Cloreto de lutécio (177Lu)
O que é
Radiofármacos.
Cloreto de lutécio é uma forma radioactiva do elemento lutécio, conhecida como lutécio (177Lu).
O lutécio (do latim "Lutetia", nome antigo da cidade de Paris, França) é um elemento químico de símbolo Lu , de número atómico 71 ( 71 protões e 71 electrões) apresenta massa atómica 175 u.
À temperatura ambiente, o lutécio encontra-se no estado sólido. Faz parte do grupo das terras raras.
Por ser um elemento muito caro, sua aplicação é limitada, entretanto, encontra alguns usos na indústria do petróleo.
O Cloreto de lutécio é um tipo de medicamento denominado precursor radiofarmacêutico. Cloreto de lutécio (177Lu).
O Cloreto de lutécio é utilizado para a marcação radioactiva de medicamentos, uma técnica na qual os medicamentos são marcados (radiomarcados) com uma forma radioactiva do elemento lutécio, conhecida como lutécio (177Lu).
Cloreto de lutécio é uma forma radioactiva do elemento lutécio, conhecida como lutécio (177Lu).
O lutécio (do latim "Lutetia", nome antigo da cidade de Paris, França) é um elemento químico de símbolo Lu , de número atómico 71 ( 71 protões e 71 electrões) apresenta massa atómica 175 u.
À temperatura ambiente, o lutécio encontra-se no estado sólido. Faz parte do grupo das terras raras.
Por ser um elemento muito caro, sua aplicação é limitada, entretanto, encontra alguns usos na indústria do petróleo.
O Cloreto de lutécio é um tipo de medicamento denominado precursor radiofarmacêutico. Cloreto de lutécio (177Lu).
O Cloreto de lutécio é utilizado para a marcação radioactiva de medicamentos, uma técnica na qual os medicamentos são marcados (radiomarcados) com uma forma radioactiva do elemento lutécio, conhecida como lutécio (177Lu).
Usos comuns
O Cloreto de lutécio é utilizado para a marcação radioactiva de medicamentos, uma técnica na qual os medicamentos são marcados (radiomarcados) com uma forma radioactiva do elemento lutécio, conhecida como lutécio (177Lu).
Estes medicamentos podem, então, ser utilizados em procedimentos médicos para transportar a radioactividade para onde esta é necessária no organismo, como locais com células tumorais.
O Cloreto de lutécio só é utilizado para marcação radioactiva de medicamentos que foram desenvolvidos especificamente para a utilização com a substância activa cloreto de lutécio (177Lu).
A utilização dos medicamentos marcados com lutécio (177Lu) envolve a exposição a pequenas quantidades de radioactividade.
O médico e o médico de medicina nuclear consideraram que o benefício clínico que obterá do procedimento com o radiofármaco é superior ao risco da radiação.
Estes medicamentos podem, então, ser utilizados em procedimentos médicos para transportar a radioactividade para onde esta é necessária no organismo, como locais com células tumorais.
O Cloreto de lutécio só é utilizado para marcação radioactiva de medicamentos que foram desenvolvidos especificamente para a utilização com a substância activa cloreto de lutécio (177Lu).
A utilização dos medicamentos marcados com lutécio (177Lu) envolve a exposição a pequenas quantidades de radioactividade.
O médico e o médico de medicina nuclear consideraram que o benefício clínico que obterá do procedimento com o radiofármaco é superior ao risco da radiação.
Tipo
Sem informação.
História
Foi descoberto em 1878 por Jean-Charles Marignac, mais tarde em 1907 um químico francês Georges Urbain conseguiu separar as impurezas da itérbia em dois outros compostos na tentativa de purificá-los para obter as características físicas e químicas do mesmo, mas sem muito sucesso, aos quais deu o nome de neoiterbia e lutércia, respectivamente chamados de itérbio e lutécio actualmente.
Indicações
O Cloreto de lutécio é um precursor radiofarmacêutico.
Não se destina a uma utilização directa nos doentes.
