Carisoprodol + Meloxicam
O que é
O carisoprodol (em latim: carisoprodolum) é um fármaco utilizado pela medicina como relaxante muscular de acção central.
Meloxicam é um anti-inflamatório da família dos não-esteróides (AINEs), utilizado para aliviar a inflamação e a dor.
Meloxicam é um anti-inflamatório da família dos não-esteróides (AINEs), utilizado para aliviar a inflamação e a dor.
Usos comuns
Carisoprodol + Meloxicam é um relaxante muscular e anti-inflamatório não esteróide, particularmente eficaz em casos agudos de contractura da massa muscular esquelética e dor.
Promove rápida reintegração à vida diária naqueles pacientes que apresentam sintomas dolorosos devido à contractura da massa muscular do pescoço (torcicolo, cervicalgia), dor nas costas (dorsalgia, lombalgia) ou qualquer dor musculoesquelética, bem como entorses, luxações ou fracturas pós-redução, trauma desportivo ou acidental, distensões musculares, tendinosas e ligamentares e outros processos que são acompanhados por contractura muscular e dor.
No alívio de exacerbações de certas formas de dor reumática (osteoartrite, osteoartrite, reumatismo extra-articular, espondilite anquilosante, sinais e sintomas de artrite reumatóide).
Promove rápida reintegração à vida diária naqueles pacientes que apresentam sintomas dolorosos devido à contractura da massa muscular do pescoço (torcicolo, cervicalgia), dor nas costas (dorsalgia, lombalgia) ou qualquer dor musculoesquelética, bem como entorses, luxações ou fracturas pós-redução, trauma desportivo ou acidental, distensões musculares, tendinosas e ligamentares e outros processos que são acompanhados por contractura muscular e dor.
No alívio de exacerbações de certas formas de dor reumática (osteoartrite, osteoartrite, reumatismo extra-articular, espondilite anquilosante, sinais e sintomas de artrite reumatóide).
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
Carisoprodol + Meloxicam é um relaxante muscular e anti-inflamatório não esteróide, particularmente eficaz em casos agudos de contractura da massa muscular esquelética e dor.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O meloxicam é um anti-inflamatório não esteróide (AINE), derivado da benzotiazinacarboxamida, que por sua vez é derivado do ácido enólico.
Embora seu mecanismo exacto de acção ainda não esteja especificado, estudos in vivo e in vitro indicam que possui maior acção inibitória sobre a prostaglandina sintetase-2 (PGS-2) do que sobre a prostaglandina sintetase-1 à qual é conferido o efeito citoprotector.
A estructura dessas isoenzimas é 60% idêntica em sua sequência de aminoácidos, e os resíduos importantes para sua acção catalítica são conservados, portanto ambas as enzimas possuem a mesma capacidade e afinidade para converter o ácido araquidónico em prostaglandina H2. A principal diferença entre eles está nos mecanismos de regulação e expressão (manifestação de sua acção).
A prostaglandina sintetase-1 (PGS-1) é uma proteína estrutural expressa na maioria dos tecidos humanos. Tecidos como células endoteliais, plaquetas e epitélio do ducto colector renal apresentam níveis elevados dessa isoenzima com discretos aumentos quando confrontados com estímulos hormonais. Em contraste, a prostaglandina sintetase-2 é quase indetectável em condições fisiológicas, mas a sua expressão aumenta dramaticamente durante a inflamação e em resposta a estímulos mitogénicos; Dentre esses estímulos temos endotoxinas, lipopolissacarídeos, citocinas, como interleucina-1 e fator de necrose tumoral. Esta expressão aumentada foi demonstrada em fibroblastos, macrófagos, neurónios, células brônquicas e intestinais e mastócitos.
Com base nessas diferenças, a PGS-1 foi identificada como uma enzima estrutural, cuja função é produzir prostaglandinas em resposta a diversos estímulos, como hormonas circulantes, e que intervém em processos fisiológicos como citoprotecção gástrica, conservação do fluxo sanguíneo renal e regulação da agregação plaquetária. Em contraste, a PGS-2 produziria prostaglandinas envolvidas na inflamação e na mitogénese.
O meloxicam actua principalmente sobre o PGS-2, por isso é menos propenso a efeitos adversos gastrointestinais, principalmente moderados e graves.
Carisoprodol é um relaxante muscular esquelético, quimicamente relacionado ao meprobamato. Este medicamento demonstrou ser eficaz no tratamento do desconforto secundário ao espasmo da musculatura esquelética, bem como como complemento do repouso durante a fisioterapia.
