante a amamentação, pois desconhecem-se os riscos potenciais para o feto e/ou bebé.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Julho de 2025
