Citrato de orfenadrina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
A orfenadrina é um medicamento anticolinérgico da classe dos anti-histamínicos etanolamina; está intimamente relacionado com a difenidramina.
É usado para tratar dores musculares e ajudar no controle motor da doença de Parkinson, mas foi amplamente substituído por medicamentos mais novos.
Essa substância é considerada uma droga suja devido ao seu múltiplo mecanismo de acção em diferentes vias.
Usos comuns
A Orfenadrina é usada para ajudar a relaxar certos músculos do corpo e aliviar a rigidez, dor e desconforto causado por entorses ou outras lesões musculares.

Uma forma específica de Orfenadrina é também utilizada para aliviar o tremor causado pela doença de Parkinson.

No entanto, a Orfenadrina não susbtitui o exercício, fisioterapia ou outros tratamentos que o médico pode recomendar para o seu problema.

A Orfenadrina actua no sistema nervoso central (SNC), para produzir os seus efeitos relaxantes musculares.

A Orfenadrina também possui outras acções anticolinérgicas que produzem efeitos úteis na doença de Parkinson.

As acções anticolinérgicas da orfenadrina no SNC também podem ser responsáveis por alguns dos seus efeitos colaterais.
Tipo
Molécula pequena.
História
A orfenadrina foi descoberta e desenvolvido na década de 1940.
Indicações
Indicado para o tratamento da doença de Parkinson.
Classificação CFT

2.5.1 : Anticolinérgicos

Mecanismo De Acção
A Orfenadrina liga-se e inibe ambos os receptores H1 da histamina e receptores NMDA.

Restaura as perturbações motoras induzidas por neurolépticos, em particular a hipercinesia.

A deficiência de dopamina no corpo estriado aumenta os efeitos estimulantes do sistema colinérgico. Esta estimulação é contrabalançada pelo efeito anticolinérgico da Orfenadrina.

Pode ter um efeito relaxante sobre os espasmos musculares esqueléticos e tem um efeito de elevação do humor.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Vias Oral, Injectável.
Contra-Indicações
Não use Orfenadrina se:
– é alérgico à Orfenadrina
– tem glaucoma ou obstrução intestinal, uma úlcera de estômago, um bloqueio da bexiga e certos problemas do esófago (por exemplo, bloqueio ou dificuldade para engolir), aumento da próstata, ou miastenia grave.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária; dificuldade em respirar; inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.

Suspenda o uso de Orfenadrina e contacte o Médico imediatamente se tiver algum destes efeitos secundários graves:
- Batimentos cardíacos rápidos ou irregulares;
- Confusão, ansiedade, agitação, tremores, alucinações;
- Convulsões, ou
- Urinar menos que o habitual ou não o conseguir fazer.

Efeitos secundários menos graves podem incluir:
- Boca ou garganta seca;
- Visão turva, pupilas dilatadas;
- Dor de cabeça;
- Sonolência, tonturas;
- Náuseas, vómitos, prisão de ventre; ou
- Fraqueza.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Como a segurança não foi estabelecida, é melhor evitar o uso no início da gravidez, a menos que os benefícios superem os riscos potenciais.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:O benefício deve superar o risco durante a amamentação.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico verifique o seu progresso em visitas regulares para se certificar de que Orfenadrina está a funcionar correctamente. Podem ser necessários exames de sangue para verificar se há efeitos indesejáveis.

A Orfenadrina pode causar um tipo grave de reacção alérgica chamada de anafilaxia. A Anafilaxia pode ser fatal e exige atenção médica imediata.

Fale com o médico imediatamente se tiver uma erupção cutânea, comichão, inchaço da face, língua e garganta; problemas de respiração, ou dor no peito depois de usar Orfenadrina.

A Orfenadrina pode levar algumas pessoas a ficarem tontas, fracas, ou menos alerta do que normalmente. Também pode causar fraqueza muscular em algumas pessoas.

Certifique-se que sabe como reagir aos efeitos da Orfenadrina antes de conduzir, utilizar máquinas, ou executar tarefas que poderiam ser perigosas se ficar tonto ou não estiver alerta e capaz de ver bem.

