Bupropiom + Naltrexona
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-(tert-butylamino)-1-(3-chlorophenyl)propan-1-one;3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7-one
Número CAS
Sem informação.
PubChem
73005609
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
A08A
|
A08AA
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D10751
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C33H41ClN2O5
Massa molar
581.1 g/mol
SMILES
CC(C(=O)C1=CC(=CC=C1)Cl)NC(C)(C)C.C1CC1CN2CCC34C5C(=O)CCC3(C2CC6=C4C(=C(C=C6)O)O5)O
InChI
InChI=1S/C20H23NO4.C13H18ClNO/c22-13-4-3-12-9-15-20(24)6-5-14(23)18-19(20,16(12)17(13)25-18)7-8-21(15)10-11-1-2-11;1-9(15-13(2,3)4)12(16)10-6-5-7-11(14)8-10/h3-4,11,15,18,22,24H,1-2,5-10H2;5-9,15H,1-4H3
Key
KVNBDVQGENTICK-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A naltrexona e o bupropiom são bem absorvidas pelo tracto gastrointestinal (>90% absorvidas), mas a naltrexona tem um efeito de primeira passagem significativo, limitando assim a biodisponibilidade sistémica, visto que só 5-6% atingem a circulação sistémica intactos.
Metabolismo
A naltrexona é metabolizada principalmente em 6-beta-naltrexol pelas dihidrodiol desidrogenases (DD1, DD2 e DD4).
O bupropiom é extensivamente metabolizado com três metabólitos activos: hidroxibupropiom, treohidrobupropiom e eritrohidrobupropiom.
O bupropiom é extensivamente metabolizado com três metabólitos activos: hidroxibupropiom, treohidrobupropiom e eritrohidrobupropiom.
Semi-Vida
Após administração oral única de comprimidos de naltrexona/bupropiom a indivíduos saudáveis, a semi-vida de eliminação média e 21 horas para o bupropiom.
Ligação plasmática
A ligação das proteínas plasmáticas não é extensiva para a naltrexona (21%) ou para o bupropiom
(84%) indicando um baixo potencial para interacções medicamentosas por deslocamento.
(84%) indicando um baixo potencial para interacções medicamentosas por deslocamento.
Excreção
A naltrexona e os seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins (37 a 60% da dose).
Após a administração oral de 200 mg de cloridrato de bupropiom 14C em seres humanos, 87% e 10% da dose radioactiva foram recuperados na urina e nas fezes, respectivamente.
Após a administração oral de 200 mg de cloridrato de bupropiom 14C em seres humanos, 87% e 10% da dose radioactiva foram recuperados na urina e nas fezes, respectivamente.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Mysimba
Licença
Orexigen Therapeutics Ireland Limited
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Julho de 2025