Produz apenas efeitos leves na espasticidade causada por paralisia cerebral, esclerose múltipla ou trauma cerebral e não é eficaz para distúrbios espásticos ou discinéticos.
O mecanismo de acção do carisoprodol, assim como de outros relaxantes musculares esqueléticos, não foi totalmente esclarecido. No entanto, os dados recolhidos em estudos pré-clínicos indicam que doses elevadas podem preferencialmente deprimir os reflexos polissinápticos. Em doses mais elevadas, os reflexos monossinápticos também ficam deprimidos. A sedação é importante em todos os relaxantes musculares, incluindo o carisoprodol, e é difícil avaliar se o carisoprodol é um relaxante muscular ou um agente sedativo. Os barbitúricos também podem deprimir os reflexos polissinápticos.
Embora seu mecanismo exacto de acção ainda não esteja especificado, estudos in vivo e in vitro indicam que possui maior acção inibitória sobre a prostaglandina sintetase-2 (PGS-2) do que sobre a prostaglandina sintetase-1 à qual é conferido o efeito citoprotector.
A estructura dessas isoenzimas é 60% idêntica em sua sequência de aminoácidos, e os resíduos importantes para sua acção catalítica são conservados, portanto ambas as enzimas possuem a mesma capacidade e afinidade para converter o ácido araquidónico em prostaglandina H2. A principal diferença entre eles está nos mecanismos de regulação e expressão (manifestação de sua acção).
A prostaglandina sintetase-1 (PGS-1) é uma proteína estrutural expressa na maioria dos tecidos humanos. Tecidos como células endoteliais, plaquetas e epitélio do ducto colector renal apresentam níveis elevados dessa isoenzima com discretos aumentos quando confrontados com estímulos hormonais. Em contraste, a prostaglandina sintetase-2 é quase indetectável em condições fisiológicas, mas a sua expressão aumenta dramaticamente durante a inflamação e em resposta a estímulos mitogénicos; Dentre esses estímulos temos endotoxinas, lipopolissacarídeos, citocinas, como interleucina-1 e fator de necrose tumoral. Esta expressão aumentada foi demonstrada em fibroblastos, macrófagos, neurónios, células brônquicas e intestinais e mastócitos.
Com base nessas diferenças, a PGS-1 foi identificada como uma enzima estrutural, cuja função é produzir prostaglandinas em resposta a diversos estímulos, como hormonas circulantes, e que intervém em processos fisiológicos como citoprotecção gástrica, conservação do fluxo sanguíneo renal e regulação da agregação plaquetária. Em contraste, a PGS-2 produziria prostaglandinas envolvidas na inflamação e na mitogénese.
O meloxicam actua principalmente sobre o PGS-2, por isso é menos propenso a efeitos adversos gastrointestinais, principalmente moderados e graves.
Carisoprodol é um relaxante muscular esquelético, quimicamente relacionado ao meprobamato. Este medicamento demonstrou ser eficaz no tratamento do desconforto secundário ao espasmo da musculatura esquelética, bem como como complemento do repouso durante a fisioterapia.
Produz apenas efeitos leves na espasticidade causada por paralisia cerebral, esclerose múltipla ou trauma cerebral e não é eficaz para distúrbios espásticos ou discinéticos.
O mecanismo de acção do carisoprodol, assim como de outros relaxantes musculares esqueléticos, não foi totalmente esclarecido. No entanto, os dados recolhidos em estudos pré-clínicos indicam que doses elevadas podem preferencialmente deprimir os reflexos polissinápticos. Em doses mais elevadas, os reflexos monossinápticos também ficam deprimidos. A sedação é importante em todos os relaxantes musculares, incluindo o carisoprodol, e é difícil avaliar se o carisoprodol é um relaxante muscular ou um agente sedativo. Os barbitúricos também podem deprimir os reflexos polissinápticos.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.
Devido ao seu conteúdo em úlcera péptica aguda de meloxicam.
Pacientes com história de broncoespasmo com rinoconjuntivite ou urticária/angioedema associado ao ácido acetilsalicílico ou outros AINEs.
O carisoprodol é contra-indicado na porfíria aguda intermitente, alergia ou reacções idiossincráticas a compostos relacionados ao carisoprodol, como meprobamato, mebutamato ou tibamato.
Gravidez e amamentação.
