Citrulina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
A Citrulina é um aminoácido que não é codificado pelo ADN, sendo produzido nas proteínas que o contêm a partir da arginina, por um processo enzimático.

Há pessoas que podem ter intolerância a alimentos com este aminoácido, como a melancia, de onde foi primeiramente isolado.

80% dos pacientes com artrite reumatóide e pessoas com deficiências genéticas chamadas de citrulinemia possuem esta intolerância.

A citrulina, junto com a arginina, participam do ciclo da ureia.
Usos comuns
Usado para suplementação nutricional, e também para o tratamento de escassez alimentar ou desequilíbrio.
Tipo
Molécula pequena.
História
O seu nome deriva de citrullus, a palavra latina para melancia, de onde foi isolado pela primeira vez em 1914 por Koga & Odake.

Foi finalmente identificado por Wada em 1930.
Indicações
É sobretudo usado como estimulante do apetite.
Classificação CFT

11.01.01.02 : SUPLEMENTOS DIETÉTICOS ORAIS MODULARES

Mecanismo De Acção
L-citrulina é convertida em L-arginina por sintetase do argininosuccinato. A L-arginina é, por sua vez, responsável pelos efeitos terapêuticaos de citrulina.

Muitas das actividades da L-arginina, incluindo as suas possíveis acções anti-aterogénicas, podem ser explicadas pelo papel como percursor de óxido nítrico ou NO.

O NO é produzido por todos os tecidos do corpo e desempenha um papel muito importante no sistema cardiovascular, no sistema imunitário e no sistema nervoso.

O NO é formado a partir de L-arginina através da sintetase da enzima de óxido nítrico ou sintetase (NOS), e os efeitos de NO são mediadas principalmente por 3', 5' -guanilato cíclico ou GMP cíclico.

O NO activa a enzima guanilato ciclase, que catalisa a síntese de GMP cíclico de guanosina trifosfato ou GTP. O GMP cíclico é convertido em ácido guanílico através da enzima fosfodiesterase cíclica GMP.

O NOS é uma enzima contendo heme com algumas sequências semelhantes para o citocromo P-450 reductase. Existem várias isoformas de NOS, duas das quais são elementos constitutivos e outra é induzível por estímulos imunológicos.

A NOS constitutiva encontrada no endotélio vascular é designado eNOS e o que está presente no cérebro, espinal-medula e sistema nervoso periférico é designado nNOS.

A forma da NOS induzida por estímulos inflamatórios ou imunológicos é conhecido por iNOS. O iNOS pode ser expresso de forma constitutiva em tecidos específicos tais como o epitélio pulmonar.

Todas as sintetases de óxido nítrico utilizam NADPH (fosfato de nicotinamida adenina dinucleotídeo reduzida) e oxigénio (O2) como co-substratos, assim como os cofactores FAD (flavina adenina dinucleótido), FMN (flavina mononucleótido), tetrahidrobiopterina e heme.

Curiosamente, o ácido ascórbico parece aumentar a actividade da NOS, aumentando a tetrahidrobiopterina intracelular.

eNOS e nNOS sintetizam NO em resposta a um aumento da concentração de iões de cálcio ou, em alguns casos, em resposta a estímulos independentes do cálcio, tais como stress de corte.

Os estudos in vitro de NOS indicam que o Km da enzima para a L-arginina está na gama micromolar.

A concentração de L-arginina em células endoteliais, assim como noutras células, e no plasma está na gama mil imolar.

O que isto significa é que, sob condições fisiológicas, a NOS é saturada com o seu substrato de L-arginina.

Por outras palavras, não seria de esperar que a L-arginina limitasse a velocidade da enzima, e não parece que os níveis suprafisiológicos de L-arginina, que pode ocorrer com a suplementação oral do aminoácido, fizessem qualquer diferença no que diz respeito à NÃO produção.

A reacção parece ter atingido o seu nível máximo. No entanto, estudos in vivo demonstraram que, sob certas condições, por exemplo, hipercolesterolemia, a L-arginina pode aumentar a vasodilatação dependente do endotélio e da produção de NO.
Posologia Orientativa
Adultos e idosos: 3 ampolas por dia.
Crianças: 2 ampolas por dia.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersesibilidade conhecida à Citrulina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Devido à citrulina apresentar um pH ácido, podem ocorrer no início do tratamento alguns casos de dor gástrica que, contudo, desaparece com a continuação do mesmo.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Como medida de precaução, este medicamento não deve ser usado durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Na ausência de dados sobre a excreção deste medicamento pelo leite materno, o seu uso deve ser desaconselhado nas mães que amamentam.
Precauções Gerais
Uma ampola de citrulina contém em média 30 mg de sódio para ajustamento do pH e isso deve ser levado em conta para doentes submetidos a uma dieta sem sal.

Devido ao pH ácido, o conteúdo das ampolas deve ser diluído num copo com água ou numa bebida açucarada e preferencialmente tomada às refeições.
Cuidados com a Dieta
Tomar à hora das refeições, num copo com água ou com uma bebida açucarada.
Terapêutica Interrompida
Tomar a dose omitida assim que se lembrar não devendo nunca duplicar as doses.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25ºC.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Não existem disponíveis estudos teratogénicos em animais. Até esta data não existem relatórios clínicos a cerca de qualquer efeito fetotóxico ou malformações. Contudo, a monitorização de gravidezes expostas a este medicamento e insuficiente para garantir a ausência de qualquer risco.
Por esta razão e como medida de precaução, este medicamento não deve ser usado durante a gravidez.

Na ausência de dados sobre a excreção deste medicamento pelo leite materno, o seu uso deve ser desaconselhado nas mães que amamentam.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021