Ciclotiazida
O que é
Ciclotiazida às vezes abreviado CTZ, é um diurético e anti-hipertensivo benzotiadiazida (tiazida).
Em 1993, descobriu-se que a ciclotiazida é um modulador alostérico positivo dos receptores AMPA e cainato, capaz de reduzir ou essencialmente eliminar a dessensibilização rápida do primeiro receptor e potencializar as correntes de glutamato mediadas por AMPA em até 18 vezes no nível mais alto. concentração testada (100 μM).
Além disso, em 2003, descobriu-se que a ciclotiazida também actua como um modulador alostérico negativo do receptor GABAA, inibindo potentemente as correntes mediadas por GABAA.
Em animais, é um poderoso convulsivo, aumentando fortemente a actividade epileptiforme e induzindo convulsões, mas sem produzir nenhuma morte neuronal aparente.
Descobriu-se que a ciclotiazida actua como um antagonista não competitivo do mGluR1.
Ele é selectivo para mGluR1 em relação a outros receptores metabotrópicos de glutamato.
Em 1993, descobriu-se que a ciclotiazida é um modulador alostérico positivo dos receptores AMPA e cainato, capaz de reduzir ou essencialmente eliminar a dessensibilização rápida do primeiro receptor e potencializar as correntes de glutamato mediadas por AMPA em até 18 vezes no nível mais alto. concentração testada (100 μM).
Além disso, em 2003, descobriu-se que a ciclotiazida também actua como um modulador alostérico negativo do receptor GABAA, inibindo potentemente as correntes mediadas por GABAA.
Em animais, é um poderoso convulsivo, aumentando fortemente a actividade epileptiforme e induzindo convulsões, mas sem produzir nenhuma morte neuronal aparente.
Descobriu-se que a ciclotiazida actua como um antagonista não competitivo do mGluR1.
Ele é selectivo para mGluR1 em relação a outros receptores metabotrópicos de glutamato.
Usos comuns
Como diurético, a ciclotiazida inibe a reabsorção activa de cloreto no túbulo distal inicial através do cotransportador Na-Cl, resultando num aumento na excreção de sódio, cloreto e água.
As tiazidas, como a ciclotiazida, também inibem o transporte de iões sódio através do epitélio tubular renal através da ligação ao transportador cloreto de sódio sensível às tiazidas. Isso resulta num aumento na excreção de potássio através do mecanismo de troca sódio-potássio.
O mecanismo anti-hipertensivo da ciclotiazida é menos conhecido, embora possa ser mediado por sua acção sobre as anidrases carbónicas no músculo liso ou por sua ação no canal de potássio activado por cálcio (KCa) de grande condutância, também encontrado no músculo liso.
A ciclotiazida é indicada como terapia adjuvante no edema associado a insuficiência cardíaca congestiva, cirrose hepática e terapia com corticosteróides e estrogénios. Também é indicado no tratamento da hipertensão como único agente terapêutico ou para aumentar a eficácia de outras drogas anti-hipertensivas nas formas mais graves de hipertensão.
As tiazidas, como a ciclotiazida, também inibem o transporte de iões sódio através do epitélio tubular renal através da ligação ao transportador cloreto de sódio sensível às tiazidas. Isso resulta num aumento na excreção de potássio através do mecanismo de troca sódio-potássio.
O mecanismo anti-hipertensivo da ciclotiazida é menos conhecido, embora possa ser mediado por sua acção sobre as anidrases carbónicas no músculo liso ou por sua ação no canal de potássio activado por cálcio (KCa) de grande condutância, também encontrado no músculo liso.
A ciclotiazida é indicada como terapia adjuvante no edema associado a insuficiência cardíaca congestiva, cirrose hepática e terapia com corticosteróides e estrogénios. Também é indicado no tratamento da hipertensão como único agente terapêutico ou para aumentar a eficácia de outras drogas anti-hipertensivas nas formas mais graves de hipertensão.
Tipo
Molécula pequena.
História
Ciclotiazida foi originalmente introduzido nos Estados Unidos em 1963 pela Eli Lilly e posteriormente também comercializado na Europa e Japão.
Indicações
A ciclotiazida é indicada como terapia adjuvante no edema associado a insuficiência cardíaca congestiva, cirrose hepática e terapia com corticosteróides e estrogénios. Também é indicado no tratamento da hipertensão como único agente terapêutico ou para aumentar a eficácia de outras drogas anti-hipertensivas nas formas mais graves de hipertensão.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A ciclotiazida é uma benzotiadiazida pertencente à classe dos diuréticos tiazídicos.
Além disso, este agente é capaz de inibir a rápida dessensibilização dos receptores ionotrópicos de glutamato do tipo ácido alfa-amino-3-hidroxi-5-metilisoxazol-4-propiônico (AMPA), potencializando assim as respostas de glutamato que podem induzir a actividade convulsiva. A ciclotiazida também inibe os receptores do ácido gama-aminobutírico (GABA)-A.
Ciclotiazida é 1,1-dióxido de 3,4-Dihidro-2H-1,2,4-benzotiadiazina substituído nas posições 3, 5 e 6 por um grupo 2-norbornen-5-il, cloro e um grupo sulfonamida, respectivamente. Um diurético tiazídico, tem sido usado no tratamento da hipertensão e edema. Tem um papel como um diurético e um agente anti-hipertensivo.
Além disso, este agente é capaz de inibir a rápida dessensibilização dos receptores ionotrópicos de glutamato do tipo ácido alfa-amino-3-hidroxi-5-metilisoxazol-4-propiônico (AMPA), potencializando assim as respostas de glutamato que podem induzir a actividade convulsiva. A ciclotiazida também inibe os receptores do ácido gama-aminobutírico (GABA)-A.
Ciclotiazida é 1,1-dióxido de 3,4-Dihidro-2H-1,2,4-benzotiadiazina substituído nas posições 3, 5 e 6 por um grupo 2-norbornen-5-il, cloro e um grupo sulfonamida, respectivamente. Um diurético tiazídico, tem sido usado no tratamento da hipertensão e edema. Tem um papel como um diurético e um agente anti-hipertensivo.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Sem informação.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Ciclotiazida.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Alguns dos efeitos secundários podem ser raros, mas graves. Consulte o médico se observar algum dos seguintes efeitos secundários, especialmente se eles não desaparecerem.
- Anorexia
- Irritação gástrica
- Náusea
- Vómito
- Cólicas
- Diarreia
- Icterícia
- Tontura
- Vertigem
- Dor de cabeça
- Febre
- Desconforto respiratório
- Anorexia
- Irritação gástrica
- Náusea
- Vómito
- Cólicas
- Diarreia
- Icterícia
- Tontura
- Vertigem
- Dor de cabeça
- Febre
- Desconforto respiratório
Advertências
Sem informação.
Precauções Gerais
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente ou se vier a tomar outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica, vitaminas e suplementos de ervas.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Os sinais de sobredosagem incluem aqueles causados por depleção electrolítica (hipocalemia, hipocloremia, hiponatremia) e desidratação resultante de diurese excessiva. Se digitálicos também foram administrados, a hipocalemia pode acentuar as arritmias cardíacas.
Os sinais de sobredosagem incluem aqueles causados por depleção electrolítica (hipocalemia, hipocloremia, hiponatremia) e desidratação resultante de diurese excessiva. Se digitálicos também foram administrados, a hipocalemia pode acentuar as arritmias cardíacas.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