Devido ao seu conteúdo em úlcera péptica aguda de meloxicam.
Pacientes com história de broncoespasmo com rinoconjuntivite ou urticária/angioedema associado ao ácido acetilsalicílico ou outros AINEs.
O carisoprodol é contra-indicado na porfíria aguda intermitente, alergia ou reacções idiossincráticas a compostos relacionados ao carisoprodol, como meprobamato, mebutamato ou tibamato.
Gravidez e amamentação.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Gastrointestinal: São os mais comuns com o meloxicam, embora sejam geralmente de intensidade leve. A incidência de eventos graves (ulceração) foi relatada em apenas 0,2% dos casos, sendo mais bem tolerada que a maioria dos AINEs. Náuseas, vómitos, soluços e desconforto epigástrico foram relatados com carisoprodol.
Cardiovascular: A presença de leucopenia ou edema foi ocasionalmente relatada com meloxicam. Pode aumentar o risco cardiovascular, especialmente em terapia de longo prazo (enfarto, hipertensão, trombose). Com carisoprodol, embora extremamente raramente, podem ocorrer taquicardia, hipotensão postural e rubor facial. Ocorreram casos isolados de leucopenia, porém não foi determinada sua relação directa com o medicamento como agente desencadeante.
SNC: Com meloxicam e raramente, foram relatadas dores de cabeça e tonturas. Com o carisoprodol, o efeito adverso mais frequentemente relatado no SNC é a sonolência, que ocorreu em até 40% dos pacientes que receberam o medicamento. Pode exigir redução da dose. Foram relatadas tonturas, letargia, ataxia, vertigens, tremores, agitação, irritabilidade, depressão, síncope e insónia, ocasionalmente parestesias nas extremidades. Nenhum deles exigiu o abandono da terapia.
Pele: Erupção cutânea foi ocasionalmente relatada com meloxicam. Com carisoprodol, ocorreu erupção cutânea, bem como eritema multiforme, prurido e eosinofilia. A sensibilidade cruzada foi relatada com meprobamato.
Outros: Reacções idiossincráticas como fraqueza, tetraplegia transitória, ataxia, perda temporária de visão, diplopia, agitação, euforia ou desorientação foram relatadas com carisoprodol. Estes sintomas persistem por algumas horas após a administração.
Hipersensibilidade: Podem ocorrer reacções alérgicas ou idiossincráticas após a administração de carisoprodol. As reacções mais graves incluíram episódios asmáticos, febre, edema angioneurótico e choque anafilactóide.
Sintomas de abstinência: A interrupção abrupta do carisoprodol, na dose de 100 mg/kg/dia (cerca de 5 vezes a dose diária recomendada em adultos), foi seguida em alguns indivíduos por sintomas leves de abstinência, como cólicas abdominais, insónia, calafrios, dor de cabeça e náusea. Não ocorreram sintomas mais graves (delírio, convulsões).
Casos de dependência psicológica têm sido raramente relatados. Nenhum sintoma de abstinência significativo foi manifestado pela administração prolongada de carisoprodol.
Cardiovascular: A presença de leucopenia ou edema foi ocasionalmente relatada com meloxicam. Pode aumentar o risco cardiovascular, especialmente em terapia de longo prazo (enfarto, hipertensão, trombose). Com carisoprodol, embora extremamente raramente, podem ocorrer taquicardia, hipotensão postural e rubor facial. Ocorreram casos isolados de leucopenia, porém não foi determinada sua relação directa com o medicamento como agente desencadeante.
SNC: Com meloxicam e raramente, foram relatadas dores de cabeça e tonturas. Com o carisoprodol, o efeito adverso mais frequentemente relatado no SNC é a sonolência, que ocorreu em até 40% dos pacientes que receberam o medicamento. Pode exigir redução da dose. Foram relatadas tonturas, letargia, ataxia, vertigens, tremores, agitação, irritabilidade, depressão, síncope e insónia, ocasionalmente parestesias nas extremidades. Nenhum deles exigiu o abandono da terapia.
Pele: Erupção cutânea foi ocasionalmente relatada com meloxicam. Com carisoprodol, ocorreu erupção cutânea, bem como eritema multiforme, prurido e eosinofilia. A sensibilidade cruzada foi relatada com meprobamato.
Outros: Reacções idiossincráticas como fraqueza, tetraplegia transitória, ataxia, perda temporária de visão, diplopia, agitação, euforia ou desorientação foram relatadas com carisoprodol. Estes sintomas persistem por algumas horas após a administração.
