Clofazimina + Dapsona + Rifampicina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
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Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
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DCB
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UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
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Key
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Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
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Solubilidade
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Biodisponibilidade
A absorção da clofazimina varia de 45 a 62% após a administração oral em pacientes com hanseníase. A co-administração de uma dose de 200 mg de clofazimina com alimentos resultou em uma Cmax de 0,41 mg / L com um Tmax de 8 h; administrado em jejum, o Cmax correspondente foi 30% menor, enquanto o tempo para Cmax foi de 12 h.
A Dapsona é rapidamente e quase completamente absorvida a partir do tracto gastrointestinal. Após administração oral a biodisponibilidade é de 70-80%.
A Rifampicina é bem absorvida a partir do tracto gastrointestinal.
A Dapsona é rapidamente e quase completamente absorvida a partir do tracto gastrointestinal. Após administração oral a biodisponibilidade é de 70-80%.
A Rifampicina é bem absorvida a partir do tracto gastrointestinal.
Metabolismo
Três metabólitos foram identificados na urina após doses orais repetidas de clofazimina. Não está claro se esses metabólitos são farmacologicamente activos. O metabólito I pode ser o resultado da desalogenação hidrolítica da clofazimina e o metabólito II, presumivelmente, é formado por uma reacção de desaminação hidrolítica seguida por glucuronidação.
A dapsona sofre recirculação enterohepática, distribui-se em grande extensão, está presente na saliva e no leite materno e atravessa a placenta.
A rifampicina é metabolizada no fígado originando o derivado desacetilado o qual também possui actividade antibacteriana.
A dapsona sofre recirculação enterohepática, distribui-se em grande extensão, está presente na saliva e no leite materno e atravessa a placenta.
A rifampicina é metabolizada no fígado originando o derivado desacetilado o qual também possui actividade antibacteriana.
Semi-Vida
A semi-vida média de eliminação da clofazimina é de aproximadamente 25 dias.
A semi-vida da Dapsona varia de 10 a 80 horas.
A semi-vida plasmática da rifampicina após uma dose única, em adultos saudáveis, é de cerca de 3 horas.
A semi-vida da Dapsona varia de 10 a 80 horas.
A semi-vida plasmática da rifampicina após uma dose única, em adultos saudáveis, é de cerca de 3 horas.
Ligação plasmática
A clofazimina liga-se principalmente às beta-lipoproteínas (e, em menor grau, às alfa-lipoproteínas) no soro. Esta ligação foi saturável em concentrações de ~ 10 µg / mL. A ligação à gama-globulina e albumina é insignificante.
Cerca de 50 a 80% da dapsona presente na circulação e cerca de 100% do seu metabólito monoacetilado encontram-se ligados às proteínas plasmáticas.
A Rifampicina tem uma ligação às proteínas de cerca de 80%. A maior parte da fracção não ligada não é ionizada e consequentemente difunde-se livremente nos tecidos.
Cerca de 50 a 80% da dapsona presente na circulação e cerca de 100% do seu metabólito monoacetilado encontram-se ligados às proteínas plasmáticas.
A Rifampicina tem uma ligação às proteínas de cerca de 80%. A maior parte da fracção não ligada não é ionizada e consequentemente difunde-se livremente nos tecidos.
Excreção
Parte de uma dose ingerida de clofazimina é encontrada nas fezes, o que pode representar excreção na bile, e uma pequena quantidade também é eliminada na expectoração, sebo e suor. Excreção da droga inalterada e metabólitos na urina de 24 horas a coleção era insignificante.
A eliminação da dapsona é essencialmente renal, sendo apenas 20% eliminada sob a forma inalterada.
Até 30% da dose da Rifampicina é excretada na urina, com cerca de metade como substância inalterada.
A eliminação da dapsona é essencialmente renal, sendo apenas 20% eliminada sob a forma inalterada.
Até 30% da dose da Rifampicina é excretada na urina, com cerca de metade como substância inalterada.
Classificação legal
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Nome Comercial de Referência
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Licença
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Cat. Gravidez
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Estado Legal
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Via de Adm.
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Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
