Ciproterona + Etinilestradiol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
107694
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
G03
|
G03HB01
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C44H53ClO6
Massa molar
713.34102
SMILES
CC (=O) C1 (CCC2C1 (CCC3C2C=C (C4=CC (=O) C5CC5C34C) Cl) C) OC (=O) C.CC12CCC3C
(C1CCC2 (C#C) O) CCC4=C3C=CC (=C4) O
InChI
1S/C24H29ClO4. C20H24O2/c1-12 (26) 24 (29-13 (2) 27) 8-6-16-14-10-20 (25) 19-11-21 (28) 15-9-18 (15) 23 (19, 4) 17 (14) 5-7-22 (16, 24) 3;1-3-20 (22) 11-9-18-17-6-4-13-12-14 (21) 5-7-15 (13) 16 (17) 8-10-19 (18, 20) 2/h10-11, 14-18H, 5-9H2, 1-4H3;1, 5, 7, 12, 16-18, 21-22H, 4, 6, 8-11H2, 2H3/t14-, 15+, 16-, 17-, 18?, 22-, 23-, 24-;16-, 17-, 18+, 19+, 20+/m01/s1
Key
RWYFURDDADFSHT-RBBHPAOJSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O Acetato de ciproterona é completamente absorvido numa ampla escala de dosagens. A biodisponibilidade absoluta do acetato de ciproterona é quase completa (88% da dose).
O Etinilestradiol administrado oralmente é rápida e completamente absorvido. A biodisponibilidade média oral de cerca de 45% com uma grande variação interindividual de cerca de 20-65%.
O Etinilestradiol administrado oralmente é rápida e completamente absorvido. A biodisponibilidade média oral de cerca de 45% com uma grande variação interindividual de cerca de 20-65%.
Metabolismo
O Acetato de ciproterona é metabolizado através de várias vias que envolvem reacções como hidroxilações e conjugações. O metabólito principal no plasma humano é o 15β-hidroxi derivado.
Durante a absorção e a primeira passagem pelo fígado, o etinilestradiol é extensivamente metabolizado.
Durante a absorção e a primeira passagem pelo fígado, o etinilestradiol é extensivamente metabolizado.
Semi-Vida
A eliminação renal e biliar do Acetato de ciproterona é realizada com uma semi-vida de 1,9 dias. Os metabólitos plasmáticos foram eliminados a uma taxa similar (semi-vida de 1,7 dias).
Os níveis séricos de etinilestradiol decrescem em duas fases, caracterizadas por semi-vidas de cerca de 1 hora e de cerca de 10 - 20 horas, respectivamente. A semi-vida de eliminação de metabólito é de cerca de 1 dia..
Os níveis séricos de etinilestradiol decrescem em duas fases, caracterizadas por semi-vidas de cerca de 1 hora e de cerca de 10 - 20 horas, respectivamente. A semi-vida de eliminação de metabólito é de cerca de 1 dia..
Ligação plasmática
O acetato de ciproterona encontra-se quase exclusivamente ligado à albumina plasmática. Cerca de 3,5%-4% dos níveis totais do fármaco estão livres. Devido ao facto da ligação às proteínas ser inespecífica, as alterações dos níveis da SHBG ("Sex Hormone Binding Globulin") não afectam a farmacocinética do acetato de ciproterona.
O Etinilestradiol encontra-se fortemente, mas não especificamente, ligado à albumina sérica (aproximadamente 98%), e induz um aumento nas concentrações séricas de SHBG. Foi determinado um volume de distribuição aparente de cerca de 2,8 - 8,6 l/kg.
O Etinilestradiol encontra-se fortemente, mas não especificamente, ligado à albumina sérica (aproximadamente 98%), e induz um aumento nas concentrações séricas de SHBG. Foi determinado um volume de distribuição aparente de cerca de 2,8 - 8,6 l/kg.
Excreção
Algumas fracções da dose do Acetato de ciproterona são eliminadas inalteradas com a bílis. A maior parte da dose é eliminada sob a forma de metabólitos, por via urinária e biliar numa relacção de 3:7.
Não há eliminação de substância inalterada, os metabólitos de etinilestradiol são eliminados numa razão urinária/biliar de 4:6.
Não há eliminação de substância inalterada, os metabólitos de etinilestradiol são eliminados numa razão urinária/biliar de 4:6.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Diane 35
Licença
Berlifarma - Especialidades Farmacêuticas, Lda.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
