Cinacalcet
O que é
O Cinacalcet (INN) sob a forma de cloridrato é um medicamento que atua como um calcimimético (isto é, que imita a ação do cálcio em tecidos) por ativação alostérica do recetor sensível ao cálcio, o que é expresso em vários tecidos de órgãos humanos.
Usos comuns
O Cinacalcet é usado para tratar o hiperparatiroidismo (funcionamento hiperactivo das glândulas paratiroides) em pessoas que se encontram em diálise a longo prazo para a doença renal.
O Cinacalcet também é usado para baixar os níveis de cálcio em pessoas com cancro da glândula paratiróide.
O Cinacalcet também é usado para baixar os níveis de cálcio em pessoas com cancro da glândula paratiróide.
Tipo
Molécula pequena.
História
Cinacalcet foi aprovado nos Estados Unidos em março de 2004, e na União Europeia em outubro de 2004.
Foi o primeiro modulador de recetor acoplado à proteína G alostérica a entrar no mercado farmacêutico.
Foi o primeiro modulador de recetor acoplado à proteína G alostérica a entrar no mercado farmacêutico.
Indicações
Para o tratamento do hiperparatiroidismo secundário em pacientes com doença renal crónica que estão em hemodiálise ou diálise peritoneal.
Também para o tratamento de hipercalcemia em pacientes com carcinoma da paratiróide.
Também para o tratamento de hipercalcemia em pacientes com carcinoma da paratiróide.
Classificação CFT
9.6.4 : Hormonas e análogos
Mecanismo De Acção
Os recetores de detecção de cálcio na superfície da principal célula da glândula paratiróide são o principal regulador da secreção da paratormona (PTH).
O Cinacalcet baixa diretamente os níveis da hormona paratiróide, aumentando a sensibilidade da detecção de recetores de cálcio para ativação pelo cálcio extracelular, resultando na inibição da secreção da PTH.
A redução da PTH está associada a uma diminuição concomitante dos níveis de cálcio no soro.
O Cinacalcet baixa diretamente os níveis da hormona paratiróide, aumentando a sensibilidade da detecção de recetores de cálcio para ativação pelo cálcio extracelular, resultando na inibição da secreção da PTH.
A redução da PTH está associada a uma diminuição concomitante dos níveis de cálcio no soro.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
O Cinacalcet funciona melhor se for tomado com alimentos ou logo após uma refeição.
Não esmagar ou partir um comprimido de cinacalcet.
Engolir o comprimido inteiro.
O Cinacalcet funciona melhor se for tomado com alimentos ou logo após uma refeição.
Não esmagar ou partir um comprimido de cinacalcet.
Engolir o comprimido inteiro.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade conhecida ao cinacalcet.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Deve obter ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reação alérgica: urticária; dificuldade de respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Deve contactar o médico imediatamente se tiver um efeito colateral grave, tais como:
- Dormência ou sensação de formigueiro em volta da boca, ritmo cardíaco rápido ou lento, rigidez muscular ou contração, reflexos hiperactivos;
- Apreensão (convulsões);
- Sensação de falta de ar, mesmo com esforço leve;
- Inchaço, rápido aumento de peso, ou
- Sentir que vai desmaiar.
Os efeitos secundários menos graves podem incluir:
- Náuseas, vómitos, diarreia;
- Perda de apetite;
- Dor muscular, dor leve no peito;
- Tonturas, ou
- Fraqueza.
Deve contactar o médico imediatamente se tiver um efeito colateral grave, tais como:
- Dormência ou sensação de formigueiro em volta da boca, ritmo cardíaco rápido ou lento, rigidez muscular ou contração, reflexos hiperactivos;
- Apreensão (convulsões);
- Sensação de falta de ar, mesmo com esforço leve;
- Inchaço, rápido aumento de peso, ou
- Sentir que vai desmaiar.
Os efeitos secundários menos graves podem incluir:
- Náuseas, vómitos, diarreia;
- Perda de apetite;
- Dor muscular, dor leve no peito;
- Tonturas, ou
- Fraqueza.
Advertências
Gravidez:Cinacalcet só deve ser usado durante a gravidez se o benefício potencial justificar o potencial risco para o feto.
Aleitamento:Após uma avaliação cuidadosa do benefício/risco, deve ser tomada uma decisão para suspender a amamentação ou o tratamento com cinacalcet.
Condução:Foram notificadas tonturas e convulsões em doentes a tomar cinacalcet, o que pode ter influência sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico verifique o seu progresso em visitas regulares para se certificar de que o cinacalcet está a atuar correctamente.