Hipersensibilidade: Podem ocorrer reacções alérgicas ou idiossincráticas após a administração de carisoprodol. As reacções mais graves incluíram episódios asmáticos, febre, edema angioneurótico e choque anafilactóide.
Sintomas de abstinência: A interrupção abrupta do carisoprodol, na dose de 100 mg/kg/dia (cerca de 5 vezes a dose diária recomendada em adultos), foi seguida em alguns indivíduos por sintomas leves de abstinência, como cólicas abdominais, insónia, calafrios, dor de cabeça e náusea. Não ocorreram sintomas mais graves (delírio, convulsões).
Casos de dependência psicológica têm sido raramente relatados. Nenhum sintoma de abstinência significativo foi manifestado pela administração prolongada de carisoprodol.
Advertências
Gravidez:O uso de Carisoprodol + Meloxicam não é recomendado durante a gravidez.
Aleitamento:O uso de Carisoprodol + Meloxicam não é recomendado durante a lactação.
Precauções Gerais
Meloxicam: Pacientes com hipertensão, risco de trombose ou doença cardiovascular (enfarto do miocárdio). O risco pode aumentar com tratamentos longos. Condições que predispõem a distúrbios gastrointestinais como: história de úlcera péptica, colite ulcerativa, tabagismo, idade avançada, tratamento concomitante com corticóides, abuso de álcool. Pacientes com risco potencial de retenção de líquidos; insuficiência renal; distúrbios hemorrágicos; doença hepática grave; história de fenómenos alérgicos relacionados à ingestão de AINEs.
Infecção por Helicobacter pylori: Foi observado que a presença de H. pylori aumentou a gravidade da lesão aguda à mucosa induzido por meloxicam ou piroxicam em indivíduos saudáveis, no entanto, a infecção por H. pylori não foi obrigatória para o desenvolvimento inicial de lesões gastroduodenais.
Na insuficiência hepática, pode ser necessária a redução da dosagem do Carisoprodol.
Infecção por Helicobacter pylori: Foi observado que a presença de H. pylori aumentou a gravidade da lesão aguda à mucosa induzido por meloxicam ou piroxicam em indivíduos saudáveis, no entanto, a infecção por H. pylori não foi obrigatória para o desenvolvimento inicial de lesões gastroduodenais.
Na insuficiência hepática, pode ser necessária a redução da dosagem do Carisoprodol.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Meloxicam: Não foram relatados casos de sobredosagem. É de presumir que poderá ocorrer intensificação dos sintomas adversos observados.
Carisoprodol: A sobredosagem fatal foi relatada muito raramente e nenhuma dose letal foi determinada para este medicamento. Taquicardia, nistagmo horizontal, dois adultos desenvolveram depressão do SNC, ataxia e taquicardia após a ingestão de 9.450 mg foram relatadas em sobredosagem.
Tratamento:
Não induzir vómito, dado o risco de depressão respiratória e do SNC.
Nenhum antídoto específico é conhecido.
Recomenda-se em caso de sobredosagem ou ingestão acidental, a aplicação de medidas sintomáticas gerais, carvão activado na primeira hora após a ingestão do medicamento, pois pode não ser útil posteriormente, esvaziamento gástrico.
Meloxicam: Não foram relatados casos de sobredosagem. É de presumir que poderá ocorrer intensificação dos sintomas adversos observados.
Carisoprodol: A sobredosagem fatal foi relatada muito raramente e nenhuma dose letal foi determinada para este medicamento. Taquicardia, nistagmo horizontal, dois adultos desenvolveram depressão do SNC, ataxia e taquicardia após a ingestão de 9.450 mg foram relatadas em sobredosagem.
Tratamento:
Não induzir vómito, dado o risco de depressão respiratória e do SNC.
Nenhum antídoto específico é conhecido.