Este medicamento destina-se apenas a ser utilizado para a marcação radioactiva de moléculas transportadoras desenvolvidas e autorizadas especificamente para a marcação radioactiva com este radionuclídeo.
Não se destina a uma utilização directa nos doentes.
Este medicamento destina-se apenas a ser utilizado para a marcação radioactiva de moléculas transportadoras desenvolvidas e autorizadas especificamente para a marcação radioactiva com este radionuclídeo.
Classificação CFT
19.5 : PREPARAÇÕES RADIOFARMACÊUTICAS (Radiofármacos)
Mecanismo De Acção
O cloreto de lutécio (177Lu) é produzido por irradiação do 176Lu com neutrões.
Decai por emissão de radiação beta de um máximo de 498 keV para 177Hf-háfnio.
O 177Lu-lutécio tem uma semi-vida de 6647 dias.
As propriedades farmacodinâmicas dos medicamentos marcados com lutécio (177Lu) preparados por marcação radioactiva com o Cloreto de lutécio, antes da administração, dependerão da natureza do medicamento a ser radiomarcado.
Decai por emissão de radiação beta de um máximo de 498 keV para 177Hf-háfnio.
O 177Lu-lutécio tem uma semi-vida de 6647 dias.
As propriedades farmacodinâmicas dos medicamentos marcados com lutécio (177Lu) preparados por marcação radioactiva com o Cloreto de lutécio, antes da administração, dependerão da natureza do medicamento a ser radiomarcado.
Posologia Orientativa
O Cloreto de lutécio é um precursor radiofarmacêutico.
Não se destina a uma utilização directa nos doentes.
Este medicamento destina-se apenas a ser utilizado para a marcação radioactiva de moléculas transportadoras desenvolvidas e autorizadas especificamente para a marcação radioactiva com este radionuclídeo.
A quantidade de Cloreto de lutécio necessária para a marcação radioactiva e a quantidade do produto a ser radiomarcado com lutécio (177Lu) que é subsequentemente administrada dependerá do medicamento a ser radiomarcado e da sua utilização prevista.
Não se destina a uma utilização directa nos doentes.
Este medicamento destina-se apenas a ser utilizado para a marcação radioactiva de moléculas transportadoras desenvolvidas e autorizadas especificamente para a marcação radioactiva com este radionuclídeo.
A quantidade de Cloreto de lutécio necessária para a marcação radioactiva e a quantidade do produto a ser radiomarcado com lutécio (177Lu) que é subsequentemente administrada dependerá do medicamento a ser radiomarcado e da sua utilização prevista.
Administração
O Cloreto de lutécio destina-se à marcação radioactiva in vitro de medicamentos que são subsequentemente administrados pela via de administração autorizada.
O Cloreto de lutécio não deve ser administrado directamente no doente.
Antes da administração de Cloreto de lutécio, beba quantidades abundantes de água antes de receber o medicamento radiomarcado de modo a urinar com tanta frequência quanto possível nas primeiras horas que se seguem ao procedimento.
O Cloreto de lutécio não deve ser administrado directamente no doente.
Antes da administração de Cloreto de lutécio, beba quantidades abundantes de água antes de receber o medicamento radiomarcado de modo a urinar com tanta frequência quanto possível nas primeiras horas que se seguem ao procedimento.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Cloreto de lutécio.
Gravidez confirmada ou suspeita ou quando a possibilidade de gravidez não foi excluída.
Gravidez confirmada ou suspeita ou quando a possibilidade de gravidez não foi excluída.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
As reacções adversas na sequência da administração intravenosa de medicamentos marcados com lutécio (177Lu) preparados por marcação radioactiva com o Cloreto de lutécio dependerão do medicamento específico a ser utilizado.
Em cada doente, a exposição à radiação deve ser justificada em função do benefício clínico provável.
A actividade administrada tem de assegurar que a dose de radiação resultante é tão baixa quanto razoavelmente possível, tendo em conta a necessidade de alcançar o resultado terapêutico pretendido.
A exposição a radiações ionizantes está associada à indução de neoplasias e a um potencial de desenvolvimento de deficiências hereditárias.
