Carfilzomib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(2S)-4-methyl-N-[(2S)-1-[[(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-2-[[(2S)-2-[(2-morpholin-4-ylacetyl)amino]-4-phenylbutanoyl]amino]pentanamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
11556711
DrugBank
DB08889
ChemSpider
9731489
Código ATC
L01X
|
L01XX45
DCB
11032
UNII
72X6E3J5AR
KEGG
D08880
ChEBI
65347
ChEMBL
CHEMBL451887
Fórmula química
C40H57N5O7
Massa molar
719.90988 g/mol
SMILES
CC (C) CC (C (=O) C1 (CO1) C) NC (=O) C (CC2=CC=CC=C2) NC (=O) C (CC (C) C) NC (=O) C (CCC3=CC=CC=C
InChI
1S/C40H57N5O7/c1-27 (2) 22-32 (36 (47) 40 (5) 26-52-40) 42-39 (50) 34 (24-30-14-10-7-11-15-30) 44-38 (49) 33 (23-28 (3) 4) 43-37 (48) 31 (17-16-29-12-8-6-9-13-29) 41-35 (46) 25-45-18-20-51-21-19-45/h6-15, 27-28, 31-34H, 16-26H2, 1-5H3, (H, 41, 46) (H, 42, 50) (H, 43, 48) (H, 44, 49) /t31-, 32-, 33-, 34-, 40+/m0/s1
Key
BLMPQMFVWMYDKT-NZTKNTHTSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A Cmax e AUC após uma perfusão intravenosa de Carfilzomib durante 2 a 10 minutos de 27 mg/m2 foram de 4232 ng/ml e 379 ng•hr/ml, respectivamente.
Metabolismo
Carfilzomib foi rapidamente e extensamente metabolizado. Os principais metabólitos detectados em plasma e urina humanos e criados in vitro por hepatócitos humanos foram fragmentos peptídicos e o diol de carfilzomib, sugerindo que a clivagem da peptidase e a hidrólise de epóxido foram as principais vias de metabolismo.
Semi-Vida
A semi-vida foram semelhantes nos dias 1 e 15 ou 16 do ciclo 1, sugerindo não haver acumulação sistémica de carfilzomib.
Ligação plasmática
Quando testado in vitro, a ligação de carfilzomib a proteínas plasmáticas humanas foi, em média, 97% no intervalo de concentração de 0,4 a 4 micromolar.
Excreção
Após a administração intravenosa de doses ≥ 15 mg/m2, carfilzomib foi rapidamente eliminado da circulação sistémica com uma semi-vida ≤ 1 hora no dia 1 do ciclo 1. A depuração sistémica variou entre 151 e 263 l/hora e ultrapassou o fluxo sanguíneo hepático, sugerindo que carfilzomib tenha sido maioritariamente eliminado por via extra-hepática. Carfilzomib é maioritariamente eliminado pelo metabolismo com a subsequente excreção dos seus metabólitos na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Kyprolis
Licença
Amgen Europe, B.V.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Intravenosa.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