Podem ser necessários exames de sangue para verificar se existem efeitos indesejáveis.
Não tomar outros medicamentos que não tenham sido discutidos com o médico.
No caso de tomar outros medicamentos juntamente com cinacalcet o médico pode ter de alterar a dose de um dos medicamentos ou cinacalcet.
O cinacalcet pode reduzir o cálcio no sangue.
Se tiver algum destes sintomas, deve consultar o médico imediatamente: cólicas abdominais ou estomacais, confusão; convulsões, dificuldade em respirar; batimentos cardíacos irregulares; humor ou alterações mentais; cãibras musculares nas mãos, braços, pés, pernas, rosto ou; dormência e formigueiro em volta da boca, dedos ou pés; falta de ar, ou tremores.
Podem ser necessários exames de sangue para verificar se existem efeitos indesejáveis.
Não tomar outros medicamentos que não tenham sido discutidos com o médico.
No caso de tomar outros medicamentos juntamente com cinacalcet o médico pode ter de alterar a dose de um dos medicamentos ou cinacalcet.
O cinacalcet pode reduzir o cálcio no sangue.
Se tiver algum destes sintomas, deve consultar o médico imediatamente: cólicas abdominais ou estomacais, confusão; convulsões, dificuldade em respirar; batimentos cardíacos irregulares; humor ou alterações mentais; cãibras musculares nas mãos, braços, pés, pernas, rosto ou; dormência e formigueiro em volta da boca, dedos ou pés; falta de ar, ou tremores.
Cuidados com a Dieta
A alimentação aumenta acentuadamente a biodisponibilidade do produto.
Os níveis de pico e da área sob a curva (exposição de substâncias) são aumentadas (82% e 68%, respetivamente) quando o produto é tomado com uma refeição rica em lípidos.
Tomar com alimentos ou logo após uma refeição.
Os níveis de pico e da área sob a curva (exposição de substâncias) são aumentadas (82% e 68%, respetivamente) quando o produto é tomado com uma refeição rica em lípidos.
Tomar com alimentos ou logo após uma refeição.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
A sobredosagem de cinacalcet pode conduzir a hipocalcemia.
No caso de sobredosagem, devem ser monitorizados os sinais e sintomas de hipocalcemia nos doentes, e o tratamento deve ser sintomático e de suporte. Uma vez que cinacalcet se liga fortemente às proteínas, a hemodiálise não é um tratamento eficaz para a sobredosagem.
A sobredosagem de cinacalcet pode conduzir a hipocalcemia.
No caso de sobredosagem, devem ser monitorizados os sinais e sintomas de hipocalcemia nos doentes, e o tratamento deve ser sintomático e de suporte. Uma vez que cinacalcet se liga fortemente às proteínas, a hemodiálise não é um tratamento eficaz para a sobredosagem.
Terapêutica Interrompida
Tomar a dose assim que se lembrar.
Não tomar a dose esquecida se for quase hora da próxima dose.
Não tomar medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Não tomar a dose esquecida se for quase hora da próxima dose.
Não tomar medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar à temperatura ambiente longe da humidade, luz e calor.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Cinacalcet Medicamentos que afetam os níveis de sódio sérico
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de cinacalcet e outros medicamentos conhecidos por reduzirem os valores séricos de cálcio pode aumentar o risco de hipocalcemia. - Medicamentos que afetam os níveis de sódio sérico
Cinacalcet Etelcalcetido (Velcalcetide)
Observações: n.d.Interacções: Não deve ser administrado etelcalcetido a doentes em tratamento com cinacalcet. - Etelcalcetido (Velcalcetide)
Cinacalcet Outros medicamentos
Observações: n.d.Interacções: Cinacalcet é metabolizado em parte pela enzima CYP3A4. A administração concomitante de 200 mg de cetoconazol duas vezes ao dia, um potente inibidor da CYP3A4, causou um aumento aproximado de 2 vezes nos valores do cinacalcet. Pode ser necessário um ajuste da dose de cinacalcet se um doente a receber cinacalcet iniciar ou suspender o tratamento com um potente inibidor (p. ex., cetoconazol, itraconazol, telitromicina, voriconazol, ritonavir) ou indutor (p. ex., rifampicina) desta enzima. Dados in vitro indicam que o cinacalcet é em parte metabolizado pela CYP1A2. Fumar induz a CYP1A2; a depuração de cinacalcet observada foi 36-38% superior em fumadores quando comparada com não fumadores. O efeito de inibidores da CYP1A2 (p. ex., fluvoxamina, ciprofloxacina) nos valores plasmáticos do cinacalcet não está estudado. O ajuste de dose pode ser necessário num doente que inicia ou para de fumar ou se inicia ou interrompe um tratamento concomitante com potentes inibidores da CYP1A2. - Outros medicamentos