A dose de radiação resultante da exposição terapêutica pode resultar numa incidência mais elevada de cancro e mutações.
Em todos os casos, é necessário garantir que os riscos da radiação são inferiores aos da própria doença.
Em cada doente, a exposição à radiação deve ser justificada em função do benefício clínico provável.
A actividade administrada tem de assegurar que a dose de radiação resultante é tão baixa quanto razoavelmente possível, tendo em conta a necessidade de alcançar o resultado terapêutico pretendido.
A exposição a radiações ionizantes está associada à indução de neoplasias e a um potencial de desenvolvimento de deficiências hereditárias.
A dose de radiação resultante da exposição terapêutica pode resultar numa incidência mais elevada de cancro e mutações.
Em todos os casos, é necessário garantir que os riscos da radiação são inferiores aos da própria doença.
Advertências
Gravidez:A utilização de medicamentos marcados com lutécio (177Lu) está contra-indicada em casos de gravidez confirmada ou suspeita ou quando a possibilidade de gravidez não foi excluída.
Aleitamento:Se a administração for considerada necessária, a amamentação deve ser interrompida e o leite materno recolhido eliminado.
Precauções Gerais
Como as demais terras raras, se supõem que o metal tem uma baixa toxicidade, porém o lutécio como seus compostos devem ser manuseados com a máxima precaução. Mesmo que não desempenhe nenhum papel biológico no corpo humano, acredita-se que o lutécio estimula o metabolismo.
Justificação individual da relação risco-benefício:
Em cada doente, a exposição à radiação deve ser justificada pelo benefício provável.
A actividade administrada deve, em todos os casos, ser tão baixa quanto razoavelmente possível para alcançar o efeito terapêutico necessário.
O Cloreto de lutécio não se destina a ser administrado directamente ao doente, mas a ser utilizado para a marcação radioactiva de moléculas transportadoras, tais como anticorpos monoclonais, péptidos ou outros substratos.
Advertências gerais:
Os medicamentos radioactivos só devem ser recebidos, utilizados e administrados por pessoas autorizadas, em ambientes clínicos designados.
A sua recepção, conservação, utilização, transferência e eliminação estão sujeitas aos regulamentos e/ou licenças adequadas das autoridades oficiais competentes.
Os medicamentos radioactivos só devem ser preparados pelo utilizador de forma a satisfazer os requisitos tanto de segurança radioactiva, como de qualidade farmacêutica. Devem ser tomadas precauções assépticas adequadas.
Protecção contra a radiação:
A administração de uma actividade alta (7400 MBq) do medicamento marcado com lutécio (177Lu) resulta numa taxa de dose radioactiva média a 1 m de distância do doente de 4-11 µSv/h após 24 horas.
Este é um valor inferior ao limiar considerado aceitável para receber alta da clínica (20 µSv/h).
Para uma pessoa na proximidade do doente, pressupondo uma exposição contínua a 2 m e uma semi-vida biológica infinita (nenhuma eliminação pelo doente depois de receber alta do hospital), esta taxa de dose resultará numa dose global de cerca de 0,6 mSv, o que corresponde aproximadamente a metade do limite da dose definido para o público em geral (1 mSv/ano).
Justificação individual da relação risco-benefício:
Em cada doente, a exposição à radiação deve ser justificada pelo benefício provável.
A actividade administrada deve, em todos os casos, ser tão baixa quanto razoavelmente possível para alcançar o efeito terapêutico necessário.
O Cloreto de lutécio não se destina a ser administrado directamente ao doente, mas a ser utilizado para a marcação radioactiva de moléculas transportadoras, tais como anticorpos monoclonais, péptidos ou outros substratos.
Advertências gerais:
Os medicamentos radioactivos só devem ser recebidos, utilizados e administrados por pessoas autorizadas, em ambientes clínicos designados.
A sua recepção, conservação, utilização, transferência e eliminação estão sujeitas aos regulamentos e/ou licenças adequadas das autoridades oficiais competentes.
