Cabozantinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
1-N-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-1-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
PubChem
25102847
DrugBank
DB08875
ChemSpider
25948202
Código ATC
L01X
|
L01XE26
|
L01X
|
L01XE26
DCB
Sem informação.
UNII
1C39JW444G
KEGG
D10062
ChEBI
CHEBI:72317
ChEMBL
CHEMBL2105717
Fórmula química
C28H24FN3O5
Massa molar
501.505663 g/mol
SMILES
COC1=CC2=C (C=CN=C2C=C1OC) OC3=CC=C (C=C3) NC (=O) C4 (CC4) C (=O) NC5=CC=C (C=C5) F
InChI
1S/C28H24FN3O5/c1-35-24-15-21-22 (16-25 (24) 36-2) 30-14-11-23 (21) 37-20-9-7-19 (8-10-20) 32-27 (34) 28 (12-13-28) 26 (33) 31-18-5-3-17 (29) 4-6-18/h3-11, 14-16H, 12-13H2, 1-2H3, (H, 31, 33) (H, 32, 34)
Key
ONIQOQHATWINJY-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
É praticamente insolúvel na água.
Biodisponibilidade
Após a administração oral de cabozantinib, as concentrações plasmáticas em pico de cabozantinib são atingidas entre 2 e 5 horas após a dose.
Metabolismo
Cabozantinib foi metabolizado in vivo. Quatro metabólitos estavam presentes no plasma em exposições (AUC) superiores a 10% do de origem: Óxido XL184 N, produto de clivagem do amido XL184, sulfato monohidroxi XL184, e sulfato do produto de clivagem do amido 6-desmetil. Dois metabólitos não conjugados (Óxido XL184-N e produto de clivagem do amido XL184), que
possui <1% da potência de inibição “alvo” da cabozantinib de origem, cada um representando <10% da exposição total do plasma relacionado com o fármaco.
possui <1% da potência de inibição “alvo” da cabozantinib de origem, cada um representando <10% da exposição total do plasma relacionado com o fármaco.
Semi-Vida
A semi-vida terminal plasmática de cabozantinib, em estudos de dose única, em voluntários saudáveis é de aproximadamente 120 horas.
Ligação plasmática
Cabozantinib liga-se fortemente às proteínas in vitro no plasma humano (≥ 99,7%).
Excreção
Dentro de um período de recolha de 48 dias após uma dose única de 14C-cabozantinib em voluntários saudáveis, aproximadamente 81% da radioactividade total administrada foi recuperado com 54% nas fezes e 27% na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Cabometyx; Cometriq
Licença
Ipsen Pharma SAS; TMC Pharma Services Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
