Clascoterona
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
[(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] propanoate
PubChem
11750009
DrugBank
DB12499
ChemSpider
9924713
Código ATC
D10A
|
D10AX06
DCB
Sem informação.
UNII
XN7MM8XG2M
KEGG
D11451
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3590187
Fórmula química
C24H34O5
Massa molar
402.5
SMILES
CCC(=O)OC1(CCC2C1(CCC3C2CCC4=CC(=O)CCC34C)C)C(=O)CO
InChI
InChI=1S/C24H34O5/c1-4-21(28)29-24(20(27)14-25)12-9-19-17-6-5-15-13-16(26)7-10-22(15,2)18(17)8-11-23(19,24)3/h13,17-19,25H,4-12,14H2,1-3H3/t17-,18+,19+,22+,23+,24+/m1/s1
Key
GPNHMOZDMYNCPO-PDUMRIMRSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após aplicação tópica, a Clascoterona permeia a pele até os níveis dérmicos com absorção sistémica mínima. Após duas semanas, a média ± SD Cmax foi de 4,5 ± 2,9 ng/mL e a média ± SD área sob a concentração plasmática-tempo ao longo do intervalo de dosagem (AUCꞇ) foi de 37,1 ± 22,3 h*ng/mL. A concentração plasmática média ± SD média (Cavg) foi de 3,1 ± 1,9 ng/mL.
Metabolismo
De acordo com estudos in vitro e clínicos, o principal metabólito primário possível da clascoterona é a cortexolona, que é um metabólito inactivo. As concentrações plasmáticas de cortexolona estavam geralmente abaixo ou próximas do limite inferior de quantificação (0,5 ng/mL). Embora a clascoterona penetre na pele, a actividade sistémica da droga é limitada devido à rápida hidrólise da clascoterona no metabólito inactivo pela pele e esterases plasmáticas ou seja, carboxilesterase.
Semi-Vida
Informação não disponível.
Ligação plasmática
A clascoterona liga-se 84% a 89% às proteínas plasmáticas in vitro, independentemente das concentrações do fármaco.
Excreção
A excreção de clascoterona não foi totalmente caracterizada em humanos. Após aplicação tópica, a clascoterona é rapidamente hidrolisada na epiderme.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Administrar com precaução na gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Tópica.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