Os medicamentos radioactivos só devem ser preparados pelo utilizador de forma a satisfazer os requisitos tanto de segurança radioactiva, como de qualidade farmacêutica. Devem ser tomadas precauções assépticas adequadas.
Protecção contra a radiação:
A administração de uma actividade alta (7400 MBq) do medicamento marcado com lutécio (177Lu) resulta numa taxa de dose radioactiva média a 1 m de distância do doente de 4-11 µSv/h após 24 horas.
Este é um valor inferior ao limiar considerado aceitável para receber alta da clínica (20 µSv/h).
Para uma pessoa na proximidade do doente, pressupondo uma exposição contínua a 2 m e uma semi-vida biológica infinita (nenhuma eliminação pelo doente depois de receber alta do hospital), esta taxa de dose resultará numa dose global de cerca de 0,6 mSv, o que corresponde aproximadamente a metade do limite da dose definido para o público em geral (1 mSv/ano).
Cuidados com a Dieta
Não aplicável.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
A presença de cloreto de lutécio (177Lu) livre no organismo após uma administração acidental de Cloreto de lutécio provocará um aumento da toxicidade da medula óssea e danos nas células estaminais hematopoiéticas.
Por conseguinte, em caso de administração acidental do Cloreto de lutécio, a radiotoxicidade para o doente tem de ser reduzida por meio da administração imediata (ou seja, no período de 1 hora) de preparados que contenham quelantes, tais como Ca-DTPA ou Ca-EDTA, por forma a aumentar a eliminação do radionuclídeo do organismo.
Os seguintes preparados têm de estar disponíveis nas instituições médicas que utilizam o Cloreto de lutécio para a marcação radioactiva de moléculas transportadoras para fins terapêuticos:
- Ca-DTPA (dietilenotriaminopenta-acetato de cálcio trissódico) ou
- Ca-EDTA (etilenodiaminotetra-acetato de cálcio dissódico)
Estes agentes quelantes ajudam à eliminação da radiotoxicidade do lutécio (177Lu) através de uma permuta entre o ião de cálcio no complexo e o ião de lutécio (177Lu). Devido à capacidade dos ligandos quelantes (DTPA, EDTA) para formar complexos hidrossolúveis, os complexos e o lutécio (177Lu) ligado são rapidamente eliminados pelos rins.
Deve administrar-se 1 g dos agentes quelantes por injecção intravenosa lenta ao longo de 3-4 minutos ou por perfusão (1 g em 100-250 ml de glicose ou cloreto de sódio 9 mg/ml (0,9%) solução injectável).
A eficácia quelante atinge o nível máximo imediatamente após a exposição ou no período de uma hora, quando o radionuclídeo se encontra em circulação ou disponível nos fluidos tecidulares e no plasma.
Contudo, um intervalo pós-exposição > 1 hora não impede a administração e a acção eficaz do quelante, mesmo se com eficiência reduzida.
A administração intravenosa não deve ser prolongada por mais de 2 horas.
Em qualquer caso, os parâmetros sanguíneos do doente têm de ser monitorizados e devem ser tomadas medidas adequadas imediatamente se existirem evidências de lesões na medula óssea.
A toxicidade do lutécio (177Lu) livre devido à libertação in vivo da biomolécula marcada no organismo durante a terapêutica pode ser reduzida por administração posterior de agentes quelantes.
A presença de cloreto de lutécio (177Lu) livre no organismo após uma administração acidental de Cloreto de lutécio provocará um aumento da toxicidade da medula óssea e danos nas células estaminais hematopoiéticas.
Por conseguinte, em caso de administração acidental do Cloreto de lutécio, a radiotoxicidade para o doente tem de ser reduzida por meio da administração imediata (ou seja, no período de 1 hora) de preparados que contenham quelantes, tais como Ca-DTPA ou Ca-EDTA, por forma a aumentar a eliminação do radionuclídeo do organismo.