A Orfenadrina pode aumentar os efeitos do álcool e outros depressores do SNC (medicamentos que retardam o funcionamento do sistema nervoso, podendo causar sonolência).

Alguns exemplos de depressores do SNC são anti-histamínicos ou medicamentos para a febre do feno, outras alergias ou constipações, sedativos, tranquilizantes, ou terapia do sono, fármacos de prescrição para a dor ou narcóticos; barbitúricos; medicamentos para convulsões, outros relaxantes musculares; ou anestésicos, incluindo alguns anestésicos dentais.

Não ingira bebidas alcoólicas.

A Orfenadrina pode causar secura da boca. Para o alívio temporário, usar doces sem açúcar ou chiclets, derreta pedaços de gelo na boca, ou usar um substituto da saliva.

No entanto, se a boca seca persistir por mais de duas semanas, consulte o seu Dentista.

Se a secura da boca persistir, pode aumentar a probabilidade de doenças dentárias, incluindo a cárie dentária, doença periodontal, e infecções por fungos.

Não tome outros medicamentos que não tenham sido discutidos com o médico.

Isso inclui a prescrição de medicamentos com ou sem receita (OTC), e ervas ou suplementos vitamínicos.
Cuidados com a Dieta
Não ingerir bebidas alcoólicas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.

Uma overdose de orfenadrina pode ser fatal.
Os sintomas de sobredosagem podem incluir visão enevoada, ritmo cardíaco acelerado, confusão, respiração fraca ou superficial, pele fria ou húmida, sensação de desmaio, ou convulsões.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar. Se for quase altura da sua próxima dose, salte a dose e tome o medicamento na hora marcada.
Não tome medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa.

Evite o congelamento.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Bupropiom (Bupropiona) Citrato de orfenadrina

Observações: n.d.
Interacções: O bupropiom é metabolizado no seu principal metabólito ativo, hidroxibupropiom, principalmente pelo citocromo P450 CYP2B6. A administração concomitante de medicamentos que possam afectar o metabolismo do bupropiom pela isoenzima CYP2B6 (por ex. substractos da CYP2B6) ciclofosfamida, ifosfamida e inibidores da CYP2B6: orfenadrina, ticlopidina, clopidogrel), pode resultar num aumento dos níveis plasmáticos do bupropiom e numa diminuição dos níveis do metabólito ativo, hidroxibupropiom. As consequências clínicas da inibição do metabolismo do bupropiom pela enzima CYP2B6, e as alterações consequentes na razão bupropiom- hidroxibupropiom, são atualmente desconhecidas. - Citrato de orfenadrina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Bupropiom + Naltrexona Citrato de orfenadrina

Observações: n.d.
Interacções: A co-administração de medicamentos, que podem inibir o metabolismo do bupropiom através da isoenzima CYP2B6 (por exemplo, substratos da CYP2B6: Ciclofosfamida, ifosfamida, e inibidores da CYP2B6: orfenadrina, ticlopidina, clopidogrel), pode resultar num aumento dos níveis plasmáticos do bupropiom e numa diminuição dos níveis do metabólito activo hidroxibupropiom. As consequências clínicas da inibição do metabolismo do bupropiom via enzima CYP2B6 e as consequentes alterações no rácio bupropiom/hidroxibupropiom são atualmente desconhecidas, mas podem levar potencialmente a uma eficácia reduzida da associação naltrexona/bupropiom. - Citrato de orfenadrina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Citrato de orfenadrina
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Não foram realizados estudos de reprodução animal. Não há dados controlados na gravidez humana.

A segurança não foi estabelecida durante a gravidez.
Como a segurança não foi estabelecida, é melhor evitar o uso no início da gravidez, a menos que os benefícios superem os riscos potenciais.

Veja as referências
Advertências de amamentação com orfenadrina

O benefício deve superar o risco durante a amamentação.
Não existem dados sobre os efeitos deste medicamento no lactente ou seus efeitos na produção de leite.
Os benefícios da amamentação para o desenvolvimento e a saúde devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica da mãe deste medicamento e quaisquer efeitos adversos potenciais ao bebé amamentado do medicamento ou da condição materna subjacente.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024