Ciproterona + Valerato de estradiol

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Ciproterona + Valerato de estradiol
Fórmula Estrutural - Ciproterona + Valerato de estradiol
Nome IUPAC Sem informação.
Número CAS Sem informação.
PubChem Sem informação.
DrugBank Sem informação.
ChemSpider Sem informação.
Código ATC G03 | G03FA
DCB Sem informação.
UNII Sem informação.
KEGG Sem informação.
ChEBI Sem informação.
ChEMBL Sem informação.
Fórmula química Sem informação.
Massa molar Sem informação.
SMILES Sem informação.
InChI Sem informação.
Key Sem informação.
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade O Acetato de ciproterona é completamente absorvido numa ampla escala de dosagens. A biodisponibilidade absoluta do acetato de ciproterona é quase completa (88% da dose).

A absorção do Valerato de estradiol é rapidamente e completamente absorvido.
Metabolismo O Acetato de ciproterona é metabolizado através de várias vias que envolvem reacções como hidroxilações e conjugações. O metabólito principal no plasma humano é o 15β-hidroxi derivado.

O estradiol é metabolizado principalmente no fígado, mas também extra-hepaticamente, como por ex. nos intestinos, rins, músculos esqueléticos e órgãos alvo.
Semi-Vida A eliminação renal e biliar do Acetato de ciproterona é realizada com uma semi-vida de 1,9 dias. Os metabólitos plasmáticos foram eliminados a uma taxa similar (semi-vida de 1,7 dias).

A semi-vida do Valerato de estradiol é cerca de 13-20h.
Ligação plasmática O acetato de ciproterona encontra-se quase exclusivamente ligado à albumina plasmática. Cerca de 3,5%-4% dos níveis totais do fármaco estão livres. Devido ao facto da ligação às proteínas ser inespecífica, as alterações dos níveis da SHBG ("Sex Hormone Binding Globulin") não afectam a farmacocinética do acetato de ciproterona.

O estradiol liga-se à albumina e à globulina transportadora de hormonas sexuais (Sex Hormone Binding Globuline-SHBG). A fracção de estradiol livre no soro é de aprox. 1-1,5% e a fracção ligada à SHBG é de cerca de 30-40%.
Excreção Algumas frações da dose do Acetato de ciproterona são eliminadas inalteradas com a bílis. A maior parte da dose é eliminada sob a forma de metabólitos, por via urinária e biliar numa relacção de 3:7.

A depuração sérica total de estradiol após uma única administração por via intravenosa mostra uma elevada variabilidade entre 10 e 30 ml/min/kg. Uma determinada proporção de metabólitos do estradiol é eliminada na bílis e submetida a uma circulação entero-hepática. No final, os metabólitos do estradiol são eliminados na urina principalmente como sulfatos e glucoronidos.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Climen
Licença Bayer Portugal, S.A.
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oral.
Notas, Referências & Links Externos

Bayer

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Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021