Bupropiom + Naltrexona

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Bupropiom + Naltrexona
Fórmula Estrutural - Bupropiom + Naltrexona
Nome IUPAC (4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one;2-(tert-butylamino)-1-(3-chlorophenyl)propan-1-one
Número CAS Sem informação.
PubChem 11556075
DrugBank Sem informação.
ChemSpider Sem informação.
Código ATC A08A | A08AA
DCB Sem informação.
UNII Sem informação.
KEGG D10751
ChEBI Sem informação.
ChEMBL Sem informação.
Fórmula química C33H41ClN2O5
Massa molar 581.15 g/mol
SMILES CC (C (=O) C1=CC (=CC=C1) Cl) NC (C) (C) C.C1CC1CN2CCC34C5C (=O) CCC3 (C2CC6=C4C (=C (C=C6) O) O5) O
InChI 1S/C20H23NO4. C13H18ClNO/c22-13-4-3-12-9-15-20 (24) 6-5-14 (23) 18-19 (20, 16 (12) 17 (13) 25-18) 7-8-21 (15) 10-11-1-2-11;1-9 (15-13 (2, 3) 4) 12 (16) 10-6-5-7-11 (14) 8-10/h3-4, 11, 15, 18, 22, 24H, 1-2, 5-10H2;5-9, 15H, 1-4H3/t15-, 18+, 19+, 20-;/m1. /s1
Key KVNBDVQGENTICK-ITLPAZOVSA-N
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade A naltrexona e o bupropiom são bem absorvidas pelo tracto gastrointestinal (>90% absorvidas), mas a naltrexona tem um efeito de primeira passagem significativo, limitando assim a biodisponibilidade sistémica, visto que só 5-6% atingem a circulação sistémica intactos.
Metabolismo A naltrexona é metabolizada principalmente em 6-beta-naltrexol pelas dihidrodiol desidrogenases (DD1, DD2 e DD4).
O bupropiom é extensivamente metabolizado com três metabólitos activos: hidroxibupropiom, treohidrobupropiom e eritrohidrobupropiom.
Semi-Vida Após administração oral única de comprimidos de naltrexona/bupropiom a indivíduos saudáveis, a semi-vida de eliminação média e 21 horas para o bupropiom.
Ligação plasmática A ligação das proteínas plasmáticas não é extensiva para a naltrexona (21%) ou para o bupropiom
(84%) indicando um baixo potencial para interacções medicamentosas por deslocamento.
Excreção A naltrexona e os seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins (37 a 60% da dose).
Após a administração oral de 200 mg de cloridrato de bupropiom 14C em seres humanos, 87% e 10% da dose radioactiva foram recuperados na urina e nas fezes, respectivamente.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Mysimba
Licença Orexigen Therapeutics Ireland Limited
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021