Calcitriol

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC (1R,3S)- 5-[2-[(1R,3aR,7aS)-1- [(2R)-6-hydroxy-6-methyl-heptan-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H- inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidene-cyclohexane-1,3-diol
Número CAS 32222-06-3
PubChem 134070
DrugBank APRD00246
ChemSpider 4941667
Código ATC | D05 | A11CC04 | D05AX03 | A11 |
DCB 01652
UNII FXC9231JVH
KEGG D00129
ChEBI CHEBI:17823
ChEMBL CHEMBL846
Fórmula química C27H44O3
Massa molar 416.62 g mol
SMILES O [C@@H] 3C (=C) /C (=CC=C1CCC [C@] 2 ( [C@H] 1CC [C@@H] 2 [C@H] (C) CCCC (O) (C) C) C) C [C@@H] (O) C3
InChI 1/C27H44O3/c1-18 (8-6-14-26 (3, 4) 30) 23-12-13-24-20 (9-7-15-27 (23, 24) 5) 10-11-21-16-22 (28) 17-25 (29) 19 (21) 2/h10-11, 18, 22-25, 28-30H, 2, 6-9, 12-17H2, 1, 3-5H3/t18-, 22-, 23-, 24+, 25+, 27-/m1/s1
Key GMRQFYUYWCNGIN-MSAPPVOVSA-N
Ponto de fusão 119-121 °C
Ponto de ebulição 565 °C at 760 mmHg
Solubilidade solubilidade em água: 6.67e-03 g / l
Biodisponibilidade Calcitriol: Rapidamente absorvida a partir do intestino.
Metabolismo Calcitriol: A primeira via envolve a actividade de 24-hidroxilase no rim; esta enzima também está presente em muitos tecidos alvo, que possuem o receptor de vitamina D, tais como o intestino delgado. O produto final desta via é uma cadeia lateral encurtada metabolito, ácido calcitroic. A segunda via envolve a conversão de calcitriol através da hidroxilação gradual de carbono-26 e carbono-23, e a ciclização para se obter em última instância, 1a, 25R (OH) 2-26,23 S-lactona D3. A lactona parece ser o principal metabolito circulante em seres humanos.
Semivida Calcitriol: A semi-vida de eliminação sérica do calcitriol é de 9-10 horas.
Ligação plasmática Calcitriol: 99.9%
Excreção Calcitriol: Reciclagem entero-hepática e excreção biliar de calcitriol ocorrer. Os metabólitos de calcitriol são excretados principalmente nas fezes. Excreção cumulativa de radioatividade no sexto dia após a administração intravenosa de calcitriol radioativo em média de 16% na urina e 49% nas fezes.
Classificação legal Sem informação
Nome Comercial de Referência Silkis, Calcijex, Rocaltrol
Licença Sem informação.
Cat. Gravidez Categoria C - risco fetal desconhecido, por falta de estudos suficientes.
Estado Legal MSRM restrita - Alínea b) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm. Oral, IV, cutâneo
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 31 de Outubro de 2019