Cinacalcet Carbonato de cálcio
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de carbonato de cálcio (1.500 mg em dose única) não alterou a farmacocinética de cinacalcet. - Carbonato de cálcio
Cinacalcet Sevelâmero
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de sevelamer (2.400 mg três vezes ao dia) não alterou a farmacocinética de cinacalcet. - Sevelâmero
Cinacalcet Pantoprazol
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante do pantoprazol (80 mg uma vez ao dia) não alterou a farmacocinética de cinacalcet. - Pantoprazol
Cinacalcet Substratos do CYP2D6
Observações: n.d.Interacções: Cinacalcet é um potente inibidor da CYP2D6. Podem ser necessários ajustes de doses de medicações concomitantes quando cinacalcet é administrado com medicamentos com janela terapêutica estreita, titulados individualmente, que são predominantemente metabolizados pela CYP2D6 (p. ex., flecainida, propafenona, metoprolol, desipramina, nortriptilina, clomipramina). - Substratos do CYP2D6
Cinacalcet Desipramina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de 90 mg de cinacalcet uma vez ao dia com 50 mg de desipramina, um antidepressivo tricíclico metabolizado primariamente pela CYP2D6, aumenta significativamente a exposição da desipramina em 3,6 vezes (IC 90% 3,0; 4,4) nos metabolizadores extensivos da CYP2D6. - Desipramina
Cinacalcet Dextrometorfano
Observações: n.d.Interacções: Doses múltiplas de 50 mg de cinacalcet aumentaram a AUC de 30 mg de dextrometorfano (metabolizado primariamente pela CYP2D6) em 11 vezes nos metabolizadores extensivos da CYP2D6. - Dextrometorfano
Cinacalcet Varfarina
Observações: n.d.Interacções: Doses orais múltiplas de cinacalcet não afectaram a farmacocinética ou farmacodinâmica (medida pelo tempo de protrombina e pelo factor de coagulação VII) da varfarina. A ausência de efeito de cinacalcet na farmacocinética da varfarina R e S e a ausência de autoindução em doentes com administrações múltiplas indicam que o cinacalcet não é indutor da CYP3A4, CYP1A2 ou CYP2C9 em seres humanos. - Varfarina
Cinacalcet Midazolam
Observações: n.d.Interacções: A coadministração por via oral de cinacalcet (90 mg) e midazolam (2 mg), um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5, não alterou a farmacocinética do midazolam. Estes dados sugerem que cinacalcet não deve alterar a farmacocinética das classes de medicamentos metabolizados pelas CYP3A4 e CYP3A5, entre os quais alguns imunossupressores, como a ciclosporina e o tacrolímus. - Midazolam
Tamoxifeno Cinacalcet
Observações: n.d.Interacções: A coadministração de inibidores potentes do CYP2D6 (ex. paroxetina, fluoxetina, quinidina, cincalcet ou bupropiom) deve ser evitada, uma vez que não pode ser excluída a redução da eficácia do tamoxifeno. - Cinacalcet
Etelcalcetido (Velcalcetide) Cinacalcet
Observações: Não foram realizados estudos de interacção. Não existem riscos conhecidos de interacção farmacocinética com etelcalcetido. In vitro, etelcalcetido não inibiu nem induziu as enzimas do CYP450, nem foi um substrato a metabolizar pelas enzimas do CYP450. In vitro, etelcalcetido não foi um substrato no mecanismo de efluxo e captação pelas proteínas de transporte; e etelcalcetido não foi um inibidor das proteínas de transporte comuns.Interacções: Não deve ser administrado cinacalcet durante o tratamento com Etelcalcetido. - Cinacalcet
Pitolisant Cinacalcet
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Inibidores da CYP2D6: A administração concomitante de pitolisant com paroxetina aumenta significativamente a Cmax média e o rácio da AUC0-72h do pitolisant, em cerca de 47% e 105%, respetivamente. Considerando a exposição duas vezes superior ao pitolisant, a sua administração concomitante com inibidores da CYP2D6 (por exemplo, paroxetina, fluoxetina, venlafaxina, duloxetina, bupropiona, quinidina, terbinafina, cinacalcet) deve ser feita com precaução. Pode eventualmente ser considerado um ajuste da dosagem durante a associação. - Cinacalcet