Recomenda-se em caso de sobredosagem ou ingestão acidental, a aplicação de medidas sintomáticas gerais, carvão activado na primeira hora após a ingestão do medicamento, pois pode não ser útil posteriormente, esvaziamento gástrico.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose dupla para compensar doses esquecidas.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Carisoprodol + Meloxicam Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Observações: n.d.Interacções: Não é recomendado associar o meloxicam a outros AINEs, pois não melhora seu efeito terapêutico e os efeitos adversos podem aumentar. Os salicilatos em doses elevadas aumentam a AUC em 10% e a Cmax em 24% do meloxicam. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Carisoprodol + Meloxicam Anticoagulantes orais
Observações: n.d.Interacções: A actividade dos anticoagulantes orais e parenterais deve ser observada, principalmente no início do tratamento devido a um possível aumento do seu efeito. - Anticoagulantes orais
Carisoprodol + Meloxicam Colestiramina
Observações: n.d.Interacções: A associação de Meloxicam com a colestiramina pode levar a uma maior eliminação do meloxicam (50%), diminuindo o t½ do meloxicam (normal 20 horas) para 12 horas e uma diminuição da AUC em 35%. - Colestiramina
Carisoprodol + Meloxicam Diuréticos
Observações: n.d.Interacções: O Meloxicam pode reduzir o efeito anti-hipertensivo de diuréticos, betabloqueadores e alguns inibidores da ECA. - Diuréticos
Carisoprodol + Meloxicam Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Observações: n.d.Interacções: O Meloxicam pode reduzir o efeito anti-hipertensivo de diuréticos, betabloqueadores e alguns inibidores da ECA. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Carisoprodol + Meloxicam Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Observações: n.d.Interacções: O Meloxicam pode reduzir o efeito anti-hipertensivo de diuréticos, betabloqueadores e alguns inibidores da ECA. - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Carisoprodol + Meloxicam Lítio
Observações: n.d.Interacções: O meloxicam aumenta a AUC do lítio em 21%, diminuindo a síntese de prostaglandinas renais, aumentando a possibilidade de toxicidade. - Lítio
Carisoprodol + Meloxicam Ofloxacina
Observações: n.d.Interacções: O Meloxicam com a ofloxacina pode aumentar o risco de desencadear convulsões devido à diminuição do GABA. - Ofloxacina
Carisoprodol + Meloxicam Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Observações: n.d.Interacções: A co-administração de Meloxicam e de AINEs (incluindo aspirina em baixas doses) e inibidores da recaptação de serotonina pode aumentar o risco de sangramento gastrointestinal, sendo o mecanismo desconhecido. - Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Carisoprodol + Meloxicam Barbitúricos
Observações: n.d.Interacções: O uso de Carisoprodol com barbitúricos, benzodiazepínicos, analgésicos opióides, álcool, outros relaxantes musculares de acção central, hidrato de cloral pode causar depressão respiratória. - Barbitúricos
Carisoprodol + Meloxicam Benzodiazepinas
Observações: n.d.Interacções: O uso de Carisoprodol com barbitúricos, benzodiazepínicos, analgésicos opióides, álcool, outros relaxantes musculares de acção central, hidrato de cloral pode causar depressão respiratória. - Benzodiazepinas
Carisoprodol + Meloxicam Opiáceos (opióides)
Observações: n.d.Interacções: O uso de Carisoprodol com barbitúricos, benzodiazepínicos, analgésicos opióides, álcool, outros relaxantes musculares de acção central, hidrato de cloral pode causar depressão respiratória. - Opiáceos (opióides)
Carisoprodol + Meloxicam Álcool
Observações: n.d.Interacções: O uso de Carisoprodol com barbitúricos, benzodiazepínicos, analgésicos opióides, álcool, outros relaxantes musculares de acção central, hidrato de cloral pode causar depressão respiratória. - Álcool
Carisoprodol + Meloxicam Relaxantes musculares
Observações: n.d.Interacções: O uso de Carisoprodol com barbitúricos, benzodiazepínicos, analgésicos opióides, álcool, outros relaxantes musculares de acção central, hidrato de cloral pode causar depressão respiratória. - Relaxantes musculares
Carisoprodol + Meloxicam Hidrato de Cloral
Observações: n.d.Interacções: O uso de Carisoprodol com barbitúricos, benzodiazepínicos, analgésicos opióides, álcool, outros relaxantes musculares de acção central, hidrato de cloral pode causar depressão respiratória. - Hidrato de Cloral
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
O uso de Carisoprodol + Meloxicam não é recomendado durante a gravidez ou lactação.
Tal como acontece com outros AINEs, a administração no terceiro trimestre de gravidez pode promover o encerramento prematuro do canal arterial.
O uso de Carisoprodol + Meloxicam não é recomendado durante a gravidez ou lactação.
Tal como acontece com outros AINEs, a administração no terceiro trimestre de gravidez pode promover o encerramento prematuro do canal arterial.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
