Cefiderocol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(2-carboxypropan-2-yloxyimino)acetyl]amino]-3-[[1-[2-[(2-chloro-3,4-dihydroxybenzoyl)amino]ethyl]pyrrolidin-1-ium-1-yl]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
PubChem
77843966
DrugBank
DB14879
ChemSpider
52084902
Código ATC
J01D
|
J01DI04
DCB
Sem informação.
UNII
SZ34OMG6E8
KEGG
D11013
ChEBI
CHEBI:140376
ChEMBL
CHEMBL3989974
Fórmula química
C30H34ClN7O10S2
Massa molar
752.2
SMILES
CC(C)(C(=O)O)ON=C(C1=CSC(=N1)N)C(=O)NC2C3N(C2=O)C(=C(CS3)C[N+]4(CCCC4)CCNC(=O)C5=C(C(=C(C=C5)O)O)Cl)C(=O)[O-]
InChI
InChI=1S/C30H34ClN7O10S2/c1-30(2,28(46)47)48-36-19(16-13-50-29(32)34-16)24(42)35-20-25(43)37-21(27(44)45)14(12-49-26(20)37)11-38(8-3-4-9-38)10-7-33-23(41)15-5-6-17(39)22(40)18(15)31/h5-6,13,20,26H,3-4,7-12H2,1-2H3,(H7-,32,33,34,35,36,39,40,41,42,44,45,46,47)/t20-,26-/m1/s1
Key
DBPPRLRVDVJOCL-FQRUVTKNSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Uma única dose intravenosa de 2 g de cefiderocol em pacientes saudáveis produz uma Cmax de 89,7 mg/L e uma AUC de 386 mg * h/L em pacientes com infecções complicadas do tracto urinário e uma depuração de creatinina de pelo menos 60 mL/ min, doses de 2 g de cefiderocol a cada 8 horas produziram uma AUC de 394,7 mg * h/L e uma Cmax de 138 mg/L. No entanto, a taxa de infusão para esta dosagem crónica foi 3 vezes a taxa recomendada. Cmax e AUC são conhecidos por aumentarem proporcionalmente com a dosagem.
Metabolismo
Cefiderocol sofre um pequeno grau de metabolismo para um epímero de cefiderocol na posição 7, cefiderocol catecol-3-metoxi e -4-metoxi e um produto de clorobenzamida de pirrolidina (PCBA). PCBA sofre metabolismo adicional para metabólitos sulfatados, metilados e glucuronidados. As enzimas envolvidas nessas reacções ainda não foram identificadas e o cefiderocol não demonstrou interferir no metabolismo de outros agentes.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação terminal do cefiderocol é de 2-3 h.
Ligação plasmática
Cefiderocol liga-se 40-60% às proteínas plasmáticas, predominantemente à albumina.
Excreção
98,6% do cefiderocol é eliminado na urina, sendo 90,6% como medicamento original inalterado. Os 8% restantes são eliminados como metabólitos. 2,8% é eliminado nas fezes. Menos de 10% do cefiderocol é metabolizado.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Fetcroja
Licença
Shionogi B.V.
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
IV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 08 de Novembro de 2021