Oxihidróxido sucroférrico Cinacalcet
Observações: n.d.Interacções: Estudos in vitro com as seguintes substâncias ativas não revelaram qualquer interação significativa: cinacalcet, ciprofloxacina, clopidogrel, enalapril, hidroclorotiazida, metformina, metoprolol, nifedipina, pioglitazona e quinidina. - Cinacalcet
Eliglustato Cinacalcet
Observações: n.d.Interacções: Inibidores da CYP2D6: Em metabolizadores intermédios (MI) e extensivos (ME): Após doses repetidas de 84 mg de eliglustato duas vezes por dia em doentes não-MF, a administração concomitante de doses repetidas de 30 mg de paroxetina, um inibidor potente da CYP2D6, uma vez por dia resultou num aumento da Cmax e da AUC0-12 do eliglustato de 7,3 e 8,9 vezes, respetivamente. Em MI e ME, deve ser considerada a dose de 84 mg de eliglustato uma vez por dia quando se utiliza concomitantemente com um inibidor potente da CYP2D6 (p.ex., paroxetina, fluoxetina, quinidina, bupropiona). Para uma dosagem de 84 mg duas vezes por dia em doentes não-MF, é de prever que a utilização concomitante de inibidores moderados da CYP2D6 (p.ex., duloxetina, terbinafina, moclobemida, mirabegrom, cinacalcet, dronedarona) iria aumentar aproximadamente até 4 vezes a exposição ao eliglustato. Em MI e ME, deve proceder-se com cuidado relativamente aos inibidores moderados da CYP2D6. - Cinacalcet
Patirómero Cinacalcet
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de Patirómero não afetou, porém, a biodisponibilidade, conforme medida pela área sob a curva (AUC), de amlodipina, cinacalcet, clopidogrel, furosemida, lítio, metoprolol, trimetoprim, verapamilo e varfarina. - Cinacalcet
Difenidramina + Dextrometorfano Cinacalcet
Observações: n.d.Interacções: Inibidores da CYP2D6 O dextrometorfano é metabolizado pelo CYP2D6 e possui um extenso metabolismo de primeira passagem. O uso concomitante de inibidores potentes da enzima CYP2D6 pode aumentar as concentrações de dextrometorfano no organismo para níveis múltiplos mais altos que o normal. Isso aumenta o risco do paciente para efeitos tóxicos do dextrometorfano (agitação, confusão, tremor, insónia, diarreia e depressão respiratória) e desenvolvimento da síndrome da serotonina. Os inibidores potentes da enzima CYP2D6 incluem fluoxetina, paroxetina, quinidina e terbinafina. Em uso concomitante com quinidina, as concentrações plasmáticas de dextrometorfano aumentaram até 20 vezes, o que aumentou os efeitos adversos do agente no SNC. Amiodarona, flecainida e propafenona, ISRS, bupropiona, metadona, cinacalcet, haloperidol, perfenazina e tioridazina também têm efeitos semelhantes no metabolismo do dextrometorfano. Se for necessário o uso concomitante de inibidores da CYP2D6 e dextrometorfano, o paciente deve ser monitorado e a dose de dextrometorfano pode precisar ser reduzida. - Cinacalcet
Cetoconazol Cinacalcet
Observações: n.d.Interacções: Monitorização cuidadosa. Pode ser necessário um ajuste da dose de cinacalcet. - Cinacalcet
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Cinacalcet só deve ser usado durante a gravidez se o benefício potencial justificar o potencial risco para o feto.
É desconhecido se cinacalcet é excretado no leite humano. Cinacalcet é excretado no leite de ratos fêmeas que amamentam com uma elevada taxa leite/plasma.
Após uma avaliação cuidadosa do benefício/risco, deve ser tomada uma decisão para suspender a amamentação ou o tratamento com cinacalcet.
Foram notificadas tonturas e convulsões em doentes a tomar cinacalcet, o que pode ter influência sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Cinacalcet só deve ser usado durante a gravidez se o benefício potencial justificar o potencial risco para o feto.
É desconhecido se cinacalcet é excretado no leite humano. Cinacalcet é excretado no leite de ratos fêmeas que amamentam com uma elevada taxa leite/plasma.
Após uma avaliação cuidadosa do benefício/risco, deve ser tomada uma decisão para suspender a amamentação ou o tratamento com cinacalcet.
Foram notificadas tonturas e convulsões em doentes a tomar cinacalcet, o que pode ter influência sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2026
