Cangrelor

Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
[dichloro-[[[(2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-[6-(2-methylsulfanylethylamino)-2-(3,3,3-trifluoropropylsulfanyl)purin-9-yl]oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-hydroxyphosphoryl]methyl]phosphonic acid
Número CAS
Sem informação.
PubChem
9854012
DrugBank
DB06441
ChemSpider
8029718
Código ATC
B01A
|
B01AC25
DCB
01681
UNII
6AQ1Y404U7
KEGG
D03359
ChEBI
CHEBI:90841
ChEMBL
CHEMBL334966
Fórmula química
C17H25Cl2F3N5O12P3S2
Massa molar
776.359196 g/mol
SMILES
CSCCNC1=NC (=NC2=C1N=CN2C3C (C (C (O3) COP (=O) (O) OP (=O) (C (P (=O) (O) O) (Cl) Cl) O) O) O) SCCC (F) (F) F
InChI
1S/C17H25Cl2F3N5O12P3S2/c1-43-5-3-23-12-9-13 (26-15 (25-12) 44-4-2-16 (20, 21) 22) 27 (7-24-9) 14-11 (29) 10 (28) 8 (38-14) 6-37-42 (35, 36) 39-41 (33, 34) 17 (18, 19) 40 (30, 31) 32/h7-8, 10-11, 14, 28-29H, 2-6H2, 1H3, (H, 33, 34) (H, 35, 36) (H, 23, 25, 26) (H2, 30, 31, 32) /t8-, 10-, 11-, 14-/m1/s1
Key
PAEBIVWUMLRPSK-IDTAVKCVSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade de cangrelor é completa e imediata. O cangrelor é rapidamente distribuído atingindo a Cmax dois minutos após a administração de um bolus intravenoso seguido de perfusão. A concentração média de cangrelor no estado de equilíbrio durante uma perfusão intravenosa contínua de 4 microgramas/kg/min é de 488 ng/ml.
Metabolismo
O metabolismo do cangrelor é independente da função de órgãos e não interfere com outros fármacos metabolizados por enzimas hepáticas.
Semi-Vida
A semi-vida de Cangrelor é de três a seis minutos, independentemente da dose.
Ligação plasmática
A ligação de cangrelor às proteínas plasmáticas é de 97-98%.
Excreção
Após administração intravenosa de uma perfusão intravenosa de 2 microgramas/kg/min de [3H]-cangrelor a voluntários saudáveis do sexo masculino, foi recuperada 93% da radioactividade total. Da substância recuperada, 58% foram detectados na urina e os 35% restantes foram detectados nas fezes, presumivelmente após excreção bliar. A excreção inicial foi rápida, de tal modo que aproximadamente 50% da radioactividade administrada foi recuperada nas primeiras 24 horas e 75% foi recuperada ao fim de 48 horas.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Kengrexal
Licença
The Medicines Company UK, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Intravenosa.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Novembro de 2022