Os seguintes preparados têm de estar disponíveis nas instituições médicas que utilizam o Cloreto de lutécio para a marcação radioactiva de moléculas transportadoras para fins terapêuticos:
- Ca-DTPA (dietilenotriaminopenta-acetato de cálcio trissódico) ou
- Ca-EDTA (etilenodiaminotetra-acetato de cálcio dissódico)
Estes agentes quelantes ajudam à eliminação da radiotoxicidade do lutécio (177Lu) através de uma permuta entre o ião de cálcio no complexo e o ião de lutécio (177Lu). Devido à capacidade dos ligandos quelantes (DTPA, EDTA) para formar complexos hidrossolúveis, os complexos e o lutécio (177Lu) ligado são rapidamente eliminados pelos rins.
Deve administrar-se 1 g dos agentes quelantes por injecção intravenosa lenta ao longo de 3-4 minutos ou por perfusão (1 g em 100-250 ml de glicose ou cloreto de sódio 9 mg/ml (0,9%) solução injectável).
A eficácia quelante atinge o nível máximo imediatamente após a exposição ou no período de uma hora, quando o radionuclídeo se encontra em circulação ou disponível nos fluidos tecidulares e no plasma.
Contudo, um intervalo pós-exposição > 1 hora não impede a administração e a acção eficaz do quelante, mesmo se com eficiência reduzida.
A administração intravenosa não deve ser prolongada por mais de 2 horas.
Em qualquer caso, os parâmetros sanguíneos do doente têm de ser monitorizados e devem ser tomadas medidas adequadas imediatamente se existirem evidências de lesões na medula óssea.
A toxicidade do lutécio (177Lu) livre devido à libertação in vivo da biomolécula marcada no organismo durante a terapêutica pode ser reduzida por administração posterior de agentes quelantes.
Terapêutica Interrompida
Não aplicável.
Cuidados no Armazenamento
Conservar na embalagem de origem para proteger da radiação.
Não são necessárias precauções especiais de conservação.
A conservação dos radiofármacos deve ser feita em conformidade com a regulamentação nacional relativa a materiais radioactivos.
Não são necessárias precauções especiais de conservação.
A conservação dos radiofármacos deve ser feita em conformidade com a regulamentação nacional relativa a materiais radioactivos.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Quando se pretende proceder à administração de medicamentos radioactivos a uma mulher com potencial para engravidar, é importante determinar se a mulher em causa está ou não grávida.
Qualquer mulher que apresente um atraso na menstruação deve ser considerada grávida, até prova em contrário.
Em caso de dúvida acerca de uma potencial gravidez (se a mulher apresentar um atraso na menstruação, se a menstruação for muito irregular, etc.), devem ser disponibilizadas à doente técnicas alternativas que não envolvam radiação ionizante (caso existam). Antes da utilização de medicamentos marcados com 177Lu, é necessário excluir a possibilidade de gravidez através da realização de um teste adequado/validado.
A utilização de medicamentos marcados com lutécio (177Lu) está contra-indicada em casos de gravidez confirmada ou suspeita ou quando a possibilidade de gravidez não foi excluída.
Se a administração for considerada necessária, a amamentação deve ser interrompida e o leite materno recolhido eliminado.
Quando se pretende proceder à administração de medicamentos radioactivos a uma mulher com potencial para engravidar, é importante determinar se a mulher em causa está ou não grávida.
Qualquer mulher que apresente um atraso na menstruação deve ser considerada grávida, até prova em contrário.
Em caso de dúvida acerca de uma potencial gravidez (se a mulher apresentar um atraso na menstruação, se a menstruação for muito irregular, etc.), devem ser disponibilizadas à doente técnicas alternativas que não envolvam radiação ionizante (caso existam). Antes da utilização de medicamentos marcados com 177Lu, é necessário excluir a possibilidade de gravidez através da realização de um teste adequado/validado.
A utilização de medicamentos marcados com lutécio (177Lu) está contra-indicada em casos de gravidez confirmada ou suspeita ou quando a possibilidade de gravidez não foi excluída.
Se a administração for considerada necessária, a amamentação deve ser interrompida e o leite materno recolhido eliminado.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Outubro de 2024
