Ceftazidima + Avibactam
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(6R,7R)-7-[[(2E)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(2-carboxypropan-2-yloxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-3-(pyridin-1-ium-1-ylmethyl)-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate;[(2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl] hydrogen sulfate
Número CAS
Sem informação.
PubChem
90643431
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
J01D
|
J01DD52
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D10779
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C29H33N9O13S3
Massa molar
811.813 g/mol
SMILES
CC (C) (C (=O) O) ON=C (C1=CSC (=N1) N) C (=O) NC2C3N (C2=O) C (=C (CS3) C [N+] 4=CC=CC=C4) C (=O) [O-] .C1CC (N2CC1N (C2=O) OS (=O) (=O) O) C (=O) N
InChI
1S/C22H22N6O7S2. C7H11N3O6S/c1-22 (2, 20 (33) 34) 35-26-13 (12-10-37-21 (23) 24-12) 16 (29) 25-14-17 (30) 28-15 (19 (31) 32) 11 (9-36-18 (14) 28) 8-27-6-4-3-5-7-27;8-6 (11) 5-2-1-4-3-9 (5) 7 (12) 10 (4) 16-17 (13, 14) 15/h3-7, 10, 14, 18H, 8-9H2, 1-2H3, (H4-, 23, 24, 25, 29, 31, 32, 33, 34); 4-5H, 1-3H2, (H2, 8, 11) (H, 13, 14, 15) /b26-13+;/t14-, 18-;4-, 5+/m11/s1
Key
LVFGWOQWXQLVRO-XJDKXYGGSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Os volumes de distribuição no estado estacionário de ceftazidima e avibactam, em adultos saudáveis após doses múltiplas de 2.000 mg/500 mg de ceftazidima/avibactam por perfusão, durante 2 horas, a cada 8 horas foram cerca de 22 l e 18 l, respectivamente. Tanto a ceftazidima como o avibactam penetram no fluido de revestimento epitelial (FRE) brônquico humano, na mesma extensão, com concentrações de cerca de 30% das existentes no plasma. Os perfis de tempo de concentração são semelhantes para FRE e plasma.
Metabolismo
A ceftazidima não é metabolizada. Não foi observada metabolização do avibactam em preparações de fígado humano (microssomas e hepatócitos).
Semi-Vida
A semi-vida terminal (t½) de ambos ceftazidima e avibactam é de aproximadamente 2 h após administração intravenosa.
Ligação plasmática
A ligação de ambos ceftazidima e avibactam às proteínas humanas é aproximadamente 10% e 8%, respectivamente.
Excreção
A ceftazidima é excretada inalterada na urina por filtração glomerular; aproximadamente 80-90% da dose é recuperada na urina em 24 h. O avibactam é excretado inalterado na urina com uma depuração renal de aproximadamente 158 ml/min, sugerindo secreção tubular activa em adição à filtração glomerular. Aproximadamente 97% da dose de avibactam é recuperada na urina, 95% em 12 h. Menos de 1% da ceftazidima é excretada pela via biliar e menos de 0,25% de avibactam é excretado nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Zavicefta
Licença
AstraZeneca AB
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Intravenosa.